一种止血剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，涉及一种止血剂及其制备方法，尤其涉及一种用于女 性月经过多、崩漏、节育措施等引起的各种出血的口服止血药。
【背景技术】
[0002] 临床上出血性疾病很是常见，尤其是妇科方面，功能性子宫出血、月经过多、崩漏、 计划生育措施等引起的各种妇科出血，约占妇科门诊、住院病例的1/3。鉴于妇科出血与内 分泌功能等多种因素有关，但是化学药品单纯应用止血药效果并不十分理想，而用于治疗 出血性疾病的化学药物种类有限，且在止血的同时也有一些副作用，如抗纤维蛋白溶解剂 是一种竞争性对抗纤溶酶原激活因子，高浓度也抑制纤溶酶活性。现在研宄表明中医中药 在止血方面有得天独厚的优势，往往能收到良好的止血效果。但目前市场上所供应的妇科 止血药，大多数因疗效不确切，制剂服用量大，剂型不方便使用等问题，没有一个比较能形 成规模的妇科止血药。
[0003] 茄科植物青杞为多年生直立草本，高约50cm。茎具棱角，多分枝。叶互生；叶柄 长l-2cm ;叶往卵形，长3-7cm，宽2-5cm，为不整齐的羽状分裂，裂片阔线形或披针形，先端 渐尖，基部突窄，延为叶柄。二歧聚伞花序，顶生或腋外生；总花梗长约1-2. 5cm;花梗长 5-8mm，基部具关节；萼小，杯状，5裂，萼齿三角形；花冠青紫色，先端深5裂，裂片长圆形； 雄蕊5;子房卵形，2室，柱头头状。浆果近球形，熟时红色；种子扁圆形。花期夏秋间，果熟 期秋末冬初。青杞为生长于山坡向阳处，分布于内蒙古、山西、陕西、甘肃、新疆、山东、江苏、 安徽、河南及四川等地。
[0004] 青杞以其全草或果实作为药材，目前该药材被报道具有清热解毒的功效，主咽喉 肿痛、目昏赤、乳腺炎、肋腺炎、疥癣、疥癣瘙痒等，尚无文献报道蜀羊泉或其提取物具有抗 出血的生物活性。
【发明内容】
[0005] 基于对传统中药材的深入研宄，本发明的目的在于提供一种效果显著的止血剂及 其制备方法和应用。
[0006] 为了实现本能发明的目的，发明人通过大量试验研宄并不懈探索，最终获得了如 下技术方案： 一种止血剂，其为蜀羊泉的乙酸乙酯提取物部位。需要说明的是该乙酸乙酯提取物部 位是蜀羊泉水提液经乙酸乙酯萃取后的萃取物。
[0007] 优选地，如上所述的止血剂，其中的蜀羊泉选用前科植物青杞 septemlobum Bunge饱菜实。
[0008] 本发明还提供了上述止血剂的制备方法，该方法包括如下步骤：取蜀羊泉原料，置 提取装置中，加水回流提取，所得水提液再以乙酸乙酯萃取，对乙酸乙酯萃取液回收溶剂并 继续浓缩成稠膏，干燥。
[0009] 在上述治疗白血病的止血剂的制备方法中，优选加热回流提取2-3次，每次水的 用量为原料的6-12倍，每次回流提取的时间为2_5h。另外，在上述止血剂的制备方法中，优 选所述的乙酸乙酯萃取步骤为等体积萃取。
[0010] 本发明获得的蜀羊泉乙酸乙酯提取物部位，其可与任何一种或一种以上药剂学上 辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木 糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘露醇等混合制成的各种剂型，例如，可制成片剂、缓释片、滴丸、颗 粒剂、胶囊剂、微粒剂。优选剂型为颗粒剂、片剂、胶囊剂。
[0011] 出血时间是指穿破毛细血管，自出血至自然止血所需时间，其长短与血小板数量 与功能、毛细血管功能、组织因子数量以及组织收缩力等方面的因素有关。凝血时间是指血 液自离体至凝固所需时间，它的长短反映血液中参与凝血的各种凝血因子的含量以及它们 的功能。本发明人通过对小鼠灌胃给予不同工艺制备的蜀羊泉提取物后发现：（1)与对照 组比较，蜀羊泉乙酸乙酯提取物组能明显缩短小鼠的凝血时间（P< 0.01)，提高血小板数 量（P < 0. 01)，而氯仿提取物组和石油醚提取物组对小鼠凝血时间和血小板数量的影响不 明显；另外各提取物给药组中，乙酸乙酯提取物组缩短小鼠凝血时间及提高血小板数量的 效果更为显著，与石油醚提取物组或氯仿提取物组相比仍具有极显著性差异（P< 0.01); (2)与对照组比较，蜀羊泉乙酸乙酯提取物组能明显缩短小鼠的凝血时间（P < 0. 01)，提 高血小板数量（P < 0. 01)，而氯仿提取物组和石油醚提取物组对小鼠凝血时间和血小板数 量的影响不明显；另外各提取物给药组中，乙酸乙酯提取物组缩短小鼠凝血时间及提高血 小板数量的效果更为显著，与石油醚提取物组或氯仿提取物组相比仍具有极显著性差异（P <0.01)。由此可见，蜀羊泉乙酸乙酯提取物具有较为理想的止血效果。因此，本发明的另 一个目的在于提供一种制药用途，即：上述的蜀羊泉乙酸乙酯提取物部位在制备抗内出血 的口服药物中的应用。或者，上述的蜀羊泉乙酸乙酯提取物部位在制备治疗血小板减少症 的药物中的应用。其中，所述的内出血包括女性月经过多、崩漏、节育措施等引起的出血。
[0012] 与现有技术相比，本发明涉及的止血剂由单一的中草药蜀羊泉制备而成，其通过 提高血小板数量的作用缩短凝血时间和出血时间，从而可开发成止血口服药物，可用于女 性月经过多、崩漏、节育措施等引起的出血。 具体实施例
[0013] 以下是本发明蜀羊泉提取物的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步说 明。但是，本发明的保护范围并不受限于以下实施例，凡是基于本发明上述内容所实现的技 术均属于本发明的范围。
[0014] 实施例1蜀羊泉有效部位的提取 取蜀羊泉药材干品lkg，置带有圆底烧瓶的回流提取装置中，加水约10L，加热回流提 取2次，每次3h，合并2次提取液，滤过，浓缩至900mL，按每份300ml分为3份，分别用等体 积的乙酸乙酯、石油醚、氯仿进行萃取，均萃取3遍，得到乙酸乙酯、石油醚、氯仿萃取液，然 后分别对各萃取液回收溶剂并浓缩成稠膏，70°C减压干燥，粉碎成细粉，即得乙酸乙酯提取 物部位、石油醚提取物部位、氯仿提取物部位。
[0015] 实施例2蜀羊泉提取物对小鼠出血时间的影响试验 昆明小鼠，SPF级，体重18~22g。取小鼠40只，雌雄各半，随机分为如下四组：对照 组及蜀羊泉乙酸乙酯提取物组、石油醚提取物组、氯仿提取物组，分别按2. 21g/kg灌胃给 药7d(对照组灌胃给予同体积的蒸馏水），1天1次。末次给药后lh，小鼠夹固定，将小鼠尾 尖0. 5cm处横向切断，当血液自动流出时开始计时，每隔30s用滤纸吸去血滴1次，到血液 不再流出为止（滤纸吸时无血）。以人工形成创面到出血停止所经时间作为出血时间，观 察并记录实验结果。根据表1的出血时间测定结果可以看出，与对照组比较，蜀羊泉乙酸乙 酯提取物组、氯仿提取物组均能明显缩短小鼠的出血时间（P < 〇. 01或P < 〇. 05)，而石油 醚提取物组对小鼠出血时间的影响不明显；另外各给药组中，乙酸乙酯提取物组缩短小鼠 出血时间的效果更为显著，与石油醚提取物组或氯仿提取物组相比仍具有极显著性差异（P < 0· 01) 〇
[0016] 表1各组小鼠出血时间比较
【主权项】
1. 一种止血剂，其特征在于：所述的止血剂为蜀羊泉的乙酸乙酯提取物部位。
2. 根据权利要求1所述的止血剂，其特征在于：所述的蜀羊泉选用茄科植物青杞 Solanum septemlobum Bunge饱果实。
3. -种根据权利要求1所述止血剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：取 蜀羊泉原料，置提取装置中，加水回流提取，所得水提液再以乙酸乙酯萃取，对乙酸乙酯萃 取液回收溶剂并继续浓缩成稠膏，干燥。
4. 权利要求1所述的蜀羊泉乙酸乙酯提取物部位在制备抗内出血的口服药物中的应 用。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的内出血包括女性月经过多、崩漏、 节育措施等引起的出血。
6. 权利要求1所述的蜀羊泉乙酸乙酯提取物部位在制备治疗血小板减少症的药物中 的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种止血剂及其制备方法，该止血剂为蜀羊泉的乙酸乙酯提取物部位，其通过提高血小板数量的作用缩短凝血时间和出血时间，从而可开发成止血口服药物，可用于女性月经过多、崩漏、节育措施等引起的出血。
【IPC分类】A61P7-00, A61K36-81, A61P7-04
【公开号】CN104721371
【申请号】CN201510090941
【发明人】李健
【申请人】李健
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2015年3月1日