一种化合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:3588039阅读:180来源:国知局
专利名称:一种化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明涉及有机化学领域,具体涉及一种新的I-氰基-I- (7-甲氧基-I-萘基)甲醇酯类化合物及其制备方法和应用。
背景技术
阿戈美拉汀(N-[2_ (7_甲氧基-I-萘基)乙基]乙酸胺),结构式如III所不,是世界上第一个褪黑素受体激动剂的抗抑郁药,其独特的作用靶点,使患者在治疗抑郁症的同时又提高了睡眠质量。
权利要求
1.一种结构式I的化合物,
2.根据权利要求I所述的结构式I化合物的制备方法,其特征在于结构式II的化合物在芳构化试剂的存在下,与有机酸反应,得到所述结构式I的化合物
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂与结构式II的化合物的摩尔比为I 10: I。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂与结构式II的化合物的摩尔比为2 2. 5:1。
5.根据权利要求I至4任一所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂为二氯二氰基苯醌或四氯苯醌。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂为四氯苯醌。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述有机酸选自乙酸,丙酸和正丁酸中的一种。
8.权利要求I所述的结构式I的化合物在制备结构式IV的阿戈美拉汀关键中间体2- (7-甲氧基-I-萘基)乙胺中的应用,其特征在于,所述结构式I的化合物在含氨的乙醇介质中,在雷尼镍的催化下加氢还原,得到所述2- (7-甲氧基-I-萘基)乙胺
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于加氢还原反应的压力为O.f 2Mpa。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于加氢还原反应的压力为O.3、. 8 Mpa0
全文摘要
本发明公开了一种结构式I的化合物,其中R为甲基、乙基、丙基。本发明还公开了结构式I的化合物的制备方法结构式Ⅱ的化合物在芳构化试剂的存在下,与有机酸反应,即得。同时本发明提供了结构式I在制备结构式IV的阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺中的应用。结构式I的化合物在温和条件下(0.3~0.8MPa)经雷尼镍的催化还原即可得到所述阿戈美拉汀的关键中间体2反应副产物少,易于纯化,适合大规模工业生产。
文档编号C07C253/30GK102875415SQ201210378868
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月9日 优先权日2012年10月9日
发明者蒋元森, 殷清华, 徐烘材, 蒋慧纲 申请人:江西同和药业有限责任公司
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