水性眼用组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了水性眼用组合物，其包含(a)脂肪酸衍生物诸如前列腺素衍生物，(b)聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯，(c)乙二胺四乙酸化合物，(d)硼酸和硼酸盐，(e)药学可接受的水性载体，和(f)不多于0.005w/v%的苯扎氯铵。该组合物是稳定的，并且具有良好的抗微生物特性。
【专利说明】水性眼用组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及水性眼用组合物，所述水性眼用组合物可以以保持组合物中包含的特定脂肪酸衍生物稳定的方式进行长期储存。本发明提供了水性眼用组合物，所述水性眼用组合物包含特定脂肪酸衍生物，且具有足够的抗微生物特性，即便所述组合物不含或含有极小量防腐剂诸如苯扎氯铵。
【背景技术】
[0002]脂肪酸衍生物是包含于人和其它哺乳动物的组织或器官中的有机羧酸类成员，并且显示出广泛生理活性。一些在自然中发现的脂肪酸衍生物具有作为其一般结构特征的如式(A)所示的前列腺烷酸骨架:
【权利要求】
1.水性眼用组合物，其包含: (a)本申请中使用的脂肪酸衍生物由式(I)所表示:
2.权利要求1的组合物，其中所述组合物中苯扎氯铵的量不多于0.001w/v%o
3.权利要求1的组合物，其不包含苯扎氯铵。
4.权利要求1的组合物，其不包含防腐剂。
5.权利要求1的组合物，其中B是-CH2-CH2-且Z是=0。
6.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述脂肪酸衍生物是异丙基乌诺前列酮。
7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中所述聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯是聚氧乙烯失水山梨糖醇单油酸酯。
8.权利要求1-7中任一项的组合物，其中所述乙二胺四乙酸化合物是乙二胺四乙酸二钠或其水合物。
9.权利要求1-8中任一项的组合物，其中所述硼酸是原硼酸且硼酸盐是硼砂。
10.权利要求1-9中任一项的组合物，其中所述水性药学可接受的载体是水。
11.权利要求ι-?ο中任一项的组合物，其配制成滴眼剂。
12.权利要求11的组合物，其作为单位剂量灭菌制剂提供。
13.权利要求12的组合物，其作为每日单位剂量制剂提供。
14.权利要求12的组合物，其作为单次单位剂量制剂提供。
15.权利要求11的组合物，其作为多剂量制剂提供。
16.权利要求15的组合物，其不包含防腐剂。
17.权利要求1-16中任一项的组合物，其用于治疗视网膜疾病或青光眼和/或眼内高压。
18.权利要求1-17中任一项的组合物，其在水中包含: 0.15w/v%或0.12w/v%的异丙基乌诺前列酮； 0.01-0.09w/v%的脱水乙二胺四乙酸二钠； 0.8-1.2w/v%的聚山梨醇酯80 ； 1.5-2w/v%的原硼酸；和 将所述组合物的PH调节至5.8-6.2的量的硼砂。
19.权利要求18的组合物，其中所述脱水乙二胺四乙酸二钠的量为0.01-0.03w/v%。
【文档编号】A61K47/18GK103596572SQ201280028727
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2012年4月11日 优先权日:2011年4月12日
【发明者】真岛行彦, 原田康弘, 川崎淳一, 上野隆司 申请人:株式会社·R-技术上野