专利名称：一种壳聚糖避孕凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种避孕凝胶及其制备方法，具体涉及一种壳聚糖避孕凝胶及其制备 方法，属于药物技术领域。
背景技术：
20世纪90年代，研究人员经过多年的研究，发明了一种新型的避孕药物，被人们 称之为“液体避孕套”，也有人称之为“隐形避孕套”，其实质是一种生物黏附缓释避孕凝胶， 简称为“避孕凝胶”，这种凝胶表面看与避孕胶冻没有多大差别，外观为半液态状，比胶冻稍 微粘稠一些，放置方法类似，但是避孕凝胶的惰性基质与胶冻不同，其惰性基质是凝胶，而 不是胶冻。凝胶是一种新型的生物仿生技术制剂，将其置入阴道，会立即在阴道中分散开 来，与阴道黏膜紧密黏附，形成一层保护膜，24小时后再开始逐步降解、排出。将高效杀精成 分搭载在该凝胶上，置入阴道后，杀精成分在保护膜中缓慢释放，24小时内持久发挥避孕作 用。因此，人们形象地将避孕凝胶称之为“液体避孕套”或“隐形避孕套”。目前国内外最广泛使用的外用避孕药物主要是壬苯醇醚_9，其避孕作用在临床上 已经得到充分的肯定，该药物在世界计划生育事业中起了重大的作用，随着科学技术研究 的深入，人们开始对壬苯醇醚-9进行再次审视。一些科学家提出，广泛、长期、大量的使用 壬苯醇醚-9，在通常的阴道避孕药物制剂浓度下，该药物可能导致阴道和宫颈上皮破裂，给 病源微生物入侵创造机会，引起女性生殖道黏膜损伤，这样非但没有预防生殖道感染的功 能，反而会促使一些病原体趁虚而入，更易弓丨发生殖道感染。同时由于壬苯醇醚_9还能维 持阴道的低PH值，防止病原体侵入，从而破坏了阴道正常菌群的生存环境而影响了机体的 平衡，导致机体抵抗力低下。壬苯醇醚_9还部分溶解或出去阴道中所含的保护糖蛋白层， 可能使正常的阴道环境瓦解，增加病原体感染的危险，所以探索、发展新的药物有重要的意 义。
发明内容
本发明的目的在于克服现有阴道用的凝胶组合物破坏阴道环境、损伤生殖道黏膜 的缺陷，提供一种具有与阴道环境相似的PH值、刺激性小、过敏发生率低的阴道用的壳聚 糖避孕凝胶。为了解决上述问题，本发明所采用的技术方案是一种壳聚糖避孕凝胶，由下列重量百分含量的组分组成壳聚糖0. 5 1. 5%，卡波姆0. 5 1. 5%，三乙醇胺0. 5 3. 0%，乙醇10 30%， 丙二醇5 20%，苯扎氯铵0. 3 1. 0%，甘油0. 5 2. 0%，柠檬酸0. 5 2%，聚乙二醇 400 0. 5 2%，苯扎溴胺0.3 1.0%，尼泊金乙酯0. 1 0. 5%，尼泊金甲酯0. 1 0. 5%， 余量为纯化水。本发明的优选方案为壳聚糖，卡波姆，2%三乙醇胺，20%乙醇，10%丙二 醇，0.5%苯扎氯铵，甘油，柠檬酸，聚乙二醇400，0.5%苯扎溴胺，0.2%尼泊金乙酯，0. 2%尼泊金甲酯和余量纯化水。本发明的另一个目的是提供上述壳聚糖避孕凝胶的制备方法，其技术方案为1)将0. 5 1. 5%的壳聚糖和0. 5 1. 5%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为 凝胶剂基质，静置后真空脱气泡；2)将0. 5 3. 0%的三乙醇胺与10 30%乙醇、5 20%丙二醇、0. 3 1. 0%苯 扎氯铵、0. 5 2. 0%甘油、0. 5 2%柠檬酸、0. 5 2%聚乙二醇400、0. 3 1. 0%苯扎溴 胺和0. 1 0. 5%尼泊金乙酯，0. 1 0. 5%尼泊金甲酯混勻，逐渐加入到步骤1)所得的凝 胶基质中混勻即制得壳聚糖避孕凝胶。本发明相对于现有技术的有益效果是(1)本发明不含避孕药物壬苯醇醚_9，不会引起女性生殖道黏膜的损伤，也不会 破坏阴道细菌和正常菌群的生存环境，可以预防一些病原体的侵入而引起的生殖道感染。(2)本发明的壳聚糖避孕凝胶维持时间长，对一些致病微生物的灭活作用的时间 也比较长，而且可以对女性的生殖道起润滑作用，防止生殖道受到损伤。(3)本发明的壳聚糖避孕凝胶pH值与阴道环境相似，不会破坏阴道正常菌群的平 衡，维护阴道的自然屏障，而达到预防感染的效果。(4)本发明的壳聚糖避孕凝胶具有刺激性小，过敏率低的特点，克服了现有技术的 缺陷。
具体实施例方式下面通过实施例对本发明做进一步详细说明，这些实施例仅用来说明本发明，并 不限制本发明的范围。实施例1一种壳聚糖避孕凝胶，由壳聚糖，卡波姆，2%三乙醇胺，20%乙醇，10%丙 二醇，0. 5%苯扎氯铵，甘油，柠檬酸，聚乙二醇400，0. 5%苯扎溴胺，0. 2%尼泊金 乙酯，0.2%尼泊金甲酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为1)将1. 0%壳聚糖和1. 0%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静 置后真空脱气泡；2)将2.0%的三乙醇胺与20%乙醇、10%丙二醇、0.5%苯扎氯铵、1.0%甘油、
1.0%柠檬酸、1. 0%聚乙二醇400、0. 5%苯扎溴胺，0. 2%尼泊金乙酯和0. 2%尼泊金甲酯 混勻，逐渐加入到凝胶剂基质中混勻，即可制得壳聚糖避孕凝胶。实施例2一种壳聚糖避孕凝胶，由0. 5%壳聚糖，1. 5%卡波姆，3. 0%三乙醇胺，30%乙醇， 20%丙二醇，1.0%苯扎氯铵，2.0%甘油，2.0%柠檬酸，2.0%聚乙二醇400，1.0%苯扎溴 胺，0.5%尼泊金乙酯，0.5%尼泊金甲酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为1)将0. 5%壳聚糖和1. 5%的卡波母洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静 置后真空脱气泡；2)将3.0%的三乙醇胺与30%乙醇、20%丙二醇、1.0%苯扎氯铵、2.0%甘油、
2.0%柠檬酸、2. 0%聚乙二醇、1. 0%苯扎溴胺和0. 5%尼泊金乙酯混勻，逐渐加入到凝胶剂 基质中混勻，即可制得壳聚糖避孕凝胶。
实施例3一种壳聚糖避孕凝胶，由1.5%壳聚糖，0.5%卡波姆，1.0%三乙醇胺，10%乙醇， 5%丙二醇，1.0%苯扎氯铵，2.0%甘油，2.0%柠檬酸，2.0%聚乙二醇，1.0%苯扎溴胺， 0.5%尼泊金乙酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为1)将1. 5%壳聚糖和0. 5%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静 置后真空脱气泡；2)将1.0%的三乙醇胺与10%乙醇、5%丙二醇、1.0%苯扎氯铵、2.0%甘油、 2. 0%柠檬酸、2. 0%聚乙二醇、1. 0%苯扎溴胺和0. 5%尼泊金乙酯混勻，逐渐加入到凝胶剂 基质中混勻，即可制得壳聚糖避孕凝胶。实施例4一种壳聚糖避孕凝胶，由壳聚糖，0.5%卡波姆，1.5%三乙醇胺，20%乙醇， 15%丙二醇，0. 3%苯扎氯铵，0. 5%甘油，0. 5%柠檬酸，0. 5%聚乙二醇，0. 3%苯扎溴胺， 0. 尼泊金乙酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为1)将1. 0%壳聚糖和0. 5%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静 置后真空脱气泡；2)将1.5%的三乙醇胺与20%乙醇、15%丙二醇、0.3%苯扎氯铵、0.5%甘油、
0.5%柠檬酸、0. 5%聚乙二醇400、0. 3%苯扎溴胺，0. 3%尼泊金乙酯和0. 3%尼泊金甲酯 混勻，逐渐加入到凝胶剂基质中混勻，即可制得壳聚糖避孕凝胶。实施例5一种壳聚糖避孕凝胶，由0. 8%壳聚糖，0. 8%卡波姆，2. 0%三乙醇胺，15%乙醇， 13%丙二醇，0. 7%苯扎氯铵，1. 3%甘油，1. 2%柠檬酸，0. 5%聚乙二醇400，0. 8%苯扎溴 胺，0.2%尼泊金乙酯，0.2%尼泊金甲酯和余量纯化水组分组成。其制备方法为1)将0. 8%壳聚糖和0. 8%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静 置后真空脱气泡；2)将2.0%的三乙醇胺与15%乙醇、13%丙二醇、0.7%苯扎氯铵、1.3%甘油、
1.2%柠檬酸、0. 5%聚乙二醇400、0. 8%苯扎溴胺，0. 2%尼泊金乙酯和0. 2%尼泊金甲酯 混勻，逐渐加入到凝胶剂基质中混勻，即可制得壳聚糖避孕凝胶。
权利要求
一种壳聚糖避孕凝胶，其特征在于该凝胶由下列重量百分含量的组分组成壳聚糖0.5～1.5％，卡波姆0.5～1.5％，三乙醇胺0.5～3.0％，乙醇10～30％，丙二醇5～20％，苯扎氯铵0.3～1.0％，甘油0.5～2.0％，柠檬酸0.5～2％，聚乙二醇4000.5～2％，苯扎溴胺0.3～1.0％，尼泊金乙酯0.1～0.5％，尼泊金甲酯0.1～0.5％，余量为纯化水。
2.根据权利要求1所述的一种壳聚糖避孕凝胶，其特征在于其由壳聚糖，卡波 姆，2%三乙醇胺，20%乙醇，10%丙二醇，0.5%苯扎氯铵，甘油，柠檬酸，聚乙二 醇400，0. 5%苯扎溴胺，0. 2%尼泊金乙酯，0. 2%尼泊金甲酯和余量纯化水组分组成。
3.一种用于制备权利要求1所述的壳聚糖避孕凝胶的方法，其特征在于包括如下步骤1)将0.5 1. 5%的壳聚糖和0. 5 1. 5%的卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶 剂基质，静置后真空脱气泡；2)将0.5 3. 0%的三乙醇胺与10 30%乙醇、5 20%丙二醇、0. 3 1. 0%苯扎 氯铵、0. 5 2. 0%甘油、0. 5 2%柠檬酸、0. 5 2%聚乙二醇400、`0. 3 1. 0%苯扎溴胺 和0. 1 0. 5%尼泊金乙酯混勻，逐渐加入到步骤1)所得的凝胶基质中混勻即制得壳聚糖 避孕凝胶。
全文摘要
本发明涉及一种壳聚糖避孕凝胶及其制备方法，该避孕凝胶由壳聚糖0.5～1.5％，卡波姆0.5～1.5％，三乙醇胺0.5～3.0％，乙醇10～30％，丙二醇5～20％，苯扎氯铵0.3～1.0％，甘油0.5～2.0％，柠檬酸0.5～2％，聚乙二醇4000.5～2％，苯扎溴胺0.3～1.0％，尼泊金乙酯0.1～0.5％，尼泊金甲酯0.1～0.5％和余量纯化水组成；其制备方法是将壳聚糖和卡波姆洒于纯化水液面，隔夜后成为凝胶剂基质，静置后真空脱气泡；然后将三乙醇胺、乙醇、丙二醇、苯扎氯铵、甘油、柠檬酸、聚乙二醇、苯扎溴胺和尼泊金乙酯混匀，逐渐加入到凝胶基质中混匀即制得壳聚糖避孕凝胶；该避孕凝胶在妇女阴道内使用，具有避孕、抗菌、润滑作用，而且不影响阴道pH，维护阴道菌群的正常平衡，本发明还具有抗菌、预防感染，不损伤生殖道黏膜，刺激性小，过敏率低等优点。
文档编号A61K47/36GK101889974SQ201010224799
公开日2010年11月24日 申请日期2010年7月12日 优先权日2010年7月12日
发明者唐秉华, 林一文 申请人:林一文;唐秉华