专利名称：具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基-3,4-二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4- 二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶及其制备方法，以及它作为除草剂的生物学活性。
背景技术：
由于氟原子的范德华半径与氢原子最接近，电负性大及碳-氟键的键能大，而且氟原子还具有模拟效应、电子效应、阻碍效应和渗透效应等四种效应，它的引入有可能使化合物生物活性倍增，因此含氟化合物的研究也十分活跃。科学家发现把氟原子和含氟基团引入到具有生理活性的杂环化合物中，能大大提高其生理活性，且不会对哺乳动物引起致畸致癌作用。当前已开发的含氟杀虫剂、杀菌剂、除草剂及植物生长调节剂已有上百个品种，其中，含氟化合物占50%，含氟除草剂占含氟农药的52%，可以说，含氟农药特别是含氟除草剂的开发时当今农药创新的主体。嘧啶并W，5-d]嘧啶类化合物以其显著的生物活性成为当今化学界研究的热点之一。嘧啶并[4，5-d]嘧啶及其氧代衍生物具有潜在的生物学和药理学活性，如具有抗肿瘤(antitumor)、抗病毒(antiviral)、抗氧化性(antioxidant)、对C-Src酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)表皮生长因子的交往抗性，因此引起了研究者的极大兴趣，其中在治疗心血管和抗肿瘤方面取得了较好的临床效果，该类化合物是人们合成和研究的最多的一类嘧啶并嘧啶类化合物，综合近几十年来各类文献，其合成方法主要分为以下几类(1)从酰胺基嘧啶关环；(2)从氰基嘧啶关环；(3)从氨基嘧啶关环；(4)从嘧啶酮关环；(5)从嘧啶甲醛关环；(6)从嘧啶羧酸酯关环。2004年，Kitamura等报道了氰基嘧啶酮和酰胺在室温下反应得到嘧啶并[4，5-d] 嘧啶酮化合物，具有抗过敏性，是一种毒副作用较小的抗过敏药。
权利要求
1.具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4- 二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶，其特征是具有通式I所表示的结构式3CHJIH式中，R1表示正烷基；R2表示含氟取代本基。
2.如权利要求1所述的具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4- 二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶的制备方法，其特征是使通式为II的多取代嘧啶与原甲酸三乙酯反应生成中间体ΙΙΙ,ΙΙΙ再与R2CONHNH2反应关环生成通式为I的化合物；R2CONHNH2式中R2的定义与权利要求中1所述的结构通式I中R2的定义相同。
3.如权利要求1所述的具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4-二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶的应用，其特征是通式I作为除草剂的有效成分。
4.如权利要求1所述的具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4-二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶的应用，其特征是通式I作为单子叶植物除草剂的有效成分。
5.如权利要求1所述的具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基_3，4-二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4，5-d]嘧啶的应用，其特征是通式I作为双子叶植物除草剂的有效成分。
全文摘要
具有除草活性的3-含氟取代苯甲酰胺基-3,4-二氢-4-亚胺-5-甲硫基-7-乙硫基嘧啶并[4,5-d]嘧啶。其结构通式为式中，R1表示正烷基；R2表示含氟取代苯基。本发明的优点是具有结构通式Ⅰ的化合物对单子叶或双子叶植物的生长具有显著的抑制作用，可用作除草剂的有效成分。
文档编号C07D487/04GK102399225SQ20111038465
公开日2012年4月4日 申请日期2011年11月28日 优先权日2011年11月28日
发明者于丹红, 刘雪英, 徐晓明, 李志强, 汤君, 王文娟, 王涛, 罗劲, 顾成浩 申请人:江西师范大学