专利名称：一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合物及其制备方法
技术领域：
属于中药配制技术领域，具体的说是一种治疗急性痛风性关节炎的中药制 剂及其制备方法。
背景技术：
痛风性关节炎是由于长期嘌呤代谢紊乱，血尿酸增高，导致尿酸结晶沉积 在关节及皮下组织而致的一种疾病。主要表现为反复发作的关节红、肿、热、 痛及痛风石的形成，严重者可导致关节畸形和功能障碍。该病随着生活水平提
高，膳食结构改变，发病率每年在增长，特别好发于男性中老年人，是40岁以 上男性中最常见的一种关节炎，并有逐渐年轻化的趋势。本病起病急骤，疼痛 剧烈，并反复发作，不易根治，严重影响工作和健康。1998年被世界卫生组织 列为128种难治病之一。
目前西药如消炎痛、秋水仙碱、别嘌呤醇及糖皮质激素对本病有一定疗效， 但副作用大。本病属于中医痹证、痛风、历节或脚气等范畴，中医治疗本病经 多年来探索取得了明显进展，对缓解急性期局部症状具有见效快、副作用少等 优点。
近年来， 一些人配制中药治疗急性痛风性关节炎，收到比较满意的治疗效 果。如CN1824204A专利申请提出的"一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合 物及其制备方法"，它是由关黄柏、黄芩、大黄、防己、土茯苳、山慈恭等中药 配制的药物组合物。又如CN1954834A专利申请提出的"一种治疗急性痛风性 关节炎的中药凝胶剂"，是由中药山慈菇和三七的提取物和药用辅料组成配制 的凝胶剂。不同的中药配方，制得的制剂效果也有差别。
发明内容
本发明的目的在于克服目前在治疗急性痛风性关节炎的不足之处，提供一 种无毒副作用，取材方便，费用低廉，疗效好，见效快，制作简单的药物组合 物。
本发明还提供了该药物组合物的制备方法。
本发明的药物组合物清热化湿，通络止痛，用于治疗急性痛风性关节炎。 本发明复合配方可按下列工艺制备而成
1、 地龙研成细末备用。
2、 苍术、黄柏、泽泻、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩至相对 密度为1.30 1.35浸膏(50 6(TC热测)，备用。
3、 其余薏苡仁、栀子、怀牛膝、赤芍、土茯苳等五味中药用8 10倍量水 煎煮三次，依次为2小时，1. 5小时，1小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15 1.20浸膏(50 60。C热测)。
4、 两次浸膏合并，加入地龙粉末，干燥。 本发明药物组合物是由下述重量份配比的原料制备而成的
苍术10 30份黄柏13 38份薏苡仁30 90份怀牛膝10 30份 栀子10 30份 泽泻15 45份 萆蘚15 45份 赤芍13 38份 防己10 30份 土茯零30 90份 地龙15 45份 本发明药物组合物是由下述重量份配比的原料制备而成的 苍术15 25份黄柏19 31份薏苡仁45 75份怀牛膝15 25份 栀子15 25份泽泻23 38份萆蘚23 38份 赤芍19 31份 防己15 25份 土茯苳45 75份 地龙23 38份 本发明药物组合物是由下述最佳重量份配比的原料制备而成的 苍术20份 黄柏25份 薏苡仁60份 怀牛膝20份 栀子20份 泽泻30份 萆蘇30份 赤芍25份 防己20份 土茯茶60份 地龙30份
本发明药物组合物在制备成药剂时可以加入药物可接受的载体淀粉、蔗 糖、乳糖、甘露糖醇、甘油、环糊精、碳酸钙、表面活性剂、琼脂、滑石粉、 硬脂酸钙、硬脂酸镁等。
本发明药物组合物可以是任何可药用的剂型，包括片剂、胶囊剂、颗粒 剂、口服液、丸剂、散剂、粉剂、滴剂。优选的剂型是片剂、颗粒剂、胶囊剂。
本发明药物组合物其中所述的苍术为菊科苍术属植物茅苍术(茅术) Atractylodes lancea ( Thunb . ) DC . ( Atractylislancea Thunb.) 禾口北苍术 Atractylodes chinensis (DC.) Koidz. (Atractylis chinensis DC.)的根状茎。主产 于江苏、河南、黑龙江、吉林，辽宁等地。
黄柏为芸香科植物黄皮树PhellodendronchinenseSchneid.(川黄柏)或黄檗 Phellodendron amurense Rupr.(关黄柏)的干燥树皮。川黄柏主产于四川、云南、 贵州、湖北等地；关黄柏主产于吉林、辽宁、黑龙江、内蒙古等地。以川黄柏 为佳。
薏苡仁为禾本禾斗植物薏苡Coix lacryma-jobi L. var. ma-yuen (Roman.) Stapf
的干燥成熟种仁。主产于福建、河北、辽宁等地。
牛膝为苋科植物牛膝AchyranthesbidentataBl.的干燥根。主产于河南、河北 等地。以怀牛膝为佳。
栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的果实。主产于江西、湖 南、浙江、福建、四川等地。以生栀子为佳。
泽泻为泽泻科植物泽泻Alismaorientalis (Sam.) Juzep.的干燥块茎。主产于 四川、福建等地。以建泽泻为佳。
萆蘚为薯蓣科植物绵萆蘇Dioscorea septemloba Thumb.或福州薯蓣 DioscoreaflitschauensisUlineexR.Kunth的干燥根茎。主产于浙江、福建、江西 等地。以绵萆蘚为佳。
赤芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根。主产于内蒙吉、河北、辽宁、黑龙江、吉林等地。
防己为防己科植物粉防己StephaniatetrandraS.Moore的干燥根。主产于浙 江、安徽、湖北、湖南、江西等地。以粉防己为佳。
土茯苓为百合科植物光叶菝葜SmilaxglabraRoxb.的根茎。主产于广东、湖 南、湖北、浙江、四川等地。
地龙为钜蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum (E. Perrier)、通俗环毛 虫引Pheretima vulgaris Chen、威廉环毛虫引Pheretima guillelmi (Michaelsen)或梓盲 环毛顿Pheretimapectinifera Michaelsen的干燥体。主产于广东、广西、福建、 上海、河南、山东、安徽等地。以广地龙为佳。
本发明的解决方案是根据急性痛风性关节炎的中医病机，中医认为本病的 病机为湿热阻络，故采用清热化湿，通络止痛的治疗大法。方中以黄柏和苍术 为君药。黄柏苦寒清热、苍术苦温燥湿。二药合用、具有清热燥湿之效、使湿 去热清。朱震亨"黄檗，走至阴，有泻火补阴之功，非阴中之火，不可用也。 得知母滋阴降火，得苍术除湿清热。"
栀子清热利湿，凉血解毒；现代试验表明栀子各分离部分对软组织损伤 模型的治疗作用对二甲苯致小鼠耳壳肿胀均有明显作用；对甲醛致大鼠亚急 性足跖肿胀具有明显的抑制作用。萆蘚祛风湿，利湿浊，消肿毒；《本草纲目》 "萆蘚，足阳明、厥阴经药也。厥阴主筋属风，阳明主肉属湿，萆蘚之功，长 于去风湿，所以能治缓弱顽痹、遗浊、恶疮诸病之属风湿者。"防己祛风除湿， 通经活络；现代试验表明对早期渗出性炎症及晚期增殖性炎症都有明显的抑 制作用。腹腔注射或皮下注射，对蛋清、甲醛和角叉菜胶性大鼠足跖肿胀，棉 球肉芽肿增生及小鼠腹腔毛细血管通透性增加和耳壳肿胀均有明显抑制作用。 用小鼠热板法、扭体法和大鼠光热甩尾法测试，均证实木防己碱有镇痛作用。土
茯苓清热除湿，泄浊解毒，通利关节；《本草正义》"土茯苓，利湿去热，能入 络，搜剔湿热之蕴毒。"栀子、萆蘚、防己、土茯苓为臣药，助君药清热化湿 之功。
薏苡仁利湿健脾，舒筋除痹，清热排脓；《本经疏证》"薏苡既治风湿，又 主筋急铁拘挛，不能屈伸，彼风湿相搏，骨节疼烦，不得屈伸，风湿相搏，身 体疼烦，不能自转侧，独不用薏苡何耶？"泽泻泄热，渗湿；《本经》"主风寒 湿痹，消水。"赤芍清热凉血，活血祛瘀。三药为佐药。
牛膝补肝肾，强筋骨，活血通经，引湿热下行；小鼠口服怀牛膝煎剂有极 显著的镇痛作用，能改善甲醛性大鼠足跖肿胀的影响，改善巴豆油耳肿胀小鼠 的影响。《本经》"主寒湿痿痹，四肢拘挛，膝痛不可屈。"地龙通经活络。牛 膝、地龙为使药。
诸药相伍，共奏清热化湿，通络止痛之效。
本发明的的有益效果是
1、 选用中药材为原料，各组份符合药政法规，利用各味中药的综合作用来 治疗急性痛风性关节炎，充分发挥中药毒副作用小的优点。
2、 本发明无需煎煮，无苦涩感，服用方便。
3、 本发明无毒副作用，取材方便，费用低廉，制作简单，疗效好，见效快， 具有广泛的应用价值。
临床观察显示用该发明治疗急性痛风性关节炎58例，显效率62.07%，总 有效率94.83%。治疗前后作血、尿、便常规及肝肾功能检查，未见异常变化， 用药过程中未发现该药物有明显的不良反应。试验表明该发明治疗急性痛风性 关节炎疗效好，无毒副作用。
具体实施例一
苍术200g 黄柏250g 薏苡仁600g 怀牛膝200g 栀子200g泽 泻300g 萆蘚300g 赤芍250g 防己200g 土茯苓600g 地 龙300g
地龙研成细末备用；苍术、黄柏、泽泻、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回 收乙醇，浓縮至相对密度为1.30 L35浸膏(50 60。C热测)，备用；其余薏苡 仁、栀子、怀牛膝、赤芍、土茯苓等五味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次 为2小时，1. 5小时，1小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15 1.20浸膏(50 6(TC热测)；两次浸膏合并，加入地龙粉末，干燥。粉碎成细粉，加入适量淀粉、 乙醇制粒，干燥后，加入适量硬脂酸镁，压片，包糖衣即可。每片0.3g。
具体实施例二
苍术100g 黄柏130g 薏苡仁300g 怀牛膝100g 栀子100g 泽泻150g 萆蘚150g 赤芍130g 防己100g 土茯苓300g 地龙150g
地龙研成细末备用；苍术、黄柏、泽泻、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回 收乙醇，浓缩至相对密度为1.30 1.35浸膏(50 60。C热测)，备用；其余薏苡 仁、栀子、怀牛膝、赤芍、土茯苓等五味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次 为2小时，1. 5小时，1小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15 1.20浸膏(50 60'C热测)；两次浸膏合并，加入地龙粉末，干燥。粉碎成细粉，装胶囊。每粒 胶囊0. 5g。
具体实施例三
苍术300g 黄柏380g 薏苡仁900g 怀牛膝300g 栀子300g 泽泻450g 萆蘚450g 赤芍380g 防己300g 土茯苓900g 地龙450g
地龙研成细末备用；苍术、黄柏、泽泻、萆蘇、防己粉碎成粗末，用6倍 量60 80%的乙醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回 收乙醇，浓縮至相对密度为1.30 1.35浸膏(50 6(TC热测)，备用；其余薏苡 仁、栀子、怀牛膝、赤芍、土茯苓等五味中药用8 10倍量水煎煮三次，依次 为2小时，1. 5小时，1小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.15 1.20浸膏(50 6(TC热测)；两次浸膏合并，加入地龙粉末，干燥。粉碎成细粉，加入适量蔗糖 和可溶性淀粉，乙醇制粒，干燥后装袋即可。每袋5g。
权利要求
1、一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合物，其特征在于原料含有下列重量份的药物苍术10～30份、黄柏13～38份、薏苡仁30～90份、怀牛膝10～30份、栀子10～30份、泽泻15～45份、萆薢15～45份、赤芍13～38份、防己10～30份、土茯苓30～90份、地龙1 5～45份。
2、 根据权利1要求所述的一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合物，其特 征在于原料含有下列重量份的药物苍术15 25份、黄桕19 31份、薏苡仁 45 75份、怀牛膝15 25份、栀子15 25份、泽泻23 38份、萆蘇23 38 份、赤芍19 31份、防己15 25份、土茯苳45 75份、地龙23 38份。
3、 根据权利1、 2要求所述一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合物，其 特征在于各原料的最佳量为苍术20份、黄柏25份、薏苡仁60份、怀牛膝20 份、栀子20份、泽泻30份、萆蘚30份、赤芍25份、防己20份、土茯苳60 份、地龙30份。
4、 根据权利1一3要求所述的药物组合物，可以为适合药用的各种剂型。
5、 根据权利4要求的药物组合物是片剂、颗粒剂、胶囊剂。
6、 根据权利1-3所述的原料，其制作工艺为(1) 地龙研成细末备用。(2) 苍术、黄柏、泽泻、萆蘚、防己粉碎成粗末，用6倍量60 80%的乙 醇加热回流提取3次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓縮至相 对密度为1.30 1.35浸膏(50 60℃热测)，备用。(3) 其余薏苡仁、栀子、怀牛膝、赤芍、土茯苓等五味中药用8 10倍量 水煎煮三次，依次为2小时，1.5小时，l小时，滤过，滤液浓縮至相对密度为 1.15 1.20浸膏(50 60℃热测)。(4) 两次浸膏合并，加入地龙粉末，干燥。
全文摘要
本发明公开了一种治疗急性痛风性关节炎的药物组合物，它主要由苍术、黄柏、薏苡仁、怀牛膝、栀子、泽泻、萆薢、赤芍、防己、土茯苓、地龙等中药制成。本发明的药物组合物清热化湿，通络止痛，用于治疗急性痛风性关节炎引起的踝、膝、肘、腕、手及足部其他关节红、肿、热、痛，活动受限，以及伴发的发热、寒战、疲倦、厌食、头痛等症状。本发明无毒副作用，取材方便，费用低廉，疗效好，见效快，制作简单，具有广泛的应用价值。
文档编号A61K36/8994GK101199779SQ20071030369
公开日2008年6月18日 申请日期2007年12月21日 优先权日2007年12月21日
发明者韬 张, 华 程, 良 鄢 申请人:北京中科雍和医药技术有限公司