一种两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法与流程

文档序号:12690115阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:该方法分两步进行,第一步在NaClO的作用下获得中间产物二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇,第二步在N,N-二环己基碳二亚胺的作用下获得目标产物多烯酸磷脂化合物,化学反应如下:

其中R是碳原子数为16~25的不饱和烃基。

2.如权利要求1所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:所述的R是碳原子数为20~22的n-3不饱和烃基。

3.如权利要求1或2所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:该方法包括如下步骤:

1)第一步反应在容器中加入3-氨基-1-丙醇和二乙基亚磷酸酯,并置于低温冷却泵中,在搅拌的情况下,慢慢滴加NaClO水溶液,反应结束后,有机溶剂萃取,获得中间产物(O,O)-二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇;

2)第二步反应在另一个容器中加入多烯酸和步骤1所述的中间产物,置于室温中,在搅拌的情况下,慢慢滴加溶于乙酸乙酯的N,N-二环己基碳二亚胺溶液,反应结束后,除去固体N,N-二环己基脲,获得目标产物多烯酸磷脂粗产物,常压硅胶柱层析即得多烯酸磷脂。

4.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:所述的低温冷却泵其温度是0-5℃。

5.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:步骤1)中3-氨基-1-丙醇、二乙基亚磷酸酯和NaClO的摩尔用量比为(1~1.5):1:(6~13)。

6.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:步骤2)中多烯酸、(O,O)-二乙基磷酰化-3-氨基-1-丙醇和N,N-二环己基碳二亚胺的摩尔用量比为(0.8~1.3):1:(1~1.4)。

7.如权利要求3所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:步骤1)中所述的有机溶剂选自如下的一种:乙酸乙酯,叔戊醇,体积比1:3的叔丁醇/乙酸乙酯。

8.如权利要求1-7任一项所述两步法制备多烯酸磷脂化合物的方法,其特征在于:所述的多烯酸选自如下的一种或两种以上:二十二碳六烯酸,二十碳五烯酸,二十二碳五烯酸,二十碳四烯酸。

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