水性眼科组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种水性眼科组合物。更具体而言，本发明涉及一种抑制起泡、并缩短 消泡时间的水性眼科组合物。
【背景技术】
[0002] 在水性眼科组合物中，以使水溶性相对较低的成分溶解等为目的，在大多配方中 加入有溶解辅助剂。作为可用于眼科领域的溶解辅助剂的一种，可列举表面活性剂。已知 聚氧乙烯蓖麻油为非离子表面活性剂的一种，以辅助其他添加成分的溶解等为目的，将其 添加于水性眼科组合物中（专利文献1)。另外，已知聚乙二醇单硬脂酸酯也是非离子表面 活性剂的一种，以辅助其他添加成分的溶解等为目的，将其添加于水性眼科组合物中。
[0003] 然而，已知添加有表面活性剂的水性组合物容易起泡，在制作或贩卖时无法避免 因遭受振动或冲击而产生泡的情况。通常，为了水性眼科组合物安全地应用于眼睛，制作步 骤中的溶解确认及异物检查是必需的。然而，在制作中的水性眼科组合物中产生泡、且泡 的消失速度慢时，难以分辨异物等与泡的区别，因此确认溶解、异物检查的步骤等所需时间 长，会引起制作无法高效进行等问题。
[0004] 另一方面，通常在水性眼科组合物中，根据其目的而添加各种有效成分或添加物。 例如作为使组合物的黏度稳定的方法，公开了含有如芝麻油或蓖麻油等植物油的黏膜应用 组合物（专利文献2)。另外，以促进眼细胞的新陈代谢及细胞呼吸等来消除眼疲劳、或使消 炎作用发挥等为目的，目前为止也在眼科用组合物中添加有维生素 A类（专利文献3)。氯 丁醇也作为水性眼科组合物的添加物而为人所知。
[0005] 然而，现状为在水性眼科组合物中含有上述成分与特定的表面活性剂时，无法简 单地推测它们会对该水性眼科组合物造成何种影响。
[0006] 现有技术文献
[0007] 专利文献
[0008] 专利文献1 :日本特开2005-298448号公报
[0009] 专利文献2 :日本特开2006-117656号公报
[0010] 专利文献3 :日本特开2009-173638号公报
【发明内容】
[0011] 本发明要解决的问题
[0012] 本发明人发现如下新问题，即聚氧乙烯蓖麻油与聚乙二醇单硬脂酸酯共存的水性 眼科组合物特别容易起泡，另外，泡难以消失。本发明的目的在于，针对上述易起泡的水性 眼科组合物，提供一种可抑制由振动或冲击引起的泡的产生、或一旦产生泡也可缩短其消 泡时间的水性眼科组合物。
[0013] 解决问题的手段
[0014] 本发明人为解决上述问题而进行了深入研宄，结果发现，在同时含有聚氧乙烯蓖 麻油（以下，也有时记载为"㈧成分"）和聚乙二醇单硬脂酸酯（以下，也有时记载为"（B) 成分"或"聚乙二酸硬脂酸酯"）的水性眼科组合物中，通过含有选自由芝麻油、蓖麻油、维 生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种（以下，也有时记载为"（C)成分"），能够抑制在 制造时及流通时由振动或冲击引起的泡的产生，还能够明显地缩短产生的泡的消泡时间。
[0015] 即，本发明提供了例如以下的新颖的水性眼科组合物。
[0016] 项1-1 :一种水性眼科组合物，其含有㈧聚氧乙烯蓖麻油、⑶聚乙二醇单硬脂酸 酯、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种。
[0017] 项1-2 :根据项1-1所述的水性眼科组合物，其中（A)成分为氧化乙烯的平均加成 摩尔数为2~70摩尔的聚氧乙烯蓖麻油。
[0018] 项1-3 :根据项1-1或1-2所述的水性眼科组合物，其中（B)成分为氧化乙烯的平 均加成摩尔数为2~150摩尔的聚乙二醇单硬脂酸酯。
[0019] 项1-4 :根据项1-1至1-3中任一项所述的水性眼科组合物，其中以水性眼科组合 物的总量为基准，（A)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。
[0020] 项1-5 :根据项1-1至1-4中任一项所述的水性眼科组合物，其中以水性眼科组合 物的总量为基准，（B)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。
[0021] 项1-6 :根据项1-1至1-5中任一项所述的水性眼科组合物，其中相对于1质量份 ㈧成分的总含量，⑶成分的含有比例以总含量计为0.001~100质量份。
[0022] 项1-7 :根据项1-1至1-6中任一项所述的水性眼科组合物，其中以水性眼科组合 物的总量为基准，（C)成分的含量以总量计为0.0001~5w/v%。
[0023] 项1-8 :根据项1-1至1-7中任一项所述的水性眼科组合物，其中相对于1质量份 ㈧成分的总含量，（C)成分的含有比例以总含量计为0. 00002~10000质量份。
[0024] 项1-9 :根据项1-1至1-8中任一项所述的水性眼科组合物，其中相对于1质量份 (B)成分的总含量，（C)成分的含有比例以总含量计为0.00002~10000质量份。
[0025] 项1-10 :根据项1-1至1-9中任一项所述的水性眼科组合物，其进一步含有（D)缓 冲剂。
[0026] 项1-11 :根据项1-10所述的水性眼科组合物，其中以水性眼科组合物的总量为基 准，（D)成分的含量以总量计为0. 01~20w/v%。
[0027] 项1-12 :根据项1-1至1-11中任一项所述的水性眼科组合物，其进一步含有（A) 成分及（B)成分以外的表面活性剂作为（E)成分。
[0028] 项1-13 :根据项1-12所述的水性眼科组合物，其中（E)成分为选自由聚氧乙烯山 梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、及聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物所形成的组中 的至少一种。
[0029] 项1-14 :根据项1-12或1-13所述的水性眼科组合物，其中以水性眼科组合物的 总量为基准，（E)成分的含量以总量计为0. 0001~5w/v%。
[0030] 项1-15 :根据项1-1至1-14中任一项所述的水性眼科组合物，该水性眼科组合物 为滴眼剂。
[0031] 项1-16 :根据项1-1至1-14中任一项所述的水性眼科组合物，该水性眼科组合物 为洗眼剂。
[0032] 项1-17 :根据项1-1至1-14中任一项所述的水性眼科组合物，该水性眼科组合物 为隐形眼镜装配液（contact lens fitting liquid)。
[0033] 项1-18 :根据项1-1至1-14中任一项所述的水性眼科组合物，该水性眼科组合物 为隐形眼镜护理剂。
[0034] 项1-19 :根据项1-1至1-18中任一项所述的水性眼科组合物，该水性眼科组合物 为干眼症用或抑制眼干涩用。
[0035] 另外，本发明提供了例如下述公开的实施方案，即抑制水性眼科组合物起泡的方 法。
[0036] 项2-1 : -种抑制水性眼科组合物起泡的方法，该方法通过使所述水性眼科组合 物含有㈧聚氧乙烯蓖麻油、(B)聚乙二醇单硬脂酸醋、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维 生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物的起泡。
[0037] 项2-2 :-种抑制水性眼科组合物起泡的方法，该方法通过使含有（A)聚氧乙烯蓖 麻油及（B)聚乙二醇单硬脂酸酯的水性眼科组合物中含有（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生 素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物的起泡。
[0038] 另外，本发明提供了例如下述公开的实施方案，即缩短水性眼科组合物中泡的消 泡时间的方法、及抑制使用时的滴加量不均的方法。
[0039] 项3-1 :-种缩短水性眼科组合物中的消泡时间的方法，该方法通过使水性眼科 组合物含有（A)聚氧乙烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸酯、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻 油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来缩短水性眼科组合物中的消泡时间。
[0040] 项3-2 :-种缩短水性眼科组合物中的消泡时间的方法，该方法通过使含有⑷聚 氧乙烯蓖麻油及（B)聚乙二醇单硬脂酸酯的水性眼科组合物中含有（C)选自由芝麻油、蓖 麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来缩短水性眼科组合物中的消泡时间。
[0041] 项3-3 :-种抑制水性眼科组合物在使用时的滴加量不均的方法，该方法通过使 水性眼科组合物含有（A)聚氧乙烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸酯、以及（C)选自由芝麻 油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物在使用时 的滴加量不均。
[0042] 项3-4 :-种抑制水性眼科组合物在使用时的滴加量不均的方法，该方法通过使 含有（A)聚氧乙烯蓖麻油及（B)聚乙二醇单硬脂酸酯的水性眼科组合物中含有（C)选自由 芝麻油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物在使 用时的滴加量不均。
[0043]另外，本发明提供了例如下述公开的实施方案，即增强水性眼科组合物的保存效 力的方法。
[0044] 项4 :一种增强水性眼科组合物保存效力的方法，该方法通过使水性眼科组合物 中含有㈧聚氧乙烯蓖麻油、(B)聚乙二醇单硬脂酸醋、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维 生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来增强水性眼科组合物的保存效力。
[0045] 进一步，本发明提供了例如下述公开的实施方案，即赋予水性眼科组合物泪液稳 定作用的方法、或赋予泪液油层延展作用的方法。
[0046] 项5-1 :-种赋予水性眼科组合物泪液稳定作用的方法，该方法通过使水性眼科 组合物中含有（A)聚氧乙烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸酯、以及（C)选自由芝麻油、蓖 麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来赋予水性眼科组合物泪液稳定作用。
[0047] 项5-2 : -种赋予水性眼科组合物泪液油层延展作用的方法，该方法通过使水性 眼科组合物中含有（A)聚氧乙烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸酯、以及（C)选自由芝麻 油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来赋予水性眼科组合物泪液油层 延展作用。
[0048] 进一步，本发明提供了例如下述公开的实施方案，即抑制水性眼科组合物的臭气 的方法。
[0049] 项6-1 :-种抑制水性眼科组合物的臭气的方法，该方法通过使水性眼科组合物 含有㈧聚氧乙烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸醋、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生 素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物的臭气。
[0050] 项6-2 :-种抑制水性眼科组合物的臭气的方法，该方法通过使含有（A)聚氧乙烯 蓖麻油及（B)聚乙二醇单硬脂酸酯的水性眼科组合物中含有（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维 生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种，来抑制水性眼科组合物的臭气。
[0051] 进一步，本发明也提供了例如下述公开的实施方案的用途。
[0052] 项7-1 :用于制作水性眼科组合物的、㈧聚氧乙烯蓖麻油、⑶聚乙二醇单硬脂酸 酯、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所形成的组中的至少一种的用途。
[0053] 项7-2 :根据项7-1所述的用途，其中所述水性眼科组合物为上述项1-1至1-18中 任一项所述的组合物。
[0054] 进一步，本发明也提供了例如下述公开的实施方案的用途。
[0055] 项8-1 :-种组合物的用途，该组合物为作为水性眼科组合物的、含有（A)聚氧乙 烯蓖麻油、（B)聚乙二醇单硬脂酸醋、以及（C)选自由芝麻油、蓖麻油、维生素 A及氯丁醇所 形成的组中的至少一种的组合物。
[0056] 项8-2 :根据8-1所述的用途，其中所述组合物为上述项1-1至1-18中任一项所 述的组合物。
[0057] 进一步，本发明也提供了例如下述公开的实施方案的组合物。
[0058] 项9-