专利名称：一种具有抗菌活性的3-硝基-2h-色烯类化合物及制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种具有抗菌活性的3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
背景技术：
抗生素、磺胺和喹诺酮类药物用于治疗细菌感染性疾病，但随着这些药物的广泛使用，细菌出现对这些药物的耐药性，甚至多药耐药性。如，耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA)和表皮葡萄球菌(MRSE)、耐药的肺炎链球菌、耐万古霉素的肠球菌(VRE)和金黄色葡萄球菌(VRSA)等。这些耐药菌的出现和传播给细菌感染性疾病的治疗带来了严重问题， 导致病人治疗时间的延长和死亡率的上升。因此，发展新结构和具有非传统抗菌机制的药物具有非常重要的意义。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中存在的缺点，提供一类具有抗菌活性、且对多药耐药菌有效的3-硝基-2H-色烯类化合物。本发明的另一目的在于提供一种上述3-硝基-2H-色烯类化合物的制备方法。本发明的再一目的在于提供上述3-硝基-2H-色烯类化合物在制备用于治疗由多药耐药菌引起的感染性疾病的药物方面的用途。本发明的目的通过下述技术方案实现—种3-硝基-2H-色烯类化合物，其结构用下述式⑴表示
权利要求
1. 一种3-硝基-2H-色烯类化合物，其结构式为
2.根据权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物，其特征在于所述的3-硝基-2H-色烯类化合物是3-硝基-2H-色烯、3-硝基-6-氯-2H-色烯、3-硝基-6-氟-2H-色烯、3-硝基-6-溴-2H-色烯、3-硝基-6，8- 二氯-2H-色烯、3-硝基-6，8- 二溴-2H-色烯、 3,6- 二硝基-2H-色烯、3-硝基-6-甲氧基-2H-色烯、3-硝基-8-甲氧基-2H-色烯。
3.—种权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤首先，将2 6摩尔份数的水杨醛或取代水杨醛、0. 5 5摩尔份数的n-Bu2NH、4 12摩尔份数的邻苯二甲酸酐和200 500摩尔份数的甲苯溶剂混合；然后加入2 6摩尔份数的2-硝基乙醇，混合并搅拌，回流反应6 48小时；再加入2 6摩尔份数的2-硝基乙醇，混合并搅拌，回流反应6 48小时；减压除去溶剂甲苯，粗产物用硅胶柱层析纯化、石油醚/ 二氯甲烷梯度洗脱，最后得到3-硝基-2H-色烯类化合物。
4.一种权利要求1所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的应用，其特征在于所述的 3-硝基-2H-色烯类化合物用于制备治疗感染性疾病的药物。
5.根据权利要求4所述的3-硝基-2H-色烯类化合物的应用，其特征在于所述的 3-硝基-2H-色烯类化合物用于制备治疗由多药耐药菌引起的感染性疾病的药物。
全文摘要
本发明公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。所述3-硝基-2H-色烯类化合物具有新的抗菌药母核结构，是采用水杨醛或取代水杨醛、n-Bu2NH、邻苯二甲酸酐和2-硝基乙醇反应制备得到，可用于制备治疗感染性疾病的药物，特别是可用于制备治疗由多药耐药菌引起的感染性疾病的药物。
文档编号A61K31/352GK102153533SQ20111003195
公开日2011年8月17日 申请日期2011年1月29日 优先权日2011年1月29日
发明者殷霞, 肖国强, 鄢明 申请人:中山大学