专利名称：赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，涉及赤雹根提取物在制药方面的新用途。
背景技术：
中国专利200410012471.0曾公告过"赤雹果提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的应用"之技术发明，继此之后，发明人又对赤雹果植物的块根即赤雹根进一步进行开发研究。赤雹7%7at//a/^AaZ^^'aBunge)根也是一种在民间应用已久的草药。据《河北中草药》(1977年10月第一版第740页)记载，赤雹根味苦性寒，具有活血祛瘀，清热解毒，通乳之功效。主要用于治疗瘰疬、痈肿、产后血瘀、乳汁不通等。民间长期应用疗效肯定。但是，关于赤雹根有无抗炎、镇痛药效作用的研究尚未见有公开。
发明内容
本发明的目的是，通过对赤雹根的药效学研究，提供一种以赤雹根为原料制备抗炎或/和镇痛药物的新途径。经多年实验研究，本发明发现赤雹根提取物具有很强的抗炎和镇痛作用。所以提出其技术解决方案为赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的用途。这里所述的赤雹根提取物可以是赤雹根水提取物；也可以是赤雹根乙醇提取物。
所说的赤雹根水提取物是通过将赤雹根干品粉碎一加水煎煮一过滤一合并滤液一离心一上清液一减压浓縮等常规技术获得的浸膏。所说的赤雹根乙醇提取物是通过将赤雹根干品粉碎一用(30—95%)的乙醇回流提取一过滤一合并滤液一离心一上清液一减压浓縮等常规技术获得的浸膏。该两种提取物(浸膏)均可直接用来制备抗炎或/和镇痛药物。
采用上述方案获得的提取物，在药效学研究上的主要技术参数如下-1、 在镇痛活性研究方面
(1) 采用小鼠扭体法对小鼠扭体反应的抑制率分别为(5mg/kg)吗啡组85.2%、 (200mg/kg)阿司匹林组57.2%; (2g/kg)赤雹根的水提取物组60. 6%、
(2g/kg)赤雹根乙醇提取组65.2%。
(2) 采用小鼠热板法(48'C):小鼠痛阈提高率为(5mg/kg)吗啡组112. 3%、(200mg/kg)阿司匹林组31. 2%;而(2g/kg)赤雹根的水提取物组64. 2%、 (2g/kg)
赤雹根乙醇提取物组75.4%。
2、 在赤雹根提取物镇痛作用与吗啡受体关系的研究方面
采用小鼠48。C热板实验，通过观察纳洛酮对赤雹根水提取物、赤雹根乙醇提取物的镇痛作用的影响，初步判断赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物镇痛作用与阿片受体的关系。结果为腹腔注射吗啡5.0mg/kg组，药前痛阈(21.3i3.7)s，药后痛阈(50.2±9.5) S，痛阈提高115.7%;皮下注射纳络酮2mg/kg， 15min后，注射吗啡5.0mg/kg组，药前痛阈(22.4±3.8) s，药后(19.8±3.9) s，痛阈提高一11.6%。灌胃2g/kg赤雹根水提取物组，药前痛阈(21.4±5.1) s，药后痛阈(33.4±3.4) s，痛阈提高56.2%;注射纳络酮2mg/kg， 15min后，灌胃2g/kg赤雹根水提取物组，药前痛阈(23.1士4.3)s，药后痛阈(35.6i5.6)s，痛阈提高54.3%。灌胃2g/kg赤雹根乙醇提取物组，药前痛阈(22.2±3.8) s，药后痛阈(39.1±5.5)S，痛阈提高76.1%;注射纳络酮2mg/kg， 15min后，灌胃2g/kg赤雹根乙醇提取物组，药前痛阈21.3士3.7S，药后痛阈37.2士4.4S，痛阈提高74.6%。
上述试验结果说明纳络酮可完全抗拮吗啡的镇痛作用，但对赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物的镇痛作用无明显影响，提示赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物的镇痛作用不是由吗啡受体介导的。
3、 在赤雹根提取物抗炎作用研究方面
(1)采用小鼠耳廓肿胀法2g/kg赤雹根水提取物对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀度的抑制率为50. 2%; 2g/kg赤雹根乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀度的抑制率为56. 8%， 3mg/kg地塞米松的抑制率为64. 3%。
(2)采用大鼠棉球肉芽肿实验法2g/kg赤雹根水提取物对大鼠棉球肉芽肿的抑制率为39. 3%，赤雹根乙醇提取制率为42. 2%， 3mg/kg地塞米松的抑制率为48. 6. 3%。
上述试验证明，赤雹根水提取物和赤雹根乙醇提取物均具有显著的抗炎、镇痛作用。
与现有技术相比，本发明的进步主要在于
(1) 发现了赤雹根的新用途，用赤雹根提取物制备抗炎或/和镇痛药物，疗效肯定、毒性低、不产生依赖性、无明显副作用，比现有的中枢性镇痛药和解热镇痛药具有显著的优点，是一种理想的抗炎药和镇痛药。
(2) 提升了赤雹根这种民间草药的医用价值，赤雹根不仅资源丰富、分布广泛，繁殖力强，而且易于人工栽植，可以想象，扩大赤雹根的采集和种植范围，不仅有利于保证充足的药材供应，而且也会为药农扩大生产带来经济利益。
(3) 赤雹根提取物制备方法简单，工艺成本低廉，采用常规技术即可获得，进而可以很容易开发出不同的药物剂型。进一步的试验研究，并可在有效成分、药效、产率等方面为工业化生产找到最佳方案。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作详细说明。
实施例1，赤雹根水提取物的制备方法。采用常规技术将赤雹根干品粉碎，加8倍水/次，煎煮2次，过滤，合并滤液，离心，上清液减压浓縮为浸膏，即为赤雹根水提取物。该提取物可直接用来制备抗炎或/和镇痛药物。
实施例2，赤雹根乙醇提取物的制备方法。采用常规技术将赤雹根干品粉碎，用70%乙醇回流提取，过滤，合并滤液，离心，上清液减压浓縮为浸膏，即
为赤雹根乙醇提取物。
实施例3，赤雹根乙醇提取物的制备方法。方法步骤同实施例2，只是用30乙醇回流提取。
实施例4，赤雹根乙醇提取物的制备方法。方法步骤同实施例2，只是用95%乙醇回流提取。
上述实施例2—实施例4的赤雹根乙醇提取物可直接用来制备抗炎或/和镇痛药物。
权利要求
1、一种赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的用途。
2、 根据权利要求1的赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的用途，其 特征在于所述的赤雹根提取物是赤雹根水提取物。
3、 根据权利要求1的赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的用途，其 特征在于所述的赤雹根提取物是赤雹根乙醇提取物。
全文摘要
本发明公开了赤雹根提取物在制备抗炎或/和镇痛药物中的用途，本发明通过多年实验研究，发现赤雹根提取物具有很强的抗炎、镇痛作用，而且高效、低毒、不产生成瘾性、无明显副作用，比现有的中枢性镇痛药和解热镇痛药具有显著的优点。所说的赤雹根提取物可以是赤雹根水提取物，也可以是赤雹根乙醇提取物，其中的赤雹根水提取物是通过将赤雹根干品粉碎—加水煎煮—过滤—合并滤液—离心—上清液—减压浓缩等常规技术获得的浸膏；赤雹根乙醇提取物是通过将赤雹根干品粉碎—用乙醇回流提取—过滤—合并滤液—离心—上清液—减压浓缩等常规技术获得的浸膏。该两种提取物均可直接用来制备抗炎或/和镇痛药物。
文档编号A61P29/00GK101518560SQ200910074010
公开日2009年9月2日 申请日期2009年3月20日 优先权日2009年3月20日
发明者佟继铭, 刘永平, 李兰芳 申请人:承德医学院中药研究所