一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法，属于药物剂型及其制备技 术领域。
【背景技术】
[0002] 甘草作为药用在我国有着悠久历史，具有清热解毒、抗菌消炎作用，同时具有能解 除药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒等功效。甘草的有效成分为甘草酸，近年来针对 甘草酸及其盐的制剂得到了很好的研宄开发。目前市场上以甘草酸的铵盐的应用最为广 泛。甘草酸的铵盐具有抗炎、抗过敏作用，可有效抑制和对抗炎症反应；对多种急慢性炎症 模型均有明显的抑制作用，能够显著促进胆红素代谢，降低转氨酶；抑制肝细胞损伤、防止 肝脏脂肪样变，抗肝脏纤维化；抗肝脏毒物、减轻肝脏病理损害、提高肝脏解毒功能；保护 膜结构，提高肝细胞的抵抗力；抗肿瘤和免疫调节作用等诸多药理作用。目前以甘草酸铵盐 生产的药物制剂主要用于急、慢性，迀延型肝炎引起的肝功能异常；对中毒性肝炎、外伤性 肝炎以及癌症有一定的辅助治疗作用；亦可用于食物中毒、药物中毒、药物过敏等；变态 反应性疾病(如类风湿性关节炎、风湿热、红斑性狼疮、病毒性过敏性皮肤病、支气管哮喘、 血小板减少性紫癜、银肩病等)，其中主要剂型有普通片、胶囊剂、注射剂。
[0003] 肝病治疗周期长，短则需要6个月，长则数年，有时肝病反复还需要反复长期用 药，再加上普通的肝病用药1日需要服用3次，给长期用药患者带来不便，易导致忘记按时 服药，导致规律性不强，且服药次数过多往往造成药物浓度在体内波动性大，导致用药安全 隐患，用药不当，不但起不到治疗作用，反而对肝脏造成损伤。
【发明内容】
[0004] 为了克服现有技术问题，本发明的目的在于提供一种给药频率低、而疗效增强的 甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为： 一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，包括以下组分且各组分的重量份数分别 为： 甘草酸单铵盐：100份； 缓释辅料：50-1000份； 润滑剂：1-5份； 稀释剂：20-100份； 粘合剂：50-200份。
[0006] 进一步，所述的缓释辅料为不溶性骨架材料、蜡质骨架材料、亲水凝胶骨架材料中 的至少一种。
[0007] 且所述的不溶性骨架材料为乙基纤维素、聚乙烯吡络烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚 氧乙烯中的至少一种。
[0008] 所述的蜡质骨架材料为氢化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂 酸酯、丙二醇一硬脂酸酯、十八烷醇中的至少一种。
[0009] 而所述的亲水凝胶骨架材料则为羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、微晶纤 维素、海藻酸钠中的至少一种。
[0010] 更进一步，所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
[0011] 所述的粘合剂为60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纤维 素和80%乙醇混合溶液中的任一种。
[0012] 所述的稀释剂为乳糖、糊精、微晶纤维素中的至少一种。
[0013] 此外，如上所述的甘草酸单铵盐缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：首 先将甘草酸单铵盐、缓释辅料和乳糖按照重量份数比混合后，粉碎过80目筛后混合均匀， 再加入粘合剂制成软材后过20目筛，得到湿的颗粒，将湿的颗粒在50~60°C的温度条件下 干燥，再加入稀释剂、润滑剂，混合均匀后进行压片得到甘草酸单铵盐缓释制剂。
[0014] 本发明的有益效果为：本发明所述的制备方法步骤简洁、操作方便，且得到的甘草 酸单铵盐缓释制剂使得药物按照适当的速度缓慢释放，血药浓度"峰谷"波动较小，可避免 超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗效， 与普通制剂比较，缓释制剂可延长治疗作用的持续时间，降低毒副作用，减少用药次数，改 善用药的依从性。
【具体实施方式】
[0015] 下面结合具体实施例详细说明本发明。
[0016] 实施例1: 甘草酸单铵盐缓释制剂按照如下的重量称取各组分：
【主权项】
1. 一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，包括以下组分且各组分的重量份数分别 为： 甘草酸单铵盐：100份； 缓释辅料：50-1000份； 润滑剂：1-5份； 稀释剂：20-100份； 粘合剂：50-200份。
2. 根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的缓释辅料 为不溶性骨架材料、蜡质骨架材料、亲水凝胶骨架材料中的至少一种。
3. 根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的不溶性骨 架材料为乙基纤维素、聚乙烯吡络烷酮、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氧乙烯中的至少一种。
4. 根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的蜡质骨架 材料为氢化植物油、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇一硬脂酸酯、 十八烷醇中的至少一种。
5. 根据权利要求2所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的亲水凝胶 骨架材料为羟丙基甲基纤维素、羟乙基甲基纤维素、微晶纤维素、海藻酸钠中的至少一种。
6. 根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的润滑剂为 硬脂酸镁或滑石粉。
7. 根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的粘合剂为 60-90%乙醇溶液、2%PVP和80%乙醇溶液的混合物或5%乙基纤维素和80%乙醇混合溶液中 的任一种。
8. 根据权利要求1所述的一种甘草酸单铵盐缓释制剂，其特征在于，所述的稀释剂为 乳糖、糊精、微晶纤维素中的至少一种。
9. 一种权权利要求1所述的甘草酸单铵盐缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤如 下：首先将甘草酸单铵盐、缓释辅料和乳糖按照重量份数比混合后，粉碎过80目筛后混合 均匀，再加入粘合剂制成软材后过20目筛，得到湿的颗粒，将湿的颗粒在50~60°C的温度条 件下干燥，再加入稀释剂、润滑剂，混合均匀后进行压片得到甘草酸单铵盐缓释制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种甘草酸单铵盐缓释制剂及其制备方法，其中，甘草酸单铵盐：100份；缓释辅料：50-1000份；润滑剂：1-5份；稀释剂：20-100份；粘合剂：50-200份。本发明所述的制备方法步骤简洁、操作方便，且得到的甘草酸单铵盐缓释制剂使得药物按照适当的速度缓慢释放，血药浓度“峰谷”波动较小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围之内以维持疗效，与普通制剂比较，缓释制剂可延长治疗作用的持续时间，降低毒副作用，减少用药次数，改善用药的依从性。
【IPC分类】A61K47-38, A61K31-704, A61K47-32, A61K9-22, A61K47-36, A61K47-26, A61K47-44, A61K47-34
【公开号】CN104825412
【申请号】CN201510220165
【发明人】季浩, 阚建伟, 徐娟
【申请人】江苏天晟药业有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年5月4日