Heyneanones A在制备治疗喉癌药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明设及化合物化yneanones A的新用途，尤其设及化yneanones A在制备治疗 喉癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003] 本发明设及的化合物Heyneanones A是一个2013年发表(Azis Saifudin，et al., Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76，223-229.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（Azis Saifudin，et al.， Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76，223-229.)，对于本发明设及的化yneanones A在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开，由 于属于全新的结构类型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化 合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显然具有显著的 进步。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于根据现有化yneanones A研究中未发现其具有抗喉癌活性的报 道的现状，提供了化yneanones A在制备抗喉癌药物中的应用。
[0005] 所述化合物化yneanones A结构如式（I)所示：
[0007]式(I)
[000引所述化yneanones A在制备治疗喉癌药物中的应用，喉癌细胞为人喉癌细胞株 肥P-2、TU 686、]?沈和]\146。
[0009] 一种治疗喉癌药物，由化yneanones A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0010] -种治疗喉癌药物，由Heyneanones A为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物化yneanones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0011 ]本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，胎yneanones A对人喉癌细胞株肥P-2、 1'11686、126和146的生长也具有显著的抑制作用，抑制运4株细胞生长的1〔50值分别为1.86 ±0.2化M、1.49±0.3化M、0.78±0.12i^M和0.47±0.2化M。因此，胎yneanonesA能用于制备 抗喉癌药物，具有良好的开发应用前景。
[0012] 对于本发明设及的化yneanones A在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存 在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显然 具有显著的进步。
[0013] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
【具体实施方式】
[0014] 本发明所设及化合物化yneanones A的制备方法参见文献（Azis Sai化din，et al.,Sesquiterpenes from the Rhizomes of Curcuma heyneana.J.Nat.Prod.2013，76， 223-229.)
[0015] W下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。
[0016] 实施例1:本发明所设及化合物化yneanones A片剂的制备：
[0017] 取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[001引实施例2:本发明所设及化合物化yneanones A胶囊剂的制备：
[0019] 取5克化合物Heyneanones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0020] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0021] 实验例:采用MTT法评价化合物化yneanones A对人喉癌细胞株的生长抑制作用
[0022] 1.方法:处于生长对数期的细胞:人喉癌细胞株皿P-2、TU 686、M2E和M4E(购买自 中国科学院细胞库）W1.5 X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养 基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处 理组更换含浓度为 1〇化1，50yM，10測，1咖，0.0 liiM和0.OOliiM的Heyneanones A的培 养基。培养4她后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于C〇2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部 吸去10化L上清，加入10化L DMSO，暗处放置IOmin，利用酶标仪(Sunrise公司产品）测定吸 光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率 (% )= A OD药物处理/ A OD空白对照X 100。
[0023] 2.结果：胎yneanones A对人喉癌细胞株肥P-2、TU 686、M沈和M4E的生长具有显著 的抑制作用。该化合物抑制人喉癌细胞株皿P-2、TU 686、M2E和M4E生长的IC50值分别为 1.86±0.27咖、1.49±0.31咖、0.78±0.12咖和0.47±0.21咖。
[0024] 由上述实施例表明，本发明的化yneanones A对人喉癌细胞株皿P-2、TU 686、M2E 和M4E的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的化yneanones A具有抗喉癌活性，能 用于制备抗喉癌药物。
【主权项】
1. 胎yneanones A在治疗喉癌药物中的应用，所述化合物化yneanones A结构如式（I) 所示：式(I)。2. 如权利要求1所述化yneanones A在治疗喉癌药物中的应用，其特征在于喉癌细胞为 人喉癌细胞株肥P-2、TU 686、]?沈和]\146。3. -种治疗喉癌药物，其特征在于由权利要求1所述化yneanones A为活性成分添加辅 料制备而成，制备方法为取5克化合物化yneanones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成 1000 片。4. 一种治疗喉癌药物，其特征在于由权利要求1所述化yneanones A为活性成分添加辅 料制备而成，制备方法为取5克化合物化yneanones A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成 1000粒。
【专利摘要】本发明公开了Heyneanones？A在制备治疗喉癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Heyneanones？A对人喉癌细胞株HEP-2、TU？686、M2E和M4E的生长也具有显著的抑制作用。因此，Heyneanones？A能用于制备抗喉癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Heyneanones？A在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【IPC分类】A61P35/00, A61K31/122
【公开号】CN105496989
【申请号】CN201510962740
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2015年12月18日