专利名称：含有6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种优选用于每日两次、每日一次或更低频率口服给药的药物剂型，其含有如通式(I)的药物活性剂或其生理上可接受的盐，
权利要求
1.一种用于每日两次、每日一次或更低频率给药的药物剂型，其含有如通式(I)的药物活性剂或其生理上可接受的盐
2.根据权利要求1的药物剂型，其根据欧洲药典提供通式(I)的药物活性剂的体外速释。
3.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其为片剂。
4.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其进一步含有选自由抗粘剂、粘合剂、崩解齐U、填料、稀释剂、助流剂、润滑剂和防腐剂所组成的组的一或多种药物赋形剂。
5.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其进一步含有表面活性剂。
6.根据权利要求5的药物剂型，其中 -所述表面活性剂的HLB值为至少10 ;和/或 -所述表面活性剂的含量基于所述药物剂型的总重量计为至少0.001重量％。
7.根据权利要求5或6的药物剂型，其是由含有通式(I)的药物活性剂和所述表面活性剂的水性造粒流体通过湿式造粒法制备的。
8.根据权利要求5、6或7的药物剂型，其中所述表面活性剂选自由聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯山梨醇酐的部分脂肪酸酯类、和硫酸酯类所组成的组。
9.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其中通式(I)的药物活性剂具有通式(I’ )的立体化学，
10.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其中通式(I)的药物活性剂为(Ir, 4r)-6’ -氟-N，N-二甲基-4-苯基-4’，9’ -二氢 _3，H-螺[环己烷 _1，I，_ 吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺、(Ir, 4r)-6，-氟-N-甲基-4-苯基-4，，9’ - 二氢-3，H-螺[环己烷-1，I’ -吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺、或其生理上可接受的盐。
11.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其在体外条件下在900毫升人造胃液中于pH1.2下30分钟之后释放至少80重量％的通式(I)的药物活性剂，基于最初包含在该剂型中的通式(I)的药物活性剂的总量计。
12.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其所含通式(I)的药物活性剂的剂量为1-50微克或300-500微克。
13.根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其中 -药物动力学参数tmax在从0.5至16小时的范围内；和/或 -药物动力学参数AUCQ_t/剂量之比在从0.3至20小时/米3的范围内；和/或 -药物动力学参数Cmax/剂量之比在从0.04至2.00米_3的范围内。
14. 根据前面权利要求中任一项的药物剂型，其是用于治疗疼痛的。
15.根据权利要求14的药物剂型，其中所述疼痛选自急性、内脏性、神经性或慢性疼痛。
全文摘要
本发明涉及一种用于每日两次、每日一次或更低频率给药的药物剂型，其含有6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺或其生理上可接受的盐。
文档编号A61K31/407GK103079548SQ201180038220
公开日2013年5月1日 申请日期2011年8月4日 优先权日2010年8月4日
发明者M.席勒, N.格吕宁, A.海马尼 申请人:格吕伦塔尔有限公司