蜂斗菜酚化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药和食品【技术领域】，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。
【专利说明】蜂斗菜酚化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用【技术领域】
[0001]本发明属于医药和食品【技术领域】,具体涉及蜂斗菜酹(Petasiphenol)化合物的新用途，更具体而言，本发明涉及蜂斗菜酚化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用。
【背景技术】
[0002]酪氨酸酶(Tyrosinase)是由二价铜离子与酶蛋白结合的金属酶,是生物体合成黑色素的关键酶，可催化含酚基化合物(如酪氨酸、多巴等)氧化成多巴醌，经一系列中间反应后形成黑色素，而黑色素的合成、分布与哺乳动物皮肤、毛发的色素沉积直接相关，与果蔬褐变也有着重要的关系。
[0003]因此，通过筛选酪氨酸酶抑制剂，抑制酪氨酸酶的活性来控制黑色素的合成，已成为防止果蔬褐变，治疗色素沉着性皮肤病(包括原发性和继发性色素沉着性皮肤疾病，如黄褐斑、雀斑、炎症后色素沉着等)，以及美白化妆品研制的重要途径。
[0004]由于天然植物资源来源广泛、安全性高。近年来，从天然产物中开发酪氨酸酶抑制剂正成为研究热点。已有报道从多种植物中分离得到效果显著的酚类酪氨酸酶抑制剂。
[0005]在酚类化合物中寻找其他抑制酪氨酸酶活性的化合物，可为防止果蔬褐变，治疗色素沉着性皮肤病(黄褐斑、雀斑、炎症后色素沉着等)药物的开发，以及美白化妆品研制提供多种途径。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于提供蜂斗菜酚化合物的新用途。
[0007]蜂斗菜酚的结构式见式(I):
[0008]
【权利要求】
1.式(I)所示的蜂斗菜酚化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，
2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述酪氨酸酶抑制剂用于抑制黑色素生成。
3.式(I)所示的蜂斗菜酚化合物在制备作为酪氨酸酶抑制剂的药物中的应用，
4.根据权利要求3所述的应用，其中，所述药物用于预防或治疗色素沉着性皮肤病。
5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述色素沉着性皮肤病为所有原发性和继发性色素沉着性皮肤疾病。
6.根据权利要求3所述的应用，其中，所述药物用于抑制黑色素生成。
7.根据权利要求3至6中任一项所述的应用，其中，所述蜂斗菜酚化合物单独使用或者与其它药学上可接受的药用辅料、药用载体或美白剂混合使用。
8.根据权利要求7所述的应用，其中，所述药用载体选自软膏基质、乳化剂、表面活性剂和稳定剂。
9.式(I)所示的蜂斗菜酚化合物在制备作为酪氨酸酶抑制剂的化妆品或食品添加剂中的应用，
10.根据权利要求9所述的应用，其中，所述化妆品用于抑制黑色素生成；所述食品添加剂用于预防褐变，优选地，所述蜂斗菜酚化合物单独使用或者与其它化妆品或食品可接受的辅料、载体或美白剂混合使用。
【文档编号】A61Q19/02GK103479611SQ201210193531
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2012年6月12日 优先权日:2012年6月12日
【发明者】朱维良, 张勇, 王改红, 李医明, 王贺瑶, 徐志建, 蔡海燕, 曾鹏, 贾琦, 郭夫江, 陈凯先 申请人:中国科学院上海药物研究所, 上海中医药大学