一种制备西酞普兰和s-西酞普兰的方法
【专利摘要】本发明涉及将二醇化合物(II)或S-二醇化合物(II’)在C4-C7酮类溶剂和水的混合溶剂中，在碱性条件下，与芳基磺酰氯或烷基磺酰氯反应环合得到西酞普兰和S-西酞普兰。本发明所使用的溶剂对反应物及产物的溶解性大，因此减少了溶剂使用量，提高了产能，同时后处理提取效果好，操作简便。
【专利说明】-种制备西酞普兰和S-西酞普兰的方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种工业上制备西酞普兰和S-西酞普兰的方法。
【背景技术】
[0002] 西酞普兰，化学名为卜[3_(二甲氨基）丙基]-1-(4'-氟苯基）-1，3_二氢-5-氰 基异苯并呋喃，是一种新型用于治疗抑郁症的药物，它属于选择性5-羟色胺再提取抑制 齐U。具体如结构式I所示。其S-构型是主要活性成份，又称S-西酞普兰，具体结构式如式 I'所示。
【权利要求】
1. 一种制备西酞普兰（I)或S-西酞普兰（I '）的方法，包括： (1) 二醇化合物（II)在有机溶剂和水的混合溶剂中，在碱性条件下，与芳基磺酰氯或 烷基磺酰氯反应环合得到西酞普兰； 或者，
(2) s-二醇化合物（II'）在有机溶剂和水的混合溶剂中，在碱性条件下，与芳基磺酰氯 或烷基磺酰氯反应环合得到S-西酞普兰（I'）；
其特征在于，所述的有机溶剂为C4-C7酮类溶剂。
2. 根据权利要求1所述的方法，所述WC4-C7酮类溶剂选自：丁酮、甲基异丁基酮、环己 酮、甲基戊基酮和甲基异戊基酮。
3. 根据权利要求1所述的方法，所述碱为无机碱。
4. 根据权利要求3所述的方法，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢 钠、碳酸氢钾。
5. 根据权利要求1所述的方法，所用芳基磺酰氯或烷基磺酰氯选自：苯磺酰氯、对甲苯 磺酰氯、对甲氧基苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯和甲磺酰氯。
6. 根据权利要求1所述的方法，进一步包括： (a) 环合反应结束后，反应液静置分层； (b) 水层用环合反应所用的有机溶剂提取； (c) 合并步骤（a)、（b)的有机层，有机层用水洗涤； (d) 浓缩有机层。
【文档编号】C07D307/87GK104262306SQ201410449793
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年8月31日 优先权日:2014年8月31日
【发明者】梁尊俊, 肖伟烽, 黄文锋, 胡斯琪, 彭才华 申请人:浙江华海药业股份有限公司