专利名称：梓葛冻干粉针剂的处方及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药药理与中药制剂领域。具体涉及中药地黄有效成分梓醇与葛根有效成 分葛根素的冻千粉针剂的处方及制备方法，临床可用于治疗脑缺血性脑疾病。
背景技术：
脑血管疾病是目前严重危害人类健康的三大死亡原因之一。在我国死于脑血管病者多 于心脏病及癌症，居三大死因首位，具有发病率高、致残率高、死亡率高的特点，是威胁 人类尤其是中老年人健康的常见病、多发病。其中，脑血管疾病中缺血性脑血管疾病占60 % 80%。因此，如何通过药物防治脑缺血损伤引起了国内外有关学者的广泛重视。
目前，药物治疗是临床上的主要采用的治疗方法。国内外治疗脑缺血的药物可分为五 类抗血小板药物、抗凝剂、溶栓药、血管扩张剂和脑保护剂。但是这些药物的治疗靶点 单一，而且毒副作用较大，难以达到满意的效果。中药及复方制剂主要是通过益气活血、 通经活络等方法多层次、多靶点、多环节发挥作用，毒副作用相对较小。因此寻找一种效 果显著，且毒副作用小的新药成为国内外研究的热点。
梓醇(catalpol)是中药地黄及e^ia朋!'ag/Wi'"osaLibsch.的主要有效成分之一，是其"滋阴" 作用的有效活性成分，为一种不太稳定的环烯醚萜苷类化合物，具有利尿、缓泻、降血糖、 保肝等多种药理活性。最新药理研究表明，梓醇对缺血性脑病具有显著的神经血管保护功 能，能通过血脑屏障，提高脑组织对缺血缺氧的耐受能力，促进神经元轴突和树突生长， 增强突触重构，促进脑缺血后受累肢体神经功能恢复，对缺血脑卒中具有明显的改善作用。
葛根素(kakkone)是从中药野葛Zo6ato(WilId)0hwi根中提取的一种黄铜苷， 属异黄酮类化合物。常用于治疗心脑血管病，并对肾脏有一定保护作用。许多药理研究表 明，葛根素对脑缺血性脑疾病有明显保护作用，能通过血脑屏障，扩张脑血管，降低血黏 度而改善脑组织供血，对急性脑血管性缺血性病变疗效肯定。
发明内容
本发明目的在于提供一种治疗脑缺血性疾病的中药有效成分复方药物制剂。该制剂能 透过血脑屏障，减轻脑缺血的损伤程度，提高脑组织缺血缺氧的耐受能力，促进脑微血管 新生与成熟，保护神经血管单元，促进神经元轴突和树突生长，增强突触重构，改善脑缺 血后神经行为，提高神经功能评分，促进脑缺血后受累肢体运动功能恢复。本发明是针对脑缺血病理变化，采用药理作用可靠的中药有效成分梓醇与葛根素组成复方，制成冻干粉 针剂来达到上述目的的。
本发明涉及梓醇与葛根素组合制成的冻干粉针剂的医药用途，即用于治疗临床脑缺血 性脑疾病；梓醇与葛根素组合制成冻干粉针剂的处方及其制备方法。
本发明用于治疗脑缺血性脑疾病的梓葛冻干粉针处方组成，包括梓醇、葛根素、甘露 醇、海藻糖、丙二醇
药物处方中各组分为每份梓醇1 1000mg，葛根素1 3000mg，甘露醇100 8000mg, 海藻糖50 4000mg， 50%丙二醇适量。
本发明是通过实施如下的技术方案来实现本发明目的的。
具体实施方式
梓葛冻干粉针剂处方-
实施例1 (IOOO制剂单位)
梓醇 lg 葛根素 lg
甘露醇 100g 海藻糖 50g 50%丙二醇加至2000ml。 实施例2 (IOOO制剂单位) 梓醇 10g 葛根素 20g 甘露醇 100g 海藻糖 50g 50%丙二醇加至2000ml。 实施例3 (IOOO制剂单位) 梓醇 500g 葛根素 300g 甘露醇 5000g 海藻糖 2500g 50%丙二醇加至2000ml。 实施例3 (IOOO制剂单位)梓醇 1000g 葛根素 3000g 甘露醇 8000g 海藻糖 4000g 50%丙二醇加至2000ml。 制备方法
1. 精密称定处方量梓醇、葛根素和辅料，加入适量50%丙二醇，充分搅拌使其溶解， 再加入50%丙二醇至全量。
2. 除菌过滤0.22nm的微孔滤膜精滤。
3. 将药液分装，装量为每瓶3ml，半压塞，放入冻干机按冻干条件冷冻干燥。
4. 冷冻干燥条件
本品低共熔点为-20'C;
预冻速冻法，-45。C预冻3h;
升华千燥抽真空，用4h将板温升至-24。C，保温10h;
解析干燥用3h将板温升至4(TC，保温8h，冻干结束。
5. 全压塞、轧盖，包装，全检，入库。
权利要求
1.一种用于治疗脑缺血性脑疾病的药物制剂，即梓葛冻干粉针剂，其特征在于梓醇与葛根素组合制成冻干粉针剂的处方组成含有以下成分梓醇、葛根素、甘露醇、海藻糖、丙二醇。
2. 如权利要求1所述的梓葛冻干粉针剂，其特征在于所述处方中各组分用量为梓醇l 1000mg，葛根素l 3000mg，甘露醇100 8000mg，海藻糖50 4000mg， 50%丙二醇适量。
3. 如权利要求1所述的梓葛冻干粉针的制备方法。
4. 梓醇、葛根素及其与其它治疗脑缺血病症的药物组合物以冻干粉针剂剂型应用于治疗 脑缺血性脑疾病。
5. 如权利要求1所述的梓葛冻干粉针，其处方中所用各辅料在制备梓醇、葛根素及其与 其他药物以不同配比治疗脑缺血性脑疾病的组合物冻干粉针剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及梓醇与葛根素组合制成冻干粉针剂的处方及其制备方法，其特征在于梓葛冻干粉针的处方组成含梓醇1～1000mg，葛根素1～3000mg，甘露醇100～8000mg，海藻糖50～4000mg，50％丙二醇适量。本发明含有梓醇与葛根素合制成的冻干粉针剂的医药用途，即用于治疗临床脑缺血性脑疾病。本发明还包括处方中所用辅料，用于制备梓醇及葛根素与其它药物以不同配比治疗脑缺血性脑疾病的组合物的冻干粉针剂。本发明目的在于提供一种治疗脑缺血性疾病的中药有效成分复方药物制剂。该制剂能透过血脑屏障，减轻脑缺血的损伤程度，提高脑组织缺血缺氧的耐受能力，促进脑微血管新生与成熟，保护神经血管单元，促进神经元轴突和树突生长，增强突触重构，改善脑缺血后神经行为，提高神经功能评分，促进脑缺血后受累肢体运动功能恢复。
文档编号A61J3/00GK101574361SQ200910104069
公开日2009年11月11日 申请日期2009年6月12日 优先权日2009年6月12日
发明者瑶 何, 何正光, 刘家兰, 原欢欢, 徐晓玉, 李万玉, 祝慧凤, 怡 陈, 强 马 申请人:西南大学