淫羊藿素在制备ampk激动剂中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属药物制备领域，涉及淫羊藿素的医药新用途，具体涉及淫羊藿素在制备 AMPK激动剂中的应用。
【背景技术】
[0002] 据文献报道，单磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMPK)是一个调控能量稳态的重要激酶， 也是一个参与许多细胞信号传导通路的关键蛋白。研究显示，AMPK不仅在代谢障碍而且在 心血管疾病及生殖障碍等许多病理状态中都具有重要的调节作用。此外，AMPK在人类恶性 肿瘤中也扮演着重要的角色。AMPK已成为医药技术领域广受关注的药物靶点。目前已知 AMPK的激动剂有AICAR、A769662和metformin (二甲双胍）等；新近的研究发现天然药物 黄连素也被认为是一种AMPK激动剂。从天然药物中寻找新型AMPK激动剂是目前研究的热 点。已知淫羊藿素属黄酮醇类化合物，其少量存在于淫羊藿药材中，其化学结构式如下：
【主权项】
1. 式（1)的淫羊藿素在制备AMPK激动剂中的应用，
2. 式（1)的淫羊藿素在制备抗黑色素瘤药物中的应用。
3. -种激活AMPK的药物组合物，其特征在于含有式（1)的淫羊藿素及药物学上可接受 的载体。
【专利摘要】本发明属药物制备领域。涉及淫羊藿素的医药新用途，具体涉及淫羊藿素在制备AMPK激动剂中的应用。本发明进行了体外细胞实验，结果显示，淫羊藿素可显著增加黑色素瘤细胞A375磷酸化AMPK的表达；并可浓度依赖性地降低A375的细胞活性；采用RNA干扰技术沉默AMPK基因后，淫羊藿素抑制黑色素瘤增殖的作用被逆转；实验结果表明，所述的淫羊藿素可制备AMPK激动剂，诱导AMPK磷酸化，进而抑制黑色素瘤A375的增殖。本发明的淫羊藿素可作为药物有效成分，加以药物学上可接受的载体，制备激活AMPK的药物组合物，尤其用于制备抗黑色素瘤药物。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-352
【公开号】CN104739822
【申请号】CN201410077627
【发明人】徐金华, 吴金峰, 王上上, 董竞成, 秦海红
【申请人】复旦大学附属华山医院
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2014年3月5日