专利名称：含6’-氟-(n-甲基-或n,n-二甲基-)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’h-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及优选口服每日两次，每日一次或更少次数的药物剂型，其含有根据通式(I)的药理学活性剂或其生理学上可接受的盐
权利要求
1.一种每日两次、每日一次或更少次数给药的药物剂型，其含有根据通式(I)的药理学活性剂或其生理学上可接受的盐；
2.根据权利要求1的 药物剂型，其中根据通式(I)的药理学活性剂是分子分散的。
3.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其包含根据通式(I)的药理学活性剂分散于其中的固体聚合基质材料。
4.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其包括选自聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮-聚乙烯乙酸酯共聚物、纤维素衍生物、聚甲基丙烯酸酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇和它们的任何组合的聚合物。
5.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其进一步包括表面活性剂。
6.根据权利要求5的药物剂型，其中 -表面活性剂的HLB值为至少10 ;和/或 -表面活性剂的含量为基于药物剂型的总重量的至少0.001%重量。
7.根据权利要求5或6的药物剂型，其中的表面活性剂选自聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇的脂肪酸偏酯和硫酸酯。
8.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其中根据通式(I)的药理学活性剂具有根据通式(I’)的立体化学
9.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其中根据通式(I)的药理学活性剂是(Ir, 4r)-6’ -氟-N，N-二甲基-4-苯基-4’，9’ -二氢 _3，H-螺[环己烷 _1，I，_ 吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺、(Ir, 4r)-6，-氟-N-甲基-4-苯基-4，，9’ - 二氢-3，H-螺[环己烷-1，1’ -吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺，或其生理学上可接受的盐。
10.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其在体外条件下，在pH1.2的900 mL人工胃液中30分钟后，释放基于最初包含在剂型中的根据通式(I)的药理学活性剂的总量的至少80 %重量的根据通式(I)的药理学活性剂。
11.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其含有10μδ-50 Pg或300 μδ-500 Pg剂量的根据通式(I)的药理学活性剂。
12.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其中 -药代动力学参数tmax在0.5-16 h范围内；和/或 -药代动力学参数AUC0_t /剂量之比在0.3-20 h/m3范围内；和/或 -药代动力学参数Cmax /剂量之比在0.04-2.00 m_3范围内。
13.根据前述权利要求中任一项的药物剂型，其用于治疗疼痛。
14.根据权利要求13的药物剂型，其中的疼痛选自急性疼痛、内脏疼痛、神经性疼痛或慢性疼痛。
全文摘要
本发明涉及每日两次、每日一次或更少次数给药的药物剂型，其含有6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺或其生理学上可接受的盐。
文档编号A61K31/407GK103179953SQ201180038229
公开日2013年6月26日 申请日期2011年8月4日 优先权日2010年8月4日
发明者M.席勒, N.格吕宁, I.弗里德里希, C.基尔比 申请人:格吕伦塔尔有限公司