专利名称：一种高纯度伊拉地平的制备方法
技术领域：
本发明属于化学制药技术领域，涉及一种高纯度伊拉地平的制备方法。
背景技术：
伊拉地平(Isradipine)结构式如下
权利要求
1.一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于包括以下步骤 A、在惰性溶剂中，将重量比例为1:1 3的4-甲醛基苯并呋咱、乙酰乙酸异丙酯在催化剂存在下进行脱水缩合形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯，即式2化合物
2.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，惰性溶剂选自乙醇，异丙醇或叔丁醇中的一种或两种。
3.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，催化剂选自浓盐酸、浓硫酸、PPA/浓硫酸或乙酸酐/浓硫酸，催化剂与4-甲醛基苯并呋咱的重量比例为:1:10 3。
4.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤C中，惰性溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇中的一种或多种。
5.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，反应温度为-10 10°c，反应时间为O. 5 10小时。
6.如权利要求5所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤A中，反应温度为O 5°C，反应时间为I 2小时。
7.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤B中，反应温度为-10 20°c，反应时间为I 10小时。
8.如权利要求7所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤B中，反应温度为-5 5°C，反应时间为2 5小时。
9.如权利要求I所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤C中，反应温度为O 80°C，反应时间为6 48小时。
10.如权利要求9所述的一种高纯度伊拉地平的制备方法，其特征在于所述步骤C中，反应温度为20 30°C，反应时间为16 24小时。
全文摘要
本发明公开了一种高纯度伊拉地平的制备方法，包括在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯；对乙酰乙酸甲酯进行氨解，形成3-氨基巴豆酸甲酯；将2-乙酰基-3-苯并呋咱-4-基-丙烯酸异丙酯与3-氨基巴豆酸甲酯反应，形成伊拉地平。本发明操作流程简单，操作简便，收率高，可制得高纯度伊拉地平。
文档编号C07D413/04GK102766137SQ201210278518
公开日2012年11月7日 申请日期2012年8月7日 优先权日2012年8月7日
发明者王一茜, 肖捷 申请人:四川百利药业有限责任公司