用于合成和使用造影剂的组合物、方法以及系统的制作方法_3

文档序号:8385402阅读:来源:国知局
由所述化合物所放出的辐射;且 自其形成图像。
15. -种诊断试剂盒,其包含一或多个含有根据任一前述权利要求所述的化合物或其 盐的前驱体和任选的其它组分的小瓶。
16. -种对心肌灌注进行造影的方法,其包含: 向患者投予根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求8所述的医 药组合物或根据权利要求9所述的无菌水溶液;且 使用诊断造影扫描所述患者。
17. -种检测心肌灌注的方法,其包含: 向患者投予根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求8所述的医 药组合物或根据权利要求9所述的无菌水溶液;且 使用诊断造影扫描所述患者。
18. -种监控心肌灌注的方法,其包含: 向患者投予根据任一前述权利要求所述的化合物或其盐或根据权利要求8所述的医 药组合物或根据权利要求9所述的无菌水溶液;且 使用诊断造影扫描所述患者。
19. 一种化合物,其包含以下结构:
或其盐;其中 R1选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基以及离去基; R2选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、卤烷基、-NO2以及离去基; R3选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、卤烷基、-CN、-NO2以及离去基; J选自由以下各项组成的群组:N(R7)、S、0、C( = 0)、C( = 0)0、0C( = 0)、C( = 0)N(R7)、N(R7)C( = 0)、CH20 以及键; R4和R5各自独立地选自由氢、任选地经取代的烷基以及离去基组成的群组,或任选地R4和R5中的任何两者相连以形成环; n为 0、1、2 或 3 ; W为杂芳基、萘基、杂环基或芳基; 每个R6独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代 的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地 经取代的芳氧基、任选地经取代的杂芳氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代 的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤基、卤烷基、-N(R7)2、_N02、-OH、-C( = 0)R8、-C( = 0) 0R8、-0C( = 0)R8、-C( = 0)N(R7)2、-N(R7)C( = 0)1?8、-〇队-51〇?9)3、-8〇?9') 3、-(?8以及离去 基; m为 0、1、2、3、4、5、6 或 7 ; 每个R7独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取 代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、齒基、齒烷基以及离去基, 或任选地任何两个R7可相连以形成环; 每个R8独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 杂烷基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤烷 基以及尚去基; 每个R9独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 芳基、齒烷基、卤素以及尚去基;且 每个R9'独立地选自由以下各项组成的群组:齒基、任选地经取代的烷基、任选地经取 代的芳基以及离去基, 其限制条件为在所述化合物中存在至少一个离去基;且 其限制条件为当W为芳基时,a)R3不为卤基、烷基或卤烷基,或b)至少一个R6选 自由以下各项组成的群组:任选地经取代的炔基、任选地经取代的烯基、经-CN取代 的烷基、经_C( = 0)0R8取代的烷基、经_C( = 0)R8取代的烷基、经4〇〇2取代的烷 基、-〇队-勵 2、,0?7)2、-<:( = 0)(?8、-0(:( = 0)1?8、-(:( = 0)1?8、-(:( = 0)叭1?7)2以及,(1〇 C( = 0)R8。
20. -种化合物,其包含以下结构:
或其盐;其中 R1选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基以及离去基; R2选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、卤烷基、-NO2以及离去基; R3选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、卤烷基、-CN、-NO2以及离去基; J选自由以下各项组成的群组:N(R7)、S、0、C( = 0)、C( = 0)0、0C( = 0)、C( = 0)N(R7)、N(R7)C( = 0)、CH20 以及键; 每个R4、R5和R11独立地选自由氢、任选地经取代的烷基以及离去基组成的群组,或任 选地任何两个R4或任何两个R5相连以形成环; q和r各自独立地为0、1、2或3 ; Z选自由以下各项组成的群组:芳基、杂芳基、杂环基以及键; 每个R6独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代 的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地 经取代的芳氧基、任选地经取代的杂芳氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代 的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤基、卤烷基、-N(R7)2、_N02、-OH、-C( = 0)R8、-C( = 0) 0R8、-0C( = 0)R8、-C( = 0)N(R7)2、-N(R7)C( = 0)1?8、-〇队-51〇?9)3、-8〇?9') 3、-(?8以及离去 基; m为 0、1、2、3、4、5、6 或 7 ; 每个R7独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取 代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、齒基、齒烷基以及离去基, 或任选地任何两个R7可相连以形成环; 每个R8独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 杂烷基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤烷 基以及尚去基; 每个R9独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 芳基、齒烷基、卤素以及尚去基;且 每个R9'独立地选自由以下各项组成的群组:齒基、任选地经取代的烷基、任选地经取 代的芳基以及离去基, 其限制条件为在所述化合物中存在至少一个离去基。
21. -种化合物,其包含以下结构:
或其盐;其中 R1选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基以及离去基; R2选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、-NO2、卤烷基以及离去基; R3选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的杂烷基、任 选地经取代的烷氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的 杂芳基、卤基、卤烷基、-CN、-NO2以及离去基; J选自由以下各项组成的群组:N(R7)、S、0、C( = 0)、C( = 0)0、0C( = 0)、C( = 0)N(R7)2、N(R7)C( = 0)以及-CH2O; 每个R4和R5独立地选自由氢、任选地经取代的烷基以及离去基组成的群组,或任选地 任何两个R4或任何两个R5相连以形成环; n为1、2或3 ; Z选自由以下各项组成的群组:芳基、杂芳基、杂环基以及键; 每个R6独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代 的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地 经取代的芳氧基、任选地经取代的杂芳氧基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代 的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤基、卤烷基、-N(R7)2、_N02、-OH、-C( = 0)R8、-C( = 0) 0R8、-0C( = 0)R8、-C( = 0)N(R7)2、-N(R7)C( = 0)1?8、-〇队-51〇?9)3、-8〇?9') 3、-(?8以及离去 基; m为 0、1、2、3、4、5、6 或 7 ; 每个R7独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的杂烷基、任选地经取代的烷氧基、任选地经取 代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、齒基、齒烷基以及离去基, 或任选地任何两个R7可相连以形成环;且 每个R8独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 杂烷基、任选地经取代的烷氧基烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、卤烷 基以及尚去基; 每个R9独立地选自由以下各项组成的群组:氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的 芳
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