专利名称：α-氟-β-氨基酸类的制造方法
技术领域：
本发明涉及作为重要的医药/农药中间体的α -氟-β -氨基酸类的工业上的制 造方法。
背景技术：
作为本发明的对象的α-氟-β-氨基酸类是重要的医药/农药中间体。作为以 往的制造方法，报道有使用DAST的、β _羟基-α-氨基酸类的伴有1，2-重排的脱羟 基氟化反应(路线1 ；非专利文献1)。路线权利要求
1. 一种制造通式[2]所示的α-氟-β-氨基酸类的方法，通过使通式[1]所示的 β-羟基-α-氨基酸类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应来制造通式[2]所示的 α-氟-β-氨基酸类，
2.—种制造通式[4]所示的光学活性α-氟-β-氨基酸类的方法，通过使通式[3] 所示的光学活性β _羟基_ α _氨基酸类在碳原子数为8 12且具有2个以上碳原子数 为3以上的烷基的叔胺类的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应来制造通式[4]所示的光学活性 α-氟-β-氨基酸类，
3.—种制造式[6]所示的光学活性α-氟氨基酸类的方法，通过使式[5]所示的 光学活性羟基-α-氨基酸类在二异丙基乙胺的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应来制造 式[6]所示的光学活性α-氟-β-氨基酸类，
全文摘要
通过使β-羟基-α-氨基酸类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，能够制造式[2]所示的α-氟-β-氨基酸类。通过使用碳原子数为8～12且具有2个以上碳原子数为3以上的烷基的叔胺类、尤其是二异丙基乙胺作为有机碱，能够有效地抑制季铵盐体的副产。通过应用本发明的制造方法，还能够以高位置选择性在工业上非常容易地制造作为极为重要的医药中间体的(2R)-3-(二苄基氨基)-2-氟代丙酸甲酯。
文档编号C07C227/16GK102015621SQ20098011499
公开日2011年4月13日 申请日期2009年4月21日 优先权日2008年4月28日
发明者增田隆司, 安本学, 山崎贵子, 石井章央, 鹤田英之 申请人:中央硝子株式会社