一种盐酸厄罗替尼多晶型物及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种盐酸厄洛替尼多晶型物，该种多晶型物在X射线粉末衍射图谱中包括以下2θ(°)位置5.6，10.4，11.0，11.3，21.2，24.5，26.9有特征峰，且在6-10之间无衍射峰。本发明提供的这种新的多晶型物，为寻找更稳定、药效更好、成本更低的厄洛替尼固体形式创造机会。本发明还提供了盐酸厄罗替尼多晶型物的制备方法。本发明所提供的盐酸厄罗替尼多晶型物的制备方法适用于大生产。
【专利说明】—种盐酸厄罗替尼多晶型物及其制备方法
【技术领域】:
[0001]本发明涉及药物化合物的多晶型物，特别涉及一种盐酸厄罗替尼的多晶型物，另外，本发明还涉及该多晶型物的制备方法。
【背景技术】:
[0002]盐酸厄罗替尼是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径；是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。盐酸厄罗替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
[0003]
【权利要求】
1.一种盐酸厄洛替尼多晶型物，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在2 0 (° )5.6处有衍射峰，且在6~10之间没有衍射峰。
2.如权利要求1所述的一种盐酸厄洛替尼多晶型物，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在 2 0 (° )为 5.6，10.4，11.0，11.3，21.2，24.5，26.9 处有衍射峰。
3.如权利要求1所述的一种盐酸厄洛替尼多晶型物，其特征在于，其X射线粉末衍射图谱在 2 0 (。)为 5.6，10.4，10.6，11.0，11.3，14.9，17.0，17.4，19.1，19.7,21.2,23.4，24.5，26.9，26.9，28.7 处有衍射峰。
4.如权利要求1所述的一种盐酸厄洛替尼多晶型物，其特征在于，红外图谱在3258cm、1623cm \ 1570cm、1530cm \ 1514cm、1484cm \ 1465cm \ 1448cm、1432cm \1395cm-1,1371cm-1,1324cm-1,1280cm-1,1244cm-1,1213cm-1 处有特征吸收。
5.一种如权利要求1，2，3或4所述的盐酸厄洛替尼多晶型物的制备方法，其特征在于，其步骤为将盐酸厄罗替尼和纯水混合，加热至溶解，保温，冷却搅拌析晶，该晶体即为盐酸厄罗替尼多晶型物。
6.如权利要求5所述的盐酸厄洛替尼多晶型物的制备方法，其特征在于，所用纯水的量为盐酸厄罗替尼质量的I~200倍。
7.如权利要求6所述盐酸厄洛替尼多晶型物的制备方法，其特征在于，所用纯水的量为盐酸厄罗替尼质量的55~70倍。
8.如权利要求5所述盐酸厄洛替尼多晶型物的制备方法，其特征在于，纯水的pH值用盐酸调至4.5~7.0。
9.如权利要求8所述盐酸厄洛替尼多晶型物的制备方法，其特征在于，纯水的pH值用盐酸调至5.0~6.0。
【文档编号】C07D239/94GK103772298SQ201210442310
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月25日 优先权日:2012年10月25日
【发明者】赵志全, 魏宏永, 王洪锋, 卢传广, 张召军 申请人:鲁南制药集团股份有限公司