一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法及其应用，所述微胶囊的制备方法包括以下步骤：以南葶苈子挥发油为芯材，以β-环糊精、乳清蛋白为原料制备壁材溶液，然后加入单甘脂和蔗糖酯的混合乳化剂，再将芯材加入其中，乳化均质，喷雾干燥，即得南葶苈子微胶囊。该微胶囊水溶性和稳定性较好，经过药效学的评价，证实该微胶囊具有止咳平喘的作用，可用于止咳平喘的药物制备。
【专利说明】
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法及其 应用。 一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法及其应用
【背景技术】
[0002] 南葶苈子为十字花科植物播娘蒿的干燥成熟种子，为临床常用中药材。性大寒， 味辛、苦,归肺；具有止咳平喘，消肿利尿、强心之功效；主要用于痰涎壅肺、喘咳痰多、胸胀 满不得平卧、胸腹水肿、小便不利、肺原性心脏病水肿等症。南葶苈子挥发油含有异硫氰酸 苄酯、异硫氰酸烯丙酯、二烯丙基二硫化物等，此外还含有许多萜烯类物质，氧化石竹烯、萜 烯-8-醇-乙酸酯、乙酸龙脑酯、砲烯-4-醇、侧柏酮、葑酮等。￠5烯类化合物有很多的药理 作用，如：杀菌、消炎、祛痛、止痒、降血压、抗肿瘤、抗病毒、解热、止咳、祛痰等。但是目前国 内外对南葶苈子挥发油研究较少，尚未加以开发和利用。
[0003] 由于挥发油的挥发性强，容易被氧化，导致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微胶囊技术将南葶苈子挥发油进行微胶囊化，能大大提高产品的稳定，便于贮存和利用。
[0004] 微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或 固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒子称为 微胶囊，粒径大小一般在riOOOMm,囊壁的厚度在0. 2--ομηι。微胶囊的功能主要有：一是防 止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；二是克服一些芯材物质 流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道，按照一定 的要求是芯材物质缓慢释放等。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法及其应用，该微胶 囊对于镇咳祛痰具有非常好的疗效。
[0006] 本发明是通过如下技术方案完成的，具体内容包括：南葶苈子挥发油微胶囊的制 备方法及其在制备止咳化痰作用的药物中的应用。
[0007] 1. 一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法，包括如下步骤：以36?65重量份的质 量比为1:2?3的，-环糊精和乳清蛋白为壁材，溶解于所述壁材重量1?3倍的60?7(TC的 热水中，得到壁材溶液；将1?2重量份的质量比为1:1的单甘脂和蔗糖酯的混合乳化剂加入 壁材溶液中，混合均匀；最后将33?63重量份的芯材南葶苈子挥发油加入到上述溶液中，于 800(Tl0000r/min高速搅拌15min后通入高压均质机，在6(T70°C和压力2(T30MPa下均质 三遍，形成粒径均一的乳状液，喷雾干燥，即得南葶苈子挥发油微胶囊。
[0008] 所述的喷雾干燥进口温度为18(T200°C，出口温度为10(Tl2(rC，雾化压力为 0. 3^0. 5MPa〇
[0009] 2·本发明制备的南葶苈子挥发油微胶囊的止咳化痰药理作用研究。
[0010] a.对小白鼠的止咳作用 采用氨水引咳法处理小白鼠。取小白鼠50只，随机分为5组，分别为空白对照组(A)、 微胶囊低剂量组（B)、中剂量组（C)、高剂量组（D)和阳性对照组(磷酸可待因，E),每组10 只，各组给药量见表1。各小鼠每天按〇.2mL/10 g体重灌胃给药1次，连续7天。末次给药 后lh，将小白鼠逐一放入钟罩内，均匀地喷入氨水的气雾，持续30s，把小鼠移置钟罩外，立 即进行观察，记录各小鼠的咳嗽潜伏期及3min内咳嗽次数(注：小鼠咳嗽的判断以剧烈收 缩腹肌并张嘴为准，时可听到轻微咳嗽声，潜伏期指从开始喷雾到产生咳嗽的时间）。结果 见表1 : 表1南葶苈子挥发油微胶囊对小白鼠的止咳作用（n=10，i ±S)
【权利要求】
1. 一种南葶历子挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以36~ 65重 量份的质量比为1:2 3的环糊精和乳清蛋白为壁材，溶解于所述壁材重量广3倍的 6(T70°C的热水中，得到壁材溶液；将广2重量份的质量比为1:丨的单甘脂和蔗糖酯的混合 乳化剂加入壁材溶液中，混合均勻；最后将 33?63重量份的芯材南葶苈子挥发油加入到上 述溶液中，于800(Tl0000r/min高速搅拌15min后通入高压均质机,在温度60?70°C和压力 20?30MPa的条件下均质三遍，形成粒径均一的乳状液，喷雾干燥，即得南葶苈子挥发油微胶 囊。
2. 根据权利要求1所述的一种南葶苈子挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，所述 的喷雾干燥：进口温度为180?20(TC，出口温度为l〇〇~l2〇°C，雾化压力为〇_ 3?〇_ 5MPa。
3. -种采用如权利要求广2所述的制备方法制得的南葶苈子挥发油微胶囊在制备止 咳化痰作用的药物中的应用。
【文档编号】A61K36/31GK104189052SQ201410450631
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月5日 优先权日:2014年9月5日
【发明者】苏刘花, 杨存 申请人:南京泽朗生物科技有限公司