专利名称：一种n-酰基环脲衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及化学制备技术领域，具体地说是一种N-酰基环脲衍生物的制备方法。
背景技术：
酰基脲是一类重要的医药、农药中间体。这类化合物具有抑制蛋氨酸激酶活性、 抗癌等作用(Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18，1945 1951; Bioorg. Med. Chem. Lett. 2008, 18，3224 32 )，同时也在除草、杀虫、抗菌、植物生长调节等方面表现出了良 好的生物活性(存游众学，2010，30，132 136 )。近年来酰基脲类化合物已成为新型农药 开发的热点领域之一，迄今为止已有酰基脲类衍生物成功实现了商品化乂有机化学，
24，227 230; ^Jf 2009, 48，625 628)。杂环化合物在自然界中广泛存在，很多具有明显的生物活性(bioorg Med. Chem. 2007, 15，7108)，其中N-酰基环脲衍生物是重要的有机合成中间体、CN 1446803-CN 1473817-EP奶，广泛应用于医药、农药等领域，然而目前关于此类化合 物的合成报道却较少。鉴于酰基脲类和杂环化合物在医药领域的良好活性，开发新的、合成 方法简单的-酰基环脲衍生物引起人们广泛的关注。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新型N-酰基环脲衍生物及其制备方法，使用 1_[ (6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮和不同种类的酰氯为原料，一步合成了 N-酰基环 脲衍生物，步骤简单，反应后处理方便，产率达到80%以上，具有很好的工业应用前景。本发明提供的N-酰基环脲衍生物可以用以下结构通式表示
权利要求
1.一种N-酰基环脲衍生物，其特征在于该类N-酰基环脲的结构具有以下结构通式
2.一种制备权利要求1所述的N-酰基环脲衍生物的方法，其特征在于该方法是在反应 容器中加入1-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮、有机胺、溶剂在磁力搅拌下缓慢加入 不同的酰氯，在(TllO °C下反应0.5 41小时，反应结束后，冷却至室温，减压除去溶剂，力口 入二氯甲烷，有机相分别用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液萃取，分液，合并有机相， 减压除去溶剂，经洗涤、重结晶提纯后真空干燥得所述N-酰基环脲衍生物；其中酰氯与 1-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的摩尔比为1:广2:1 ；有机胺与1-[(6_氯-3-口比 啶)甲基]-2-咪唑啉酮的摩尔比为0.5:广4:1，溶剂与1-[ (6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪 唑啉酮的摩尔比为15:广20:1。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述的有机胺为三乙基胺、三丙基 胺、正丁胺或吡啶。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述溶剂为甲苯、二氯甲烷、三氯甲 烷、四氢呋喃、乙腈或丙酮。
全文摘要
本发明涉及N-酰基环脲类化合物的制备方法，属于化学制备技术领域。所述的N-酰基环脲类化合物具有以下结构通式其制备方法是以1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮和不同种类的酰氯为原料，有机胺为催化剂和缚酸剂，在温度为0-110℃下反应0.5-41小时，一步合成新型N-酰基环脲类化合物，产率较高。本发明的优点是一步合成，产物单一，反应时间短，后处理简便。该类化合物可能在有机合成中间体、医药、农药等领域有着潜在的应用价值。
文档编号C07D401/06GK102093338SQ20101057882
公开日2011年6月15日 申请日期2010年12月8日 优先权日2010年12月8日
发明者李建新, 杨亭亭, 田庆海, 薛芸蓉, 陆明若, 高国华 申请人:华东师范大学, 江苏常隆化工有限公司