联苯环辛烯类木脂素、其制备方法及其用途的制作方法

文档序号:1313048阅读:656来源:国知局
专利名称:联苯环辛烯类木脂素、其制备方法及其用途的制作方法
技术领域
本发明属于中医药技术领域,具体涉及一种联苯环辛烯类木脂素、其制 备方法及其用途。
背景技术
黑老虎Kadsura coccinea (Lem.) AC.,别名冷饭团、过山龙藤等,属五 味子科,其根皮干燥,外表略粗糙,质脆,呈棕褐色,内表面红棕色,气芳 香,味微苦涩,主要分布在湖北、广东、广西、四川、云南、贵州等地;主 要用于治疗风湿骨痛、跌仆扭伤、妇女痛经、慢性胃炎等症,根提取物有一 定镇静和消炎作用。然而,黑老虎历来是作为一种民族药来使用的,对其根 和茎的提取物的化学组成的药用研究未见报道。
本发明的目的是提供 素、其制备方法及其用途。
为达到上述发明目的, 脂素,结构式为

发明内容
一种由黑老虎中提取分离出的联苯环辛烯类木脂 本发明采用的技术方案是一种联苯环辛烯类木
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H3CO
骤:
其中&为一CCH=CHCH(OCH3)2 。
本发明同时请求保护上述联苯环辛烯类木脂素的制备方法,包括以下步 以黑老虎Kadsura coccinea (Lem.) A C.的根和茎为原料,粉碎后用体
3积浓度为50~95%的丙酮水溶液提取1~10次,每次5~50小时,合并提取液, 浓縮后得到浸膏,再依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将 氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述联苯环辛烯类木脂素。
上文中,所述丙酮水溶液的提取方式可以是冷提,也可以是热提,优选 为冷提。
上述技术方案中,所述柱层析的溶剂系统为氯仿-甲醇的混合溶剂,且以 氯仿甲醇的比例按体积计为100: 0 0: 100进行梯度洗脱。
上述技术方案中,所述丙酮水溶液的体积浓度为70~90%,提取1 3次, 每次24小时。
本发明同时请求保护上述联苯环辛烯类木脂素在制备抗炎药物中的应用。
由于上述技术方案的采用,与现有技术相比,本发明具有如下优点
1. 本发明在黑老虎的根和茎中提取分离出一种新的联苯环辛烯类木脂 素,试验证明,该木脂素具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好 的应用前景,具有显著的积极意义。
2. 本发明的制备方法简单,易于操作,且成本较低,适于推广应用。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步描述 实施例一
一种联苯环辛烯类木脂素的制备方法,包括以下步骤以黑老虎Kadsura coccinea(Lem.) AC.的根和茎为原料,粉碎后用体积浓度为80%的丙酮水 溶液提取3次,每次24小时,合并提取液,浓縮后得到浸膏,再依次用环 己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层 析,即得到所述联苯环辛烯类木脂素。所述柱层析的溶剂系统为氯仿-甲醇的 混合溶剂,且以氯仿甲醇的比例按体积计为100: 0 0: 100进行梯度洗 脱。
上述联苯环辛烯类木脂素,结构式为<formula>formula see original document page 5</formula>度100ng/mL, INF-y终浓度为100ng/mL,溶解样品的DMSO相对于培养基 的含量为0.2%)。取上清液100UL,加入事先调好的GHess试药,用酶联
免疫检测仪在570nm(对照655nm)测定吸光度。细胞生存率用MTT法进行
试验组
测定,细胞生存率(%)=阳性对照组X100%,试验结果未见细胞毒性;
阳性对照组一试验组 NO产生抑制率(%)=(1-阳性对照组—空白组)X100Vo
试验结果本实施例得到的化合物对NO的抑制率IC50为50.21X M。说 明该化合物具有着的一定的抗炎活性。
权利要求
1.一种联苯环辛烯类木脂素,其特征在于,结构式为其中R1为 id="icf0002" file="A2009100274270002C2.tif" wi="43" he="9" top= "92" left = "58" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>
2. 权利要求1所述的联苯环辛烯类木脂素的制备方法,其特征在于, 包括以下步骤以黑老虎Kadsura coccinea (Lem.) A C.的根和茎为原料, 粉碎后用体积浓度为50~95%的丙酮水溶液提取1~10次,每次5~50小时, 合并提取液,浓缩后得到浸育,再依次用环己垸、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇 进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述联苯环辛烯类木 脂素。
3. 根据权利要求2所述的联苯环辛烯类木脂素的制备方法,其特征在 于所述柱层析的溶剂系统为氯仿-甲醇的混合溶剂,且以氯仿甲醇的比例 按体积计为100: 0 0: 100进行梯度洗脱。
4. 根据权利要求2所述的联苯环辛烯类木脂素的制备方法,其特征在 于所述丙酮水溶液的体积浓度为70~90%,提取1 3次,每次24小时。
5. 权利要求1所述的联苯环辛烯类木脂素在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种联苯环辛烯类木脂素及其制备方法,包括以下步骤以黑老虎Kadsura coccinea(Lem.)A C.的根和茎为原料,粉碎后用体积浓度为50~95%的丙酮水溶液提取1~10次,每次5~50小时,合并提取液,浓缩后得到浸膏,再依次用环己烷、氯仿、乙酸乙脂和正丁醇进行萃取,将氯仿层部分用硅胶柱进行柱层析,即得到所述联苯环辛烯类木脂素。本发明的木脂素具有良好的抗炎功效,在制备抗炎药物中具有良好的应用前景,具有显著的积极意义。
文档编号A61K31/36GK101555242SQ20091002742
公开日2009年10月14日 申请日期2009年5月5日 优先权日2009年5月5日
发明者改 季, 李贺然 申请人:苏州大学
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