治疗消化性溃疡的固体分散胶囊剂的制作方法
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及一种治疗消化性溃疡的固体分散胶囊剂。
【背景技术】
[0002] 胃、十二指肠溃疡是指胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损，黏膜肌 层被穿透，愈合后不可避免地留有纤维瘢痕，表面为一层上皮所覆盖，黏膜肌层不能再生。 其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被 破坏。近年来认为溃疡的形成与胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。
[0003] 慢性糜烂性胃炎，又称疣状胃炎或痘疹状胃炎一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无 规律性腹痛等消化不良症状。患者胃粘膜出现多个疣状、膨大皱襞状或丘疹样隆起，直径 5~10_，顶端可见粘膜缺损或脐样凹陷，中心有糜烂，隆起周围多无红晕，但常伴有大小 相仿的红斑，以胃窦部多见。
[0004] 当前治疗上述疾病的药物多为化学药，其价格昂贵，副作用大，并且治愈所需时间 长。因此，急需一种经济实惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的药物。
[0005] 而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。有人用豆蔻10g、白术 20g、茯苓20g、广藿香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶10g、苦杏仁10g、薏苡仁20g、茵陈 15g治疗消化性溃疡，具有一定的治疗效果。中国专利201110413686. 3中，提供了一种药效 活性良好的治疗消化性溃疡的药物组合物，由薏苡仁20份、冬瓜仁20份、茵陈15份、白术 15份、紫苏叶10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆蔻10份、黄芪10份、人参5份、连翘5 份制备而成。但上述处方药味较多，药材用量较大，成本较高。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种治疗消化性溃疡的固体分散胶囊剂。
[0007] 本发明提供了一种治疗消化性溃疡的固体分散胶囊剂，它是将固体分散体装胶囊 制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1~3 :1~3w/w制备而成，所 述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至300-500目制备得到：
[0008] 祖师麻1~3份，山莨菪0· 3~0· 6份，干姜6~10份，沙棘6~10份。
[0009] 进一步地，原料药重量配比如下：
[0010] 祖师麻2~3份，山莨菪0. 4~0. 5份，干姜8~10份，沙棘8~10份。
[0011] 优选地，原料药重量配比如下：
[0012] 祖师麻3份，山莨菪0. 5份，干姜9份，沙棘10份。
[0013] 其中，原料药粉粉碎至300目。
[0014] 进一步地，原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :1。
[0015] 其中，所述胶囊剂中还含有填充剂、润滑剂中的一种或两种以上的组合物。
[0016] 进一步地，所述填充剂选自淀粉、糊精、微晶纤维素；所述润滑剂选自硬脂酸镁或 滑石粉。
[0017] 本发明还提供了上述固体分散胶囊剂的制备方法，它包括如下操作步骤：
[0018] (1)按重量配比称取原料药，并粉碎至相应粒径，得原料药粉；
[0019] (2)取原料药粉和聚乙二醇-6000,混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状态，搅 拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体，将固体分散体装胶囊，即得固 体分散胶囊剂。
[0020] 祖司麻为瑞香科瑞香属植物，黄瑞香的根皮及茎皮，别名为祖师麻、黄瑞香、大救 驾、金腰带、黄狗皮。本品为非常用中药材，但制成中成药后应用较为广泛，民间广泛用于治 疗疼痛、跌打损伤、风湿性关节炎和支气管炎等症。
[0021] 山首菪为前科东首菪属植物山首菪Scopolia tangutica Maxim. [Anisodus tanguticus(maxim. )Pasch.]的根。镇痛解痉，活血去瘀，止血生肌。
[0022] 本发明4味药材中，祖师麻、山莨菪和沙棘均是青海特色产品，目前还未见有人将 此3种药材组合使用，口服治疗糜烂性胃炎。本发明将上述4味药材合理配伍后，特别是加 入沙棘后，发挥了协同增效作用，能有效治疗胃溃疡，止痛效果好，并且具有良好的胃粘膜 修复功效，为临床用药提供了一种新的选择。
[0023] 本发明还将上述药物组合物制备成了特定粒径的药粉，在此粒径条件下，药粉比 表面积较大，能够更好地附着在溃疡表面进行直接治疗，有效发挥对溃疡的抑制活性。
[0024] 本发明将原料药粉制备成固体分散体，提高了药物的生物利用度，抗溃疡活性明 显提尚。
[0025] 然而，固体分散体的缺点主要是储存过程中容易氧化而老化，使得溶出速度变慢。 因此，本发明将固体分散体制备成胶囊剂，通过胶囊壳来隔绝空气与固体分散体直接接触， 从而延缓其老化速度。
【具体实施方式】
[0026] 实施例1本发明药物组合物的制备
[0027] 祖师麻3g，山莨菪0. 5g，干姜9g，沙棘10g ;干燥后，粉碎至300目，混合均匀后， 即得原料药粉。
[0028] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :lw/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状 态，搅拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[0029] 将固体分散体装胶囊，即得固体分散胶囊剂。
[0030] 实施例2本发明药物组合物的制备
[0031] 祖师麻lg，山莨菪0. 6g，干姜6g，沙棘10g ;干燥后，粉碎至400目，混合均匀后， 即得原料药粉。
[0032] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :3w/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈熔融状 态，搅拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[0033] 将固体分散体装胶囊，即得固体分散胶囊剂。
[0034] 实施例3本发明药物组合物的制备
[0035] 祖师麻lg，山莨菪0· 3g，干姜10g，沙棘6g ;干燥后，粉碎500目，混合均匀后，即 得原料药粉。
[0036] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 3 :lw/w，混勾，加热至聚乙二醇-6000呈恪融状 态，搅拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[0037] 将固体分散体装胶囊，即得固体分散胶囊剂。
[0038] 以下通过具体试验例进一步表明本发明的有益效果。
[0039] 试验例1本发明药物组合物对胃溃疡的治疗
[0040] 胃溃疡诊断标准：上腹隐痛、钝痛或烧灼样痛，服用碱性药物后缓解，该类疼痛具 有节律性，多在餐后1小时内出现，经1~2小时后逐渐缓解，一般还会出现反酸、嗳气、烧 心、上腹饱胀、恶心、呕吐等消化不良症状；上消化道造影可见龛影；内镜检查，可于胃部见 圆或椭圆、底部平整、边缘整齐的溃疡，溃疡面为灰白或褐色苔膜覆盖，边缘肿胀，色泽红 润、光滑而柔软（即胃溃疡活