专利名称：皮寒药提取物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及皮寒药提取物及其用途，属于药物领域。
背景技术：
皮寒药为四川攀西地区安宁河流域治疗感冒的民间草药，当地百姓又称其为“皮伤寒”、“鸡大腿”，来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia de lavayiFranch.的干燥全草，全草入药，四季可采；性寒，味辛苦，清热解毒、镇痛。“皮寒药”一词始见于《西昌中草药》，在该书中称其来源于蝶形花科米口袋属植物康滇米口袋Amblytropsisde lavayi (Fr. )C. Y. Wu的全草。康滇米口袋，即为《中国植物志》收载的川滇米口袋Gueldenstaedtia de lavayi Franch.。但是,皮寒药与《中药大辞典》及中医院校中药学教材所载的米口袋Gueldenstaedtia multiflora Bgun.不是同一植物。迄今，国内外对皮寒药的研究报道较少，文献记载也不够详尽。在对皮寒药治疗感冒的研究上，何德昭总结和验证了四川省凉山彝族自治州民间使用“皮寒药”一即康滇米口袋治疗感冒的经验，用皮寒药加陈皮治疗符合感冒诊断和感冒患者72例，观察其临床疗效，结果痊愈46例，占63. 89%，显效21例，占29. 17%，有效5例，占6. 94% (何德昭，凉山州民间草药“皮寒药”加陈皮治疗感冒72例，成都中医药大学学报，2004年27卷3期)。目前，还未见有皮寒药有效部位的相关报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种皮寒药提取物，以及该提取物的用途。具体地，本发明提供了一种皮寒药乙醇提取物，它是由如下方法制备而成取皮寒药药材，以70-95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。进一步地，所述乙醇的浓度为80_95%V/V。更进一步地，所述乙醇的浓度为95%V/V。进一步优选地，乙醇提取的具体操作步骤如下加入95%乙醇回流或超声提取2-4次，每次用药材6-15倍量W/V乙醇，每次提取O. 5-5h。其中，所述的皮寒药来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtiadelavai Franch.的干燥全草。本发明还提供了一种皮寒药乙酸乙酯提取物，它是由如下方法制备而成取上述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药乙酸乙酯提取物。本发明还提供了一种皮寒药正丁醇提取物，它是由如下方法制备而成取上述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药正丁醇提取物。本发明还提供了上述的皮寒药提取物在制备解热药物中的用途。其中，所述药物是治疗感冒所致发热症状的药物。
本发明还提供了一种解热药物组合物，它是由上述的皮寒药乙醇提取物、皮寒药乙醇提取物或皮寒药正丁醇提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。其中，所述的制剂为口服制剂。进一步地，所述口服制剂为散剂、胶囊剂、丸剂、片剂、颗粒剂或口服液。本发明皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗感冒、以及由感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。
具体实施方式
以下通过实施例形式的具体实施方式
，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。实施例I本发明皮寒药乙醇提取物的制备取皮寒药药材粗粉，加入95%乙醇回流提取2次，第一次每次加入10倍量醇，第二次加入8倍量醇，每次3h，趁热过滤，合并两次的滤液，回收至无醇味，真空干燥后，即得本发明皮寒药乙醇提取物。本发明中，采用乙醇提取时，还可以采用超声、微波提取等常规提取技术，只要能够达到提取完全即可。实施例2本发明皮寒药提取物的制备取实施例I制备的皮寒药乙醇提取物，加适量水分散后，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和的正丁醇萃取，每种溶剂萃取4次；分别收集石油醚萃取层、乙酸乙酯萃取层、正丁醇萃取层以及萃取后的残余物，回收溶剂后，60°C减压干燥，分别得到本发明皮寒药石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇提取物、水相部位。上述萃取方法为常用的系统溶剂法，即用极性由低到高的溶剂对待分离混合物进行萃取，分别得到不同的极性萃取部位。实施例3本发明药物组合物的制备取实施例I制备得到的乙醇提取物，加入适量的糊精，制备得到颗粒剂；取实施例2制备的乙酸乙酯提取物，加入适量的糊精，制备得到颗粒剂；取实施例2制备的正丁醇提取物，加入适量的可溶性淀粉，制备得到颗粒剂。以下通过药效试验具体说明本发明药物组合物的有益效果。试验例I皮寒药不同提取部位解热作用的考察I实验材料I. I药品和试剂皮寒药采自西昌(经成都中医药大学蒋桂华教授鉴定)；2 % 2，4-二硝基苯酚，阿斯匹林(西安利君制药有限责任公司，20100521 );95%乙醇，石油醚，乙酸乙酯，正丁醇，药用凡士林，吐温-80 (上海荣润化工有限公司，批号20000208),0. 9%生理盐水等。试剂均为分析纯。I. 2 动物清洁级SD大鼠雌雄各半，体重200±20g。由四川省医学科学院实验动物研究所提供，动物合格证号=SCXK (川)2010-12。I. 3实验仪器5000ml圆底烧瓶，2000ml分液漏斗，旋转蒸发仪，蒸发皿，水浴锅，注射器、MT-20数字显示测温计(肛表)、电子天平等。
2实验方法2. I试验药的制备取皮寒药药材粗粉约300g，加入95%V/V乙醇回流提取2次，第一次加入10倍量乙醇，第二次加入8倍量乙醇，每次3h，趁热过滤，合并两次的滤液，回收至无醇味。加适量水分散，分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和的正丁醇萃取，每种溶剂萃取4次，将萃取后的残余物(作为水相部位)和前述各萃取部位回收溶剂后，60°C减压干燥至干粉，得到石油醚部位、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水相部位。其中石油醚部位I. 9786g，乙酸乙酯提取物2. 4213g，正丁醇提取物3. 7166g，水相部位3. 4875g。因石油醚部位在水中溶解度低，所以将该提取物放入研钵中加入适量吐温-80及少量蒸馏水，研磨均匀，再加入适量蒸馏水配制成含生药量lg/ml的乳浊液；乙酸乙酯提取物，正丁醇提取物及水相部位分别加入少量的蒸馏水研磨均匀后，再加入适量蒸馏水配制成含生药量lg/ml的药液。2. 2阳性对照药溶液的制备将阿司匹林放入研钵中，研磨成粉，加入适量吐温-80、蒸馏水，研磨均匀，再加入适量蒸懼水配制成lg/ml的乳池液。2. 3解热实验选取健康大白鼠120只，让其在实验室环境适应2天，后每日测量肛温2次，连续3天，实验前开始禁食12小时。实验时选取体温变化不超过O. 3°C的大鼠，在测量正常体温(肛温)2次后，于大鼠背部皮下注射2 % 2，4-二硝基苯酚151^/1^，选择301^11后体温上升O. 8°C以上的大鼠56只，随机分为7组，分别灌胃给药(剂量见下表)，对照组给予等量9%生理盐水溶液。给药后每隔O. 5h测体温I次，至6h，比较各组动物体温下降值的差异。实验中，所述给药剂量均以生药计。3实验结果和结论实验结果见表I。从表I可以看出，模型对照组和各药物组于大鼠背部皮下注射
2% 2，4- 二硝基苯酚2h后，体温升高在I. 11 I. 89°C之间，而空白对照组背部皮下注射生理盐水2h后，体温基本维持恒定，表明2 % 2，4- 二硝基苯酚能制备出实验性大鼠发热模型。在观察给药后6h内，模型对照组的体温升高持续存在，与空白对照组比较形成显著差异(p〈0. 01),进一步说明2 % 2，4-二硝基苯酹制备出的实验性大鼠发热模型稳定可靠。与模型对照组比较(I)乙酸乙酯提取物能明显降低2 % 2，4-二硝基苯酚所致发热大鼠的体温，于给药后3. 5h起效，之后作用增强，持续至6h，其降体温作用强度与阿司匹林相似；(2)正丁醇提取物也能降低2 % 2，4- 二硝基苯酚所致发热大鼠的体温，于给药后5h起效,但解热作用比乙酸乙酯提取物弱；(3)石油醚部位和水相部位在6h时才能发挥解热作用，其降体温效果较乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物弱。
根据上述实验可知，皮寒药乙醇提取液具有较好的解热活性；从乙醇提取液中分离出的乙酸乙酯提取 物解热作用最为明显，正丁醇提取物也可降低发热，但作用稍弱；而石油醚部位和水相部位解热作用最弱,且起效较慢。综上所述，本发明皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗感冒、以及由感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。表I皮寒药各提取部位对2 % 2，4- 二硝基苯酚致大鼠发热的影响(Irt, ;±s)
权利要求
1.一种皮寒药乙醇提取物，其特征在于它是由如下方法制备而成取皮寒药药材，以70-95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。
2.根据权利要求I所述的皮寒药乙醇提取物，其特征在于所述乙醇的浓度为80-95%V/V。
3.根据权利要求2所述的皮寒药乙醇提取物，其特征在于所述乙醇的浓度为95%V/V。
4.根据权利要求3所述的皮寒药乙醇提取物，其特征在于乙醇提取的具体操作步骤如下加入95%乙醇回流或超声提取2-4次，每次用药材6-15倍量W/V乙醇，每次提取O.5_5h。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的皮寒药乙醇提取物，其特征在于所述的皮寒药来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia delavai Franch.的干燥全草。
6.一种皮寒药乙酸乙酯提取物，其特征在于它是由如下方法制备而成取权利要求1-4任意一项所述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药乙酸乙酯提取物。
7.一种皮寒药正丁醇提取物，其特征在于它是由如下方法制备而成取权利要求1-4任意一项所述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药正丁醇提取物。
8.权利要求1-7任意一项所述的皮寒药提取物在制备解热药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于所述药物是治疗感冒所致发热症状的药物。
10.一种解热药物组合物，其特征在于它是由权利要求1-5任意一项所述的皮寒药乙醇提取物、权利要求6所述的皮寒药乙醇提取物或权利要求7所述的皮寒药正丁醇提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。
全文摘要
本发明公开了一种皮寒药乙醇提取物，它是由如下方法制备而成取皮寒药药材，以70-95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。本发明还公开了一种皮寒药乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物，以及上述提取物的用途。本发明皮寒药提取物，即皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗普通感冒，以及由普通感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。
文档编号A61P11/00GK102641324SQ20121014809
公开日2012年8月22日 申请日期2012年5月14日 优先权日2011年5月16日
发明者于忠强, 兰群, 宋岚, 彭腾, 杨莎, 蒋桂华, 赵芙蓉, 邓晶晶, 陈佳妮, 陈孝雨 申请人:成都中医药大学