H)，7. 30(d，J= 5. 2Hz，lH)，5. 60(s，lH)，4. 79(d，J =6.0Hz，2H) ,2.62 (s，3H).
[005引 4)产物A1的合成：
[0057]将中间体A1-4巧6mg，0. 20mmol)，2-糞棚酸巧2mg，0. 30mmol)溶于二氧六环/水 巧血/1血），加入碳酸钟（116mg，0. 84mmol)，四Ξ苯基憐钮（12mg，0.OlOmmol)，氮气置换， 100°C揽拌过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干 燥，滤除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=200:1-50:1)，得到 白色固体（45mg，54% )。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[005引 似杂环化合物A2,其是由如下方法合成的：
[0059]
[0060] 1)中间体A2-2的合成：
[006。将化合物42-1(100111邑，0.48臟如溶于四氨巧喃（10血），加入双联频哪醇棚酸醋 (Hemg，0.SSmmol)，KOAc(Hlmg，1.Mmmol)，Pd(d卵f)2CI2(39mg，0. (MSmmol)，氮气置换，回 流过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（250mg)，直接用于下 一步。
[00的]。产物A2的合成：
[0063]将A1-4 化6mg，0. 20mmol)，A2-2 (150mg，粗品）溶于二氧六环/水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（110mg，0.SOmmol)，四Ξ苯基憐钮（23mg，0. 02mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到白 色固体化4mg，79%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0064] 做杂环化合物A3,其是由如下方法合成的：
[0065]
[0066] 1)中间体A3-2的合成：
[0067] 将化合物A3-1 (105mg，0. 51mmol)溶于二氧六环（10血)，加入双联频哪醇棚酸醋 (191mg，0. 75mmol)，K0Ac(147mg，1. 50mmol)，Pd(dppf)2Cl2(20mg，0. 024mmol)，氮气置换， 90°C揽拌过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（360mg)，直接 用于下一步。
[006引。产物A3的合成：
[0069]将A1-4 巧Omg，0. 15mmol)，A3-2 (360mg，粗品）溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（84mg，0. 61mmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到栋 色固体（40mg，63%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0070] (4)杂环化合物A4,其是由如下方法合成的：
[0071]
[007引 1)中间体A4-2的合成：
[007引将化合物A4-1 (210mg，1.Olmmol)溶于四氨巧喃（10血)，加入双联频哪醇棚酸醋 (760mg，2. "mmol)，KOAcQSOmg，1. 53mmol)，Pd(d卵f)2Cl2(80mg，0.lOmmol)，氮气置换，回 流过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，剩余物经柱层析纯化（石油酸：乙酸乙醋= 10:1)，得到无色油状物（MOmg，93 % )。
[0074]。产物A4的合成：
[00巧]将中间体A1-4巧Omg，0. 15mmol)，中间体A4-2巧7mg，0. 22mmol)溶于二氧六环/ 水巧血/1血），加入碳酸钟（83mg，0. 60mmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换， 100°C揽拌过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干 燥，滤除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到 白色固体巧3mg，83% )。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[007引 妨杂环化合物A5,其是由如下方法合成的：
[0077]
[0078] 1)中间体A5-2的合成：
[0079]将A5-1 (22mg，0. 099mmol)溶于二氧六环（2血），加入双联频哪醇棚酸醋（30mg， 0. 12mmol)，KOAc(29mg，0. 30mmol)，Pd(d卵f)2CI2(8mg，0.Olmmol)，氮气置换，90°C揽拌 4 小 时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物化Omg)，直接用于下一步。
[0080]。产物A5的合成：
[0081]将Al-4(20mg，0.Oeimmol)，A5-2 化Omg，粗品）溶于二氧六环 / 水（2血/0. 4mL)， 加入碳酸钟（34mg，0. 24mmol)，四Ξ苯基憐钮（7mg，0. 006mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（lOmL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤除 硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到灰白 色固体（15mg，58%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[008引 （6)杂环化合物A6,其是由如下方法合成的：
[0083]
[0084] 1)中间体A6-2的合成：
[00财将A6-1 (210mg，1.OlmmoD溶于四氨巧喃（10血），加入双联频哪醇棚酸醋（305mg， 1.20臟01)，1(0八。（294111邑，3.00臟01)，？(1((1卵02(：12(80111邑，0.10臟01)，氮气置换，回流过夜， 冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，剩余物经柱层析纯化（石油酸：乙酸乙醋=4:1)，得 到黄色胶状固体（270mg，106% )。
[008引。产物A6的合成：
[0087]将A1-4 巧0mg，0. 15mmol)，A6-2(114mg，0. 45mmol)溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（83mg，0. 60mmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100 °C揽 拌过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到白 色固体（48mg，75%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[008引 （7)杂环化合物A7,其是由如下方法合成的：
[0089]
[0090] 1)中间体A7-2的合成：
[00川将A7-1 (150mg，0. 72mmol)溶于二氧六环（10血），加入双联频哪醇棚酸醋（220mg， 0. 87mmol)，KOAc(2l2mg，2. 16mmo1),Pd(d卵f)2CI2巧9mg，0. 072mmol)，氮气置换，90°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（409mg)，直接用于下一 步。
[009引。产物A7的合成：
[0093]将A1-4 巧6mg，0. 20mmol)，A7-2 (409mg，粗品）溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（110mg，0.SOmmol)，四Ξ苯基憐钮（23mg，0. 02mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15血）稀释，无水硫酸钢干燥，滤除 硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到灰白 色固体巧0mg，59%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0094] 做杂环化合物A8,其是由如下方法合成的：
[0095]
[0096] 1)中间体A8-2的合成：
[0097]将A8-U63mg，0. 30mmol)溶于二氧六环化血），加入双联频哪醇棚酸醋巧Img， 0. 36mmol)，KOAc巧gmg，0.eOmmol)，Pd(d卵f)2CI2(25mg，0.OSmmol)，氮气置换，9〇°C揽拌 2 小时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（160mg)，直接用于下一 步。
[009引。产物A8的合成：
[0099]将A1-4 化6mg，0. 20mmol)，A8-2 (160mg，粗品）溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（110mg，080mmol)，四Ξ苯基憐钮（23mg，0. 02mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤除 硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到灰白 色固体化0mg，71%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0100] (9)杂环化合物A9,其是由如下方法合成的：
[0101]
[0102] 1)中间体A9-2的合成：
[010引将A9-U63mg，0. 30mmol)溶于二氧六环巧血），加入双联频哪醇棚酸醋巧Img， 0. 36mmol)，KOAc巧gmg，0.eOmmol)，Pd(d卵f)2CI2(25mg，0.OSmmol)，氮气置换，90°C揽拌 4 小时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（183mg)，直接用于下一 步。
[0104]。产物A9的合成：
[010引 将A1-4巧Omg，0. 15mmol)，A9-2 (183mg，粗品）溶于二氧六环/水巧血/1血）， 加入碳酸钟（84mg，0. 61mmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤除 硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到灰白 色固体（35mg，55%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0106] (10)杂环化合物A10,其是由如下方法合成的：
[0107]
[010引 1)中间体A10-2的合成：
[0109]将A10-1 (250mg，0. 84mmol)溶于二氧六环巧血），加入双联频哪醇棚酸醋（257mg， 1. Olmmol)，K0Ac(247mg，2. 53mmol)，Pd(d卵f)2Cl2化8mg，0. 〇84mmol)，氮气置换，10(TC揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（556mg)，直接用于下一 步。
[0110] 2)产物A10的合成：
[0川]将Al-4巧Omg，0. 15mmol)，AlO-2 (200mg，粗品）溶于二氧六环/水巧血/1血）， 加入碳酸钟（84mg，0.eimmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=50:1-20:1)，得到灰白 色固体（31mg，50%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0112] (11)杂环化合物All,其是由如下方法合成的：
[011 引
[0114] 1)中间体A11-2的合成：
[0115]将All-U60mg，0. 31mmol)溶于二氧六环巧血），加入双联频哪醇棚酸醋巧Img， 0. 36mmol)，KOAc (88mg，0. 90mmol)，Pd (d卵f)2CI2(25mg，0. 031 mmol)，氮气置换，90°C揽拌4 小时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（190mg)，直接用于下一 步。
[0116] 2)产物All的合成：
[0117]将A1-4巧0mg，0. 15mmol)，All-2(190mg，粗品）溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（84mg，0.eimmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=50:1-30:1)，得到灰白 色固体（22mg，35%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0118] (12)杂环化合物A12,其是由如下方法合成的：
[0119]
[0120] 1)中间体A12-2的合成：
[0121]将A12-1 (43mg，0. 20mmol)溶于二氧六环（4mL)，加入双联频哪醇棚酸醋化Img， 0. Mmmol)，KOAc巧gmg，0. eOmmol)，Pd (d卵f)2CI2(lemg，0.0 anmol)，氮气置换，9〇°C揽拌4 小时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液旋干，得到粗品黑色油状物（126mg)，直接用于下一 步。
[0122] 2)产物A12的合成：
[012引 将A1-4巧0mg，0. 15mmol)，A12-2(126mg，粗品）溶于二氧六环/水巧血/1血）， 加入碳酸钟（84mg，0. 61mmol)，四Ξ苯基憐钮（17mg，0. 015mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤除 硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-50:1)，得到灰白 色固体（28mg，43%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0124] (13)杂环化合物A13,其是由如下方法合成的：
[0125]
[0126] 1)中间体A13-2的合成：
[0127] 将413-1(300111邑，1.52臟〇1)溶于0150(10血），加入双联频哪醇棚酸醋巧70111邑， 2.Mmmol)，K0Ac(440mg，4. 49mmol)，Pd(d卵f)2Cl2化0mg，0. 〇73mmol)，氮气置换，9〇°C揽拌 24小时，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（20mL)稀释，饱和食盐水（20mLX3) 洗，无水硫酸钢干燥，滤除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧到二氯甲烧： 甲醇=100:1)，得到栋色油状物（300mg，81% )。
[012引 2)产物A13的合成：
[012引 将A1-4 巧6mg，0. 20mmol)，A13-2 (146mg，0. 60mmol)溶于二氧六环 / 水巧血/1 血）， 加入碳酸钟（110mg，0.SOmmol)，四Ξ苯基憐钮（23mg，0. 02mmol)，氮气置换，100°C揽拌 过夜，冷却到常溫，用娃藻±抽滤，滤液用乙酸乙醋（15mL)稀释，无水硫酸钢干燥，滤 除硫酸钢，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（二氯甲烧：甲醇=100:1-25:1)，得到白 色固体（40mg，49%)。经过核磁图谱解析（图谱数据见表1)，所得到的固体为化合物
[0130] (14)杂环化合物A14,其是由如下方法合成的：
[0131]
[0132] 1)中间体A14-2和A14-3的合成：
[0133]将A14-1 (590mg，2. 99mmol)溶于四氨巧喃（10血），在冰浴揽拌的情况下加入 N址（180mg80%，6.OOmmol)，揽拌 30 分钟后加入CH3I(468mg，3. 30mmol)，继续揽拌 3 小时， 升到常溫，加入水（20mL)，乙酸乙醋（20mLX3)萃取，有机相用饱和食盐水巧0mLX3)洗，无 水硫酸钢干燥，旋干溶剂，剩余物经柱层析纯化（