技术总结
本发明公开了一种非天然氨基酸N‑芴甲氧羰基‑β‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸的制备方法，主要解决原工艺中的复杂性，收率低，成本高等技术问题，本发明制备方法包括以下步骤：第一步，将2‑噻吩甲醇和氯酰化剂经过氯酰化制备成2‑氯甲基噻吩；第二步，将2‑氯甲基噻吩和乙酰氨基丙二酸二乙酯经过乙醇钠反应制得2‑噻吩基丙二酸二乙酯，第三步2‑噻吩基丙二酸二乙酯经过碱皂化、L‑乙酰化酶拆分并和fmoc‑基团反应，将所得L氨基保护产物过滤，将母液收集，加盐酸和甲醇溶液回流反应，经NMR检测反应进程，之后加入fmoc‑osu反应，TLC跟踪检测反应进程，之后经过在经过萃取杂质，酸化等，得到N‑芴甲氧羰基‑β‑(2‑噻吩基)‑D‑丙氨酸。
技术研发人员：徐红岩;张家宝;付等良;钱瑞锦;冯庆贺
受保护的技术使用者：滨海吉尔多肽有限公司;上海吉尔多肽有限公司
技术研发日：2016.11.03
技术公布日：2018.09.07