稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂的制作方法

专利名称：稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂的制作方法
专利说明稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂 本发明涉及二环双酰胺衍生物、其制备方法、包含这些化合物的组合物及其防治昆虫或蜱螨目典型生物的用途。
具有杀虫活性的双酰胺衍生物是已知的，描述于例如US2003/0229050、WO 2005/085234和WO 2007/093402中。
现在发现有农药性质的新型二环双酰胺衍生物。
因此，本发明涉及式I化合物。

其中 G1、G2和G3与G1和G3相连的两个碳原子一起形成5-元芳香环系； 其中 G1是氮或C-R5a； G2是氮或C-R5b； G3是氮或C-R5c； 条件是 a)至少一个取代基G代表氮； b)基团-X1-Y1与所述5-元环中的氮连接； c)基团-X1-Y1不是甲基； X1是氧、-C(O)-、-(CO)O-、硫、亚磺酰基、磺酰基、-SO2NR5d、-C(S)-、(P(＝O)O(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-、-(CO)NR5g-、或直连键(direct bond)； Y1是C1-C30烷基、C3-C30烯基或C3-C30炔基，其可以被独立选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、-C(O)-、-OC(O)-和-NR5h的原子或原子团间断一、二、三、四或五次，条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；并且其可以被选自下面的取代基单-或多取代卤素、羟基、氨基、甲酰基、硝基、氰基、巯基、氨基甲酰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、C1-C6烷氧基、Cr＝6烷氧基羰基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C 2-C6卤代炔基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6卤代烯氧基、氰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C 6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氧杂环丙烷基，其本身可以被C1-C6烷基取代、和5-至10-元的单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的并且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，以及其中各个环系不可以含有多于2个的氧原子和不多于2个的硫原子，并且其中所述环系本身可以被选自以下的取代基取代C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基、卤素、氰基、硝基和苯基，以及其中所述杂环中的氮上的取代基不是卤素； 或Y1是5-至10-元的单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的，并且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，以及其中各个环系不可以含有多于2个的氧原子和不多于2个的硫原子，并且其中所述环系本身可以被选自以下的取代基单-或多取代C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基、卤素、氰基、硝基和苯基，以及其中所述杂环中的氮上的取代基不是卤素； 或基团X1-Y1一起是甲酰基或氰基； R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g和R5h各自可以相同或不同，代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、CHO、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基(alkylsulfoximino)-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰基氧基、C2-C6烷基氨基羰基氧基、C3-C6二烷基氨基羰基氧基、C1-C4烷氧基亚胺基-C1-C4烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苯基、苄基或苯氧基；或代表被选自下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、苄基或苯氧基卤素、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰基氧基、C2-C6烷基氨基羰基氧基、C3-C6二烷基氨基羰基氧基和C3-C6三烷基甲硅烷基； R2和R3各自可以相同或不同，代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基；或被选自下面的取代基单-或多取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基卤素硝基、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基和C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基； D是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；或被下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； 或D是基团
或D是苯基； R4、R4′、R10、R17和R19彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； R5、R6、R8、R11、R12、R15、R16和R18彼此独立地是C1-C6烷基，或被下面的取代基单-、二-或三取代的C1-C6烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基氨基；或是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基；或是被选自下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基； R7、R9、R13和R14彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C3-C6烯基或C3-C6卤代烯基； R20是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；或是被一、二、或三个选自下面的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和三至十元单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的，其中所述三至十元环系可以含有选自氧、氮和硫的杂原子；所述苄基、苯氧基和三至十元单环的或稠合双环的环系本身又可被一至三个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基； 所述三至十元单环的或稠合双环的环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连； 或R20是C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基； 或R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基或3-氮杂环丁烷基； 或R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基、3-氮杂环丁烷基，它们中的每一个被取代基单-或多取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基、C6烷氧基羰基和C2-C6烷基羰基； Z1和Z2各自可以相同或不同，代表氧或硫； 和这些化合物的农学上可接受的盐/异构体/对映体/互变异构体/N-氧化物。
具有至少一个碱性中心的式I化合物I可以，例如与下述酸结合形成酸加成盐，例如无机强酸，比如矿酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸；有机羧酸强酸，比如未取代或被例如卤素取代的C1-C4烷基羧酸，例如乙酸，比如饱和或不饱和的二元羧酸，例如草酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，比如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或比如苯甲酸；或有机磺酸，比如被例如卤素取代或未取代的C1-C4烷基-或芳基磺酸，例如甲磺酸或对甲基苯磺酸。具有至少一个酸性基团的式I化合物可以形成，例如，与碱形成盐，例如矿物盐，比如碱金属或碱土金属盐，例如钠、钾或镁的盐；或与铵或有机胺形成盐，比如吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级-烷基胺，例如乙基、二乙基、三乙基或二甲基丙基胺，或单-、二-或三-羟基-低级-烷基胺，例如单-、二-或三乙醇胺。
在取代基定义中出现的烷基可以是直链或支链的，并且是例如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、壬基、癸基和它们的支化的异构体。烷氧基、烯基和炔基基团衍生自该提及的烷基基团。所述烯基和炔基基团可是是单-或多不饱和的。
作为C1-C30烷基、C3-C30烯基或C3-C30炔基的Y1，其可以被原子或原子团间断应被理解为，例如-CH2-、-CH2O-、-OCH2-、-CH2OCH2-、-OCH2CH2-、-OCH2CH2CH2-、-CH2CH2OCH2CH2O(CH2)15CH3、-(CH2)7CH＝CH(CH2)7CH3、CH2CH2O(CH2)26CH3、-(CH2)7C(O)CH3或-CH2SCH2-。
如果X1指定基团如-(CO)O-、-SO2NR5d、-(P(＝O)O(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-或-(CO)NR5g-，那么所述基团的左边的自由价键与所述含有G1、G2和G3的5-元芳族环系相连，而右边的自由价键与所述取代基Y1相连。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其它含义结合的卤素，比如卤代烷基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选具有1到6个碳原子的链长。卤代烷基是，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氯乙基；优选三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
适宜的卤代烯基基团是例如被卤素单-或多取代的烯基基团，卤素是氟、氯、溴和碘以及特别是氟和氯，例如2，2-二氟-1-甲基乙烯基、3-氟丙烯基、3-氯丙烯基、3-溴丙烯基、2，3，3-三氟丙烯基、2，3，3-三氯丙烯基和4，4，4-三氟丁-2-烯-1-基。在被卤素单-、二-或三取代的C3-C20烯基中，优选具有3到5个碳原子链长的那些。
适宜的卤代炔基基团是例如被卤素单-或多取代的炔基基团卤素是溴和碘以及特别是氟和氯，例如3-氟丙炔基、3-氯丙炔基、3-溴丙炔基、3，3，3-三氟丙炔基和4，4，4-三氟丁-2-炔-1-基。在被卤素单-、或多取代的炔基中，优选具有3到5个碳原子链长的那些。
烷氧基基团优选具有1到6个碳原子的优选链长。烷氧基是，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基以及还有异构的戊氧基和己氧基原子团；优选甲氧基和乙氧基。
烷氧羰基是，例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、异丁氧羰基、仲丁氧羰基或叔丁氧羰基；优选甲氧羰基或乙氧羰基。卤代烷氧基基团优选具有1到6个碳原子的链长。卤代烷氧基是，例如，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基；优选二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。烷硫基基团优选具有1到6个碳原子的链长。烷硫基是，例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基，优选甲硫基和乙硫基。烷基亚磺酰基是，例如，甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、丙亚磺酰基、异丙亚磺酰基、正丁亚磺酰基、异丁亚磺酰基、仲丁亚磺酰基、叔丁亚磺酰基；优选甲亚磺酰基和乙亚磺酰基。
烷基磺酰基是，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、正丁磺酰基、仲丁磺酰基、异丁磺酰基或叔丁磺酰基；优选甲磺酰基或乙磺酰基。
烷基氨基是，例如，甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基或异构的丁胺。二烷基氨基是，例如，二甲基氨基、甲基乙基氨基、二乙基氨基、正丙基甲基氨基、二丁基氨基和二异丙基氨基。烷基氨基基团优选具有1到4个碳原子的链长。
烷氧基烷基基团优选具有1到6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是，例如，甲氧甲基、甲氧乙基、乙氧甲基、乙氧乙基、正丙氧甲基、正丙氧乙基、异丙氧甲基或异丙氧乙基。
烷硫基烷基基团优选具有1到8个碳原子的链长。烷硫基烷基是，例如，甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、异丙硫基甲基、异丙硫基乙基、丁硫基甲基、丁硫基乙基或丁硫基丁基。
环烷基基团优选具有3到6个环碳原子，例如，环丙基、环丁基、环戊基和环己基。苯基，也作为取代基比如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基，苯基烷基、苯氧基烷基的一部分，可以是被取代的。在此情况下，取代基可以在邻、间和/或对位。优选的取代基位置是环连接点的邻位和对位。
在本发明的上下文中，取代基定义中的“单-至多取代的”，根据所述取代基的化学结构，一般表示单取代的至7次取代的，优选单至5-次取代，更优选单-、二-或三-取代的。
按照本发明，可以是芳香性的、部分饱和的或完全饱和的三到十元的单环或稠合二环的环系，取决于环成员的个数，选自例如
环丙基、环丁基、环戊基、环己基，其中对所述环烷基基团来说可优选未取代或被C1-C6烷基或卤素取代，或是萘基或下述杂环基团吡咯基；吡啶基；吡唑基；嘧啶基；吡嗪基；咪唑基；噻二唑基；喹唑啉基；呋喃基；噁二唑基；吲哚嗪基；吡喃基；异苯并呋喃基；噻吩基；萘啶基；(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-；(1-乙基-1H-吡唑-3-基)-；(1-丙基-1H-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-3-基)-；(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)-；(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-1-基)-；(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-；(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-；(3-异噁唑基)-；(5-甲基-3-异噁唑基)-；(3-甲基-5-异噁唑基)-；(5-异噁唑基)-；(1H-吡咯-2-基)-；(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-；(1H-吡咯-1-基)-；(1-甲基-1H-吡咯-3-基)-；(2-呋喃基)-；(5-甲基-2-呋喃基)-；(3-呋喃基)-；(5-甲基-2-噻吩基)-；(2-噻吩基)-；(3-噻吩基)-；(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-；(1H-咪唑-2-基)-；(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-；(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-；(4-甲基-2-噁唑基)-；(5-甲基-2-噁唑基)-；(2-噁唑基)-；(2-甲基-5-噁唑基)-；(2-甲基-4-噁唑基)；(4-甲基-2-噻唑基)-；(5-甲基-2-噻唑基)-；(2-噻唑基)-；(2-甲基-5-噻唑基)；(2-甲基-4-噻唑基)-；(3-甲基-4-异噻唑基)-；(3-甲基-5-异噻唑基)-；(5-甲基-3-异噻唑基)-；(1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-；(2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-基)-；(4-甲基-2H-1，2，3-三唑-2-基)-；(1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-；(1，5-二甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-；(3-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)-；(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)-；(4，5-二甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-；(4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-；(4H-1，2，4-三唑-4-基)-；(5-甲基-1，2，3-噁二唑-4-基)-；(1，2，3-噁二唑-4-基)-；(3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基)-；(5-甲基-1，2，4-噁二唑-3-基)-；(4-甲基-3-呋咱基)-；(3-呋咱基)-；(5-甲基-1，2，4-噁二唑-2-基)-；(5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基)-；(1，2，3-噻二唑-4-基)-；(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)-；(5-甲基-1，2，4-噻二唑-3-基)-；(4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基)-；(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)-；(1-甲基-1H-四唑-5-基)-；(1H-四唑-5-基)-；(5-甲基-1H-四唑-1-基)-；(2-甲基-2H-四唑-5-基)-；(2-乙基-2H-四唑-5-基)-；(5-甲基-2H-四唑-2-基)-；(2H-四唑-2-基)-；(2-吡啶基)-；(6-甲基-2-吡啶基)-；(4-吡啶基)-；(3-吡啶基)-；(6-甲基-3-哒嗪基)-；(5-甲基-3-哒嗪基)-；(3-哒嗪基)-；(4，6-二甲基-2-嘧啶基)-；(4-甲基-2-嘧啶基)-；(2-嘧啶基)-；(2-甲基-4-嘧啶基)-；(2-氯-4-嘧啶基)-；(2，6-二甲基-4-嘧啶基)-；(4-嘧啶基)-；(2-甲基-5-嘧啶基)-；(6-甲基-2-吡嗪基)-；(2-吡嗪基)-；(4，6-二甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-；(4，6-二氯-1，3，5-三嗪-2-基)-；(1，3，5-三嗪-2-基)-；(4-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-；(3-甲基-1，2，4-三嗪-5-基)-；(3-甲基-1，2，4-三嗪-6-基)-；
其中每个R26是甲基，每个R27和每个R28独立地是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基或三氟甲基，X4是氧或硫以及r是1、2、3或4。
与取代基R20的C3-C6环烷基基团以螺环方式键连的3-10元单环或稠合二环的环系的实例是
在那些定义中没有指明自由价键时，比如在

中，连接位置位于标记为″CH″的碳原子上，或者在比如，例如

的情况下，位于左下方表示的键连位置。
优选Z1和/或Z2是氧。优选式I的其它化合物，其中R2和/或R3是氢。
在优选的式I化合物组中， Y1是C1-C20烷基、C3-C20烯基或C3-C20炔基，其可以被氧间断一、二或三次，条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；并且Y1可以被选自下面的取代基单-或多取代卤素、氰基、C3-C6环烷基、吡啶基、苯基和三嗪基，其中所述C3-C6环烷基、吡啶基、苯基和三嗪基可以被C1-C6烷氧基或卤素取代。
在又一个优选的式I化合物组中， X1是-C(O)、-C(O)O-、硫、磺酰基、-C(O)S-、C(O)NR5g，其中R5g如上文所定义，或直连键. 在一个特别优选的式I化合物组中， X1优选是直连键、磺酰基、-C(O)S-或-C(O)-和 Y1优选是C1-C10烷基、C3-C10烯基或C3-C10炔基，其可以被独立选自氧、-C(O)-或-OC(O)-的原子或原子团间断一、二或三次；条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；并且可以被选自下面的取代基单-或多取代C3-C6环烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、苯并噻唑基氧基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、苯氧基、苯硫基和苯基； 以及吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基，其中所述吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基被选自C1-C4烷氧基和卤素的取代基单-或二取代。
更优选地，Y1是C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C16炔基，其可以被独立选自氧、-C(O)-或-OC(O)-的原子或原子团间断一、二或三次；条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；并且可以被选自下面的取代基单-或多取代C3-C6环烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、苯并噻唑基氧基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、苯氧基、苯硫基和苯基； 以及吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基其中所述吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基被选自C1-C4烷氧基和卤素的取代基单-或二取代。
R20优选是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3，CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基、尤其是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3。
尤其重要的是这些式I化合物，其中D是基团D1、其中R5是2-吡啶基，其可以被卤素取代，优选其是在所述吡啶环的3-位被氯单取代，以及R4是卤素，优选氯或溴、C1-C6烷氧基，优选甲氧基、C1-C4卤代烷氧基，最优选OCF2H或2，2，2-三氟乙氧基，优选C1-C6卤代烷基，更优选三氟甲基。
特别重要的是这些式I化合物，其中 R1a、R1b、R5a、R5b、R5c和R5d各自可以相同或不同，代表氢、卤素、氰基、羟基、CHO、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基-C1-C4烷基、C2-C4二烷基氨基或C1-C4烷氧基亚胺基-C1-C4烷基；和 X1是氧、-C(O)-、-(CO)O-、硫、亚磺酰基、磺酰基、-SO2NR5d或直连键，优选-C(O)-、-(CO)O-、磺酰基、-SO2NR5d或直连键，其中R5d如上述所定义。
突出的式I化合物组由式I c所代表
其中 G1、G2和G3具有上文对式I所给出的含义； R1b具有上文对式I所给出的含义；优选氢或甲基； -X1-Y1具有上文对式I所给出的含义；优选 X1是直连键或-C(O)-； Y1是C1-C10烷基、C3-C10烯基或C3-C10炔基，其可以被独立选自氧、-C(O)-或-OC(O)-的原子或原子团间断一、二或三次；条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；和其可以被选自下面的取代基单-或多取代C3-C6环烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、苯并噻唑基氧基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、苯氧基、苯硫基和苯基； 以及被选自C1-C4烷氧基和卤素的取代基单-或二取代的吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基。
在所述突出的式I化合物组中，Y1更优选地是C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C16炔基，其可以被独立选自氧、-C(O)-或-OC(O)-的原子或原子团间断一、二或三次；条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；和其可以被选自下面的取代基单-或多取代C3-C6环烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、苯并噻唑基氧基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、苯氧基、苯硫基和苯基； 以及被选自C1-C4烷氧基和卤素的取代基单-或二取代的吡啶基、苯氧基、苯硫基和苯基； R101是卤素、卤代烷基、卤代烷氧基或烷氧基，尤其是二氟甲基、三氟甲基、氯、溴、OCF2H、O-CH2-CF3或OCH3，尤其是卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基，尤其是三氟甲基、氯、溴或OCH3； R102是卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-炔基或氰基，尤其是甲基、乙炔基、氯或溴；尤其是卤素、C1-C6-烷基，尤其是甲基、氯或溴；以及 R103是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3或C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3、CH(CH3)CH3S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基；尤其是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3。
尤其优选的式I化合物选自式Ica至Icf

尤其是式(Ica)和(Icb)，其中 R5c优选是氢、C1-C4烷基、C2-C4炔基、卤素或氰基； R20优选是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、硫杂环丁烷-3-基、被C1-C4烷基取代的硫杂环丁烷-3-基，优选3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基、
尤其是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、

或
以及R100优选是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；尤其是卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；以及 -X1-Y1如上面的式I中所定义。
本发明的进一步优选的实施方式是实施方式E1至E121，其如式I化合物所定义，其由选自如下文描述的式T1至T121的一种结构式所表示， 其中在式T1至T121中 R1a优选是C1-C4烷基、卤素或氢； R20优选是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、
以及 R100优选是C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素或C1-C6卤代烷氧基，尤其是三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、溴、氯或1，1，1-三氟乙氧基。
例如，实施方式E1由式T1化合物表示
其中 R1a优选是C1-C4烷基、卤素或氢； R20优选是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基，
以及 R100优选是C1-C6卤代烷基、卤素或C1-C6卤代烷氧基，尤其是三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、溴、氯或1，1，1-三氟乙氧基。
相应地定义实施方式E2至E121。
根据本发明制备式I化合物的方法
其中G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1、Z2、X1和Y1如上文所定义，包括在碱的存在下，在惰性有机溶剂中使式IIa化合物 (IIa)，
其中Y1和X1如式I中所定义和Z3是离去基团，例如卤素或氰基，与式IIIa化合物反应
其中G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1和Z2如上文所定义， 或b)使式II化合物 (IIa)，
其中Y1和X1如式I中所定义和Z3是离去基团，例如卤素或氰基，与式IIIb化合物反应
其中G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1和Z2如上面式I中所定义和M1是碱土金属阳离子或碱金属阳离子，优选锂、钠或钾阳离子。在该方法中，式IIIa的盐可以直接使用或者，优选在该反应混合物中通过加入合适的碱原位形成。在下面的反应流程中解释说明根据本发明的所述方法。
流程1
根据反应流程1，式IIa衍生物，其中Z3是离去基团，例如卤素，如碘、溴，尤其是氯、N-氧邻苯二甲酰亚胺或N，O-二甲基羟基氨基或部分活化的酯，例如

(其中X2是O、S、N，由二环己基碳二亚胺(DCC)和相应的具有酸性氢的化合物形成)或

(由N-乙基N′-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)和相应的具有酸性氢的化合物形成)用作制备式I化合物的原料。所述原料在碱，例如烷基胺，如三乙胺、芳族胺，如吡啶或4-二甲基氨基吡啶(DMAP)的存在下，在惰性有机溶剂，例如卤代烃，如二氯甲烷，腈，如乙腈或芳族烃，如甲苯中反应。该酯化可以在0℃至110℃的温度下进行。
式I化合物，其中G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1和Z2如上文所定义，也可以如下制备在碱，如氢化钠或碱土金属氧化物或碳酸盐的存在下，在惰性溶剂，例如二甲基甲酰胺或THF中，在-5至160℃的温度下，通过用式IIIa化合物处理，使式IIa化合物反应，其中Y1和X1同式I化合物中所定义以及Z3是离去基团，如卤素，或者，为了制备相应的亚磺酰基或磺酰基衍生物，在惰性溶剂，如二氯甲烷中通过与氧化剂，例如间-氯过苯甲酸或高碘酸钠或过硼酸钠在本领域技术人员已知的温度控制(根据氧化程度)条件下反应(例如，对于亚磺酰基化合物，为-30℃至+50℃，对于磺酰基化合物，为-20℃至+100℃)。
式III中间体的制备描述在，例如WO 2007/020050和WO2007/093402中。
可供选择地，式III中间体，其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，R1b、R3和R2是氢，Z1和Z2是氧和D是基团D1或D6，可通过在水合氯醛、盐酸羟胺的存在下，在质子性溶剂，如水中，在20-100℃的温度下，将式IV化合物转化为式V化合物来制备，
其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢。

其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢。在0-100℃的温度下，任选在溶剂，如水中，用强酸，例如硫酸处理式V化合物，得到式VI化合物；
其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢。在碱，例如氢氧化钠的存在下，在质子性溶剂中用氧化剂，如氢过氧化物处理式VI化合物，得到式(VII)化合物。

其中G1和G2是氮，G3是CH，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢。苯胺的类似转化得到邻氨基苯甲酸类化合物式文献中已知(例如，Heterocycles，15(2)，1053-9，1981))。通过WO 2007/093402中所描述的方法可以将式VII邻氨基苯甲酸类化合物转化为式III化合物。
通过流程1中所示方法将式III化合物转化为式I化合物。该完整的反应顺序总结在流程2中，其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢，和D、R20如式I中所述。
流程2.
可以如EP-A-040872中所述制备式IV化合物。式V和VI的中间体是新的，并且是为了制备式I化合物而专门开发的。因此，它们也形成本发明的部分主题。
可供选择地，可以如流程3中所示的路线制备式I化合物 流程3
在流程3中，式IV化合物，其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢，用卤化试剂，例如N-卤代琥珀酰亚胺，如N-溴琥珀酰亚胺在溶剂，例如乙腈中在-80℃至大约+50℃，优选20℃至25℃的温度下处理，得到式VII化合物，其中G1和G2是氮，G3是CH，R1a是C1-C6烷基，R1b是氢和Y2是卤素。钯催化的氧化插入式VII化合物的C-Y2键和用亲核物质，例如HO-C1-C4烷基，或(C1-C4烷基)2CHNH2)捕捉中间体的钯物质，得到式VIII化合物。这种羰基化和氨基羰基化对于本领域技术人员来说是已知的。(参见，例如OrganicLetters，6(13)，2097-2100；2004和Angewandte Chemie，International Edition(2007)，46(16)，2875-2878))。如流程3中所示，通过本领域技术人员已知和描述于WO 2007/093402中的方法，可以将式VIII化合物转化为式I化合物。
反应物可在碱存在下反应。适宜的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属氨基化物、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属羧酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基氨基化物或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基氨基化物、烷基胺、亚烷基二胺、游离或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵和碳环胺。可被提及的实施例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)氨基钾、氢化钙、三乙基胺、二异丙基乙基胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N，N-二甲基胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、奎核碱、N-甲基吗啉、氢氧化苄基三甲基铵和1，8-二氮杂-二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
反应物可直接相互反应，即无需加入溶剂或稀释剂。然而，在绝大多数情况下，加入惰性溶剂或稀释剂或其混合物是有利的。如果反应在碱存在下进行，过量使用的碱，比如三甲胺、吡啶、N-甲基吗啉或N，N-二乙基苯胺，还可充当溶剂或稀释剂。
反应在从约-80℃到约+140℃、优选从约-30℃到约+100℃、在许多情况下从环境温度到约+80℃范围之间的温度范围内有利地进行。
通过用本发明的其它取代基以常规方式替换起始化合物I的一个或多个取代基，化合物I可以通过本身已知的方式转化为另一种化合物I。
根据每种情况下适合的反应条件和原料的选择，可以，例如在一步反应中用本发明其它的取代基仅仅替换一个取代基，或可在同一步骤中用本发明其它的取代基替换多个取代基。
式I化合物的盐可通过本身已知的方式制备。这样，例如，通过适宜的酸或适宜的离子交换剂处理得到式I化合物的酸加成盐并且通过适宜的碱和适宜的离子交换剂处理得到与碱形成的盐。
式I化合物盐能以常规方式转化为游离的式I化合物，例如，通过适宜的碱或适宜的离子交换剂处理酸加成盐以及例如，通过适宜的酸或适宜的离子交换剂处理与碱形成的盐。
式I化合物的盐能以本身已知的方式转化为式I化合物的其它盐，例如通过在适宜的溶剂中用适宜的金属盐处理无机酸盐如盐酸盐，所述适宜的金属盐是比如一种酸的钠、钡或银盐，例如醋酸银，在所述适宜的溶剂中形成的无机盐如氯化银是不可溶的，因此自反应混合物中沉淀，由此将例如酸加成盐转化为其它酸加成盐。
根据方法或反应条件，具有成盐性质的式I化合物能以游离形式或盐的形式得到。
根据在分子中出现的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中出现的非芳香性双键的构型，所有情况下为游离形式或成盐形式的式I化合物以及适当时其互变异构体，能以可能的异构体之一的形式或者以其混合物的形式存在，例如以纯异构体形式，比如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，比如旋光异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物；本发明涉及该纯异构体并且也涉及所有可能的异构体混合物，而且在上文和下文中的所有情况下都应如此理解，即使立体化学细节未在所有情况下明确提及。
可根据选择的原料和方法获得的游离形式或成盐形式的式I化合物的非对映体混合物或外消旋体，可基于组分的物理化学差异以已知的方式分离为纯非对映体或外消旋体，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法。
能以类似方式得到的旋光异构体混合物，比如外消旋体能通过已知方法拆分为旋光对映体，例如从旋光溶剂中重结晶，通过手性吸附剂上色谱分离，例如乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)，借助适宜的微生物，通过特异性的固定化酶分裂，通过形成包合物，例如使用只配合一种对映体的手性冠醚，或通过转化为非对映体盐，例如通过将碱性终产物的外消旋体与旋光性酸反应，比如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸，接着分离以此方式可获得的非对映体，例如通过基于其不同的溶解度的分步结晶，产生非对映体，通过合适试剂如碱性试剂的作用可使希望的旋光异构体从中游离出来。
按照本发明，纯非对映体或对映体不仅能通过分离适宜的异构体混合物得到，还能通过通常已知的非对映选择性或对映选择性合成得到，例如通过用适宜的立体化学原料实施本发明的方法。
在所有情况下，如果该单个组分具有不同的生物活性，分离或合成生物学上更有效的异构体是有利的，例如，对映体或非对映体，或异构体混合物，例如对映体混合物或非对映体混合物。
在所有情况下游离形式或成盐形式的式I化合物和适当时其互变异构体，如果适当，可以水合物形式得到和/或包含其它溶剂，例如可用于结晶以固体形式存在的化合物的溶剂。
本发明的式I化合物是在病虫害控制领域有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低施用率下，其具有非常有利的杀生物谱而且被温血物种、鱼和植物很好地耐受。本发明的活性成分不仅对通常敏感的而且还对抗性的动物病虫害的全部或单个发育阶段起作用，所述病虫害是比如昆虫或蜱螨目的典型生物。本发明化合物活性成分的杀昆虫或杀螨活性能直接地显示，即，立刻或仅仅过一段时间后例如蜕皮期间发生的病虫害死亡，或间接地显示，例如产卵和/或孵化率的减少，显示相当于至少50％到60％的消灭率(死亡率)的良好活性。
上述提及的动物病虫害的实例是 蜱螨目(Acarina)，例如， 粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、花蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、Calipitrimerus spp.、痒螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、草地小爪螨(Olygonychus pratensis)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.)； 虱目(Anoplura)，例如， 血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)和倭蚜属(Phylloxera spp.)； 鞘翅目(Coleoptera)，例如， 叩甲属(Agriotes spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、象虫属(Curculio spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、云粉蝶属(Popillia spp.)、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、谷蠹属(Rhizoperthaspp.)、金龟科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、粉甲属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Triboliumspp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.)； 双翅目(Diptera)，例如， 伊蚊属(Aedes spp.)、高粱芒蚊(Antherigona soccata)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、丽蝇属(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、皮蝇属(Hypodermaspp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、黑潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Muscaspp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、菠菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella)、尖眼蕈蚊属(Sciara spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tanniaspp.和大蚊属(Tipula spp.)； 异翅目(Heteroptera)，例如， 臭虫属(Cimex spp.)、可可狄盲蝽(Distantiella theobroma)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euchistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、绿蝽属(Nezaraspp.)、皮蝽属(Piesma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑蝽属(Scotinophara spp.)和椎猎蝽属(Triatoma spp.)； 同翅目(Homoptera)，例如， 软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、菜粉虱(Aleyrodesbrassicae)、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、蚜科(Aphididae)、蚜属(Aphis spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、蜡蚧属(Ceroplaster spp.)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusaonidium)、橙褐圆盾蚧(Chrysomphalus dictyospermi)、广食褐软蚧(Coccus hesperidum)、绿小叶蝉属(Empoasca spp.)、苹果棉蚜(Eriosoma larigerum)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Gascardiaspp.，灰飞虱属(Laodelphax spp.)、东方球蜡蚧(Lecanium corni)、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属(Macrosiphus spp.)、瘤蚜属(Myzus spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、白盾蚧属(Pseudaulacaspis spp.)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、带叶蝉属(Scaphoideus spp.)、二叉蚜属(Schizaphis spp.)、谷网蚜属(Sitobion spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、柑个木虱(Trioza erytreae)和柑橘尖盾蚧(Unaspis citri)； 膜翅目(Hymenoptera)，例如， 刺切叶蚁(Acromyrmex)、切叶蚁属(Atta spp.)、茎蜂属(Cephusspp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、松叶蜂科(Diprionidae)、云杉吉松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、火蚁属(Solenopsis spp.)和胡蜂属(Vespaspp.)； 等翅目(Isoptera)，例如， 散白蚁属(Reticulitermes spp.)； 鳞翅目(Lepidoptera)，例如， 长翅卷蛾属(Acleris spp.)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、透翅蛾属(Aegeria spp.)、地夜蛾属(Agrotis spp.)、棉叶波纹叶蛾(Alabama argillaceae)、Amylois spp.、大豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、黄卷蛾属(Archips spp.)、带卷蛾属(Argyrotaeniaspp.)、丫蚊夜蛾属(Autographa spp.)、玉米干夜蛾(Busseolafusca)、干果斑螟(Cadra cautella)、桃小食心虫(Carposinanipponensis)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneuraspp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、纵卷叶野螟属(Cnaphalocrocis spp.)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、细卷蛾属(Cochylis spp.)、鞘蛾属(Coleophora spp.)、泛非绒毛螟(Crocidolomia binotalis)、桃异形小卷蛾(Cryptophlebialeucotreta)、小卷蛾属(Cydia spp.)、杆草螟属(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、金钢钻属(Earias spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、花小卷蛾属(Eucosma spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、小食心虫属(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾(Hedya nubiferana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、菜心野螟(Hellulaundalis)、美国白蛾(Hyphantria cunea)、番茄茎麦蛾(Keiferialycopersicella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、潜叶细蛾属(Lithocollethis spp.)、鲜食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、天幕毛虫属(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、秋尺蛾属(Operophtera spp.)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、超小卷蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiela)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、粉蝶属(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Prays spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、带蛾属(Thaumetopoea spp.)、卷蛾属(Tortrixspp.)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)； 食毛目(Mallopha ga)，例如， 畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.)； 直翅目(Orthoptera)，例如， 蜚蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.)； 啮虫目(Psocoptera)，例如， 粉啮虫属(Liposcelis spp.)； 蚤目(Siphonaptera)，例如， 角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalidesspp.)和印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)； 缨翅目(Thysanoptera)，例如， 花蓟马属(Frankliniella spp.)、篱蓟马属(Hercinothripsspp.)、橘硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、带蓟马属(Taeniothripsspp.)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；以及 缨尾目(Thysanura)，例如， 台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。
本发明活性成分能被用于防治，即抑制或消灭特别是出现在农业、园艺和林业中的植物，尤其是有用植物和观赏植物上或其器官例如水果、花、叶、茎、块茎或根上的上述类型的病虫害，在某些情况下甚至还能保护后来形成的植物器官免受这些病虫害的侵害。
适宜的靶标作物是，特别是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻米、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或无核小果，例如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，如草莓、覆盆子或黑莓；豆科植物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；南瓜属，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙、柠檬、葡萄柚或桔子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、藤本植物、蛇麻草、车前草属、乳胶植物和观赏植物。
本发明活性成分特别适用于防治棉花、蔬菜、玉米、稻米和大豆作物中的豆蚜(Aphis craccivora)、带斑黄瓜叶甲(Diabroticabalteata)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、桃蚜(Myzuspersicae)、小菜蛾(Plutella xylostella)和棉贪夜蛾(Spodopteralittoralis)。本发明活性成分还特别适用于防治甘蓝夜蛾属(Mamestra)(优选在蔬菜中)、苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)(优选在苹果中)、叶蝉(Empoasca)(优选在蔬菜，葡萄园中)、瘦附叶甲属(Leptinotarsa)(优选在马铃薯中)和二化螟(Chilo supressalis)(优选在稻米中)。
术语“作物”应理解为还包括由于常规育种方法或基因工程方法使其耐受除草剂如溴苯腈或多类除草剂(比如，例如，HPPD抑制剂，ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆，EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)的作物。已通过常规育种方法(诱变)使其耐受咪唑啉酮类如甲氧咪草烟的作物的实例是

夏季油菜(芸苔(Canola))。通过基因工程方法使之耐除草剂或除草剂类的作物的实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米，该品种可根据商品名

和

购得。
术语“作物”应理解为还包括已通过使用重组DNA技术转化使其能合成一种或多种选择性作用毒素，所述毒素如已知来自于毒素产生细菌，特别是芽孢杆菌属的那些细菌。
可通过所述转基因植物表达的毒素包括，例如杀虫蛋白，例如来自蜡质芽孢杆菌(Bacillus cereus)或日本甲虫芽孢杆菌(Bacilluspopliae)的杀虫蛋白质；或来自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫蛋白质，比如δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或植物杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；或细菌共生线虫的杀虫蛋白质，例如光杆状菌属(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属(Xenorhabdus spp.)，比如发光光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，比如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其它昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，比如链霉素毒素，植物凝集素，比如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，比如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，比如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异柱泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，比如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶，胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，比如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶、利尿激素受体、二苯乙烯合成酶、联苄合成酶、几丁酶和葡聚糖酶。
在本发明范围内，(δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或植物杀虫蛋白质(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A应理解为显然还包括混合毒素、截短毒素(truncated toxins)和改性毒素。混合毒素是通过那些蛋白质的不同功能区的新组合重组产生的(见，例如WO02/15701)。截短毒素(truncated toxins)例如截短的CryIA(b)是已知的。就改性毒素来说，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，比如，例如在CryIIIA055的情况下，一种组织蛋白酶-D-识别序列被插入CryIIIA毒素(见WO 03/018810)。
上述毒素或能合成上述毒素的转基因植物的实例公开于例如EP-A-0 374 753、WO93/07278，WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451878和WO 03/052073中。
上述转基因植物的制备方法是本领域技术人员通常已知的，描述于例如上述出版物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备已知于例如WO95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651。
转基因植物中所含的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。所述昆虫可以存在于任何昆虫的分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、双翅昆虫(双翅目(Diptera))和蝴蝶(鳞翅目(Lepidoptera))中发现的。
含有一个或多个编码杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的，其中一些是可购得的。所述植物的实例是

(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard

(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard

(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；

(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex

(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和草铵膦(phosphinothricine)N-乙酰转移酶(PAT)，获得对除草剂草铵膦的耐受性)；NuCOTN

(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard

(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard

(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；

(棉花品种，表达VIP毒素)；

(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；

GT Advantage(GA21草甘膦耐受特征)，

CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)特征)和
所述转基因作物的其它实例是 1.Bt11玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin de l′Hobit 27，F-31 790 St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍(Zeamays)，通过转基因表达的截短CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和非叩甲柱茎夜蛾(Sesamia nonagrioides))。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
2.Bt176玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin de l′Hobit27，F-31 790 St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍(Zea mays)，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和非叩甲柱茎夜蛾(Sesamia nonagrioides))。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
3.MIR604玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin de l′Hobit27，F-31 790 St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达改性的CryIIIA毒素，使之具有昆虫抗性的玉米。该毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而改性的Cry3A055。所述转基因玉米作物的制备描述于WO 03/018810。
4.MON 863玉米，来自Monsanto Europe S.A.270-272 Avenuede Tervuren，B-1150 Brussels，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达CryIIIB(b1)毒素并且对某些鞘翅目(Coleoptera)昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自Monsanto Europe S.A.270-272 Avenuede Tervuren，B-1150 Brussels，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自Pioneer Overseas Corporation，AvenueTedesco，7B-1160 Brussels，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传改性的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目(Lepidoptera)昆虫的抗性和PAT蛋白质以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自Monsanto Europe S.A.270-272Avenue de Tervuren，B-1150 Brussels，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过，遗传改性的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米，转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂

(含有草甘膦)，以及由苏云金杆菌k.获得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鳞翅目(Lepidoptera)，包括欧洲玉米螟。
昆虫抗性的转基因作物还描述于BATS(Zentrum f ürBiosicherheit und Nachhaltigkeit，Zentrum BATS，Clarastrasse13，4058 Basel，Switzerland)RepoRT 2003，(http://bats.ch)。
术语“作物”应理解为还包括已通过使用重组DNA技术转化使其能合成选择性作用抗病原物质，比如，例如所谓的“致病相关蛋白”(PRPs，见例如EP-A-0 392 225)的作物。所述抗病原物质和能合成所述抗病原物质的转基因植物的实例已知于例如EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191。所述转基因植物的制造方法是本领域技术人员通常已知的，并且描述于例如上述出版物中。
能被所述转基因植物表达的抗病原物质包括，例如离子通道阻断剂，比如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒性KP1、KP4或KP6毒素；二苯乙烯合成酶；联苄合成酶；几丁酶；葡聚糖酶；所谓的“致病相关蛋白”(PRPs；见例如EP-A-0 392 225)；微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(见例如WO 95/33818)或植物病原防御中涉及的蛋白质或多肽因子(所谓的“植物病害抗性基因”，如WO03/000906所述)。
本发明化合物的其它应用领域为保护储藏产品和储藏室，并且保护原材料，比如木材、纺织品、地板或建筑，并且还用于卫生领域，尤其是保护人体、家畜和农用牲畜以对抗所述类型的病虫害。
在卫生领域，本发明组合物对外寄生物比如硬体扁虱、软体扁虱、疥螨、恙螨、蝇类(螫咬和舔咬)、寄生的苍蝇幼虫、白虱、头虱、鸟虱和跳蚤有效。
所述寄生虫的实例是 虱目(AnoplurIDa)血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirusspp.)、管虱属(Solenopotes spp.)； 食毛目(Mallophagida)毛羽虱属(Trimenopon spp.)、Menoponspp.、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、啮毛虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目(Diptera)和长角亚目(Nematocerina)和直角短喙象亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braulaspp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morelliaspp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、鹿羊虱蝇属(Lipoptena spp.)和蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅亚目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimex spp.)、椎猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、全圆蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)和棕带蠊属(Supella spp.)。
螨亚目(Acarida)和后气门亚目(metastigmata)和中气门亚目(mesostigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蜱属(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸孔螨属(Sternostoma spp.)和瓦螨属(Varroas pp.)。
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂跗线螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯厘螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergatesspp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombiculaspp.)、牦螨属(Listrophorus spp.)、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、瘙螨属(Psoroptesspp.)、痒螨属(Chorioptes spp.)、耳螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)和皮膜螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明组合物还适用于保护材料免受昆虫侵袭，例如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、油漆、纸和卡片、皮革、地板和建筑。
本发明组合物可用于例如抑制下列病虫害甲虫比如家希天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、报死材窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium pertinex、松芽枝窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、平胸粉蠹(Trogoxylon aequale)、鳞毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹属(Xyleborus spec.)、条木小蠹属(Tryptodendron spec.)、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、双棘长蠹属(Sinoxylon spec.)和竹竿粉长蠹(Dinoderus minutus)，和膜翅目昆虫，比如蓝黑树蜂(Sirexjuvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigastaignus)、和Urocerus augur，以及白蚁科(termites)，比如欧洲木白蚁(Kaloterme sflavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermesbrevis)、印巴结构木异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、暗黑散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)和台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)，和尾鬃蠹虫，比如台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。
因此，本发明涉及杀生物剂组合物，如乳化原液、悬浮原液、可直接喷雾或稀释的溶液、可涂覆的糊剂、稀释乳液、可溶性粉剂、可分散性粉剂、可湿性粉剂、粉剂、颗粒剂或聚合物质包封的胶囊剂，其中含有至少一个本发明活性成分，并且选择剂型以适应欲施用目标和主要环境。
在这些组合物中，活性成分以纯形式使用，例如特定粒径的固体活性成分，或优选与至少一种制剂工业中的常规助剂，比如增容剂，例如溶剂或固体载体，或比如表面活性化合物(表面活性剂)一起。
适宜的溶剂的实例是未氢化或部分氢化的芳族烃类，优选C8到C12烷基苯部分，比如二甲苯混合物、烷基萘或四氢萘、脂族或环脂族烃类，比如链烷烃或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇，二醇及其醚和酯如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲基醚或乙二醇单乙基醚，酮类，比如环己酮、异佛乐酮或双丙酮醇，强剂型溶剂类，比如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚枫或N，N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化或环氧化的植物油，比如未环氧化或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油，以及硅油。
用于例如粉剂和可分散性粉剂中的固体载体通常为粉碎的天然矿物，例如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或绿坡缕石。为了改善其物理性质，还可能加入高分散二氧化硅或高分散吸附聚合物。颗粒剂适用的颗粒化吸附载体是多孔类型的，例如浮石、碎砖、海泡石或膨润土，适宜的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量的无机或有机颗粒化材料，尤其是白云石或粉碎的植物残余物。
根据待配制的活性成分的类型，适宜的表面活性化合物是，具有良好的乳化、分散和湿润性质的非离子、阳离子和/或阴离子表面活性剂或表面活性剂混合物。如下所列的表面活性剂应仅看作实例；许多制剂领域常用的并且本发明适用的其它表面活性剂描述于相关文献中。
适宜的非离子表面活性剂特别是脂族或环脂族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，其可含有约3个到约30个乙二醇醚基团并在(环)脂族烃部分有约8个到约20个碳原子，或在烷基酚的烷基部分有约6个到约18个碳原子。还适宜的是聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙烯基二氨基聚丙二醇或在烷基链中含有1到约10个碳原子的烷基聚丙二醇的水溶性加成物，其中加成物含有约20个到约250个乙二醇醚基团和约10个到约100个丙二醇醚基团。上述化合物通常含有1到约5个乙二醇单元/丙二醇单元。可提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加成物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。聚氧乙烯失水山梨糖醇的脂肪酸酯，比如聚氧乙烯失水山梨糖醇三油酸酯也是适宜的。
阳离子表面活性剂特别是季胺盐，所述季胺盐通常含有至少一个作为取代基的含约8个到约22个C原子的烷基基团，以及作为其它取代基(未卤代或卤代)的低级烷基或羟基烷基或苄基基团。所述盐优选为卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐形式。其实例为硬脂基三甲基氯化铵和苄基二(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子表面活性剂是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。适宜的皂类实例是含有约10个到22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未取代的或取代的)铵盐，比如油酸或硬脂酸或的钠盐或钾盐，或可从例如椰子油或妥尔油中获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提到脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更通常使用的是合成表面活性剂，尤其是脂肪酸磺酸盐、脂肪酸硫酸盐、磺化苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。脂肪酸磺酸盐和脂肪酸硫酸盐通常以碱金属盐、碱土金属盐或(未取代的或取代的)铵盐存在，并且通常具有含有约8个到约22个C原子的烷基基团，烷基还应理解为包括酰基基团的烷基部分；可提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或由天然脂肪酸获得的脂肪醇硫酸混合物的钠盐或钙盐。该组还包括硫酸酯的盐和脂肪醇/环氧乙烷加成物的磺酸盐。磺化苯并咪唑衍生物优选包含2个磺酰基和一个含有约8个到22个C原子的脂肪酸基团。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠盐、钙盐或三乙醇铵盐。此外，还可以使用的是适宜的磷酸盐，例如对-壬基酚/(4-14)环氧乙烷加成物的磷酸酯的盐，或磷脂。
组合物通常含有0.1到99％，尤其是0.1到95％的活性成分和1至99.9％，尤其是5到99.9％的至少一种固体或液体助剂，通常组合物的0到25％，尤其是0.1到20％(百分比均按重量计)可以是表面活性剂。尽管浓缩的组合物是优选的市售产品，最终用户将通常使用稀释组合物，其具有实质上较低的活性成分浓度。优选的组合物尤其是如下构成(％＝重量百分比) 乳油 活性成分1-95％，优选5-20％ 表面活性剂 1-30％，优选10-20％ 溶剂5-98％，优选70-85％ 粉剂 活性成分0.1-10％，优选0.1-1％ 固体载体99.9-90％，优选99.9-99％ 浓悬浮剂 活性成分5-75％，优选10-50％ 水 94-24％，优选88-30％ 表面活性剂 1-40％，优选2-30％ 可湿性粉剂 活性成分0.5-90％，优选1-80％ 表面活性剂 0.5-20％，优选1-15％ 固体载体5-99％，优选15-98％ 颗粒剂 活性成分0.5-30％，优选3-15％ 固体载体99.5-70％，优选97-85％ 制备实施例 实施例16-{[2-(3-氯-吡啶-1-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-2-羧酸叔丁基酯 a)制备2-[(E)-羟基亚胺基]-N-(5-甲基-1H-吲唑-6-基)-乙酰胺
在室温下，向硫酸钠(8.69g，61.15mmol)的水(20ml)溶液中加入水合氯醛(0.62g，3.74mmol)。向所得澄清溶液中加入5-甲基-6-氨基吲唑(0.5g，3.4mmol，如Eur.Pat.Appl.EP 040872中所述制备)的1N盐酸(3.7ml)的溶液，所得混合物变浑浊，然后加入盐酸羟胺(0.75g，10，9mmol)。将所得反应混合物从室温逐渐加热至80℃。当反应混合物到达80℃的内部温度是，再在80℃搅拌30分钟。然后用冰浴将该反应混合物冷却至室温。过虑反应混合物。虑饼用水充分洗涤并在50℃干燥15小时，得到所需产品，为棕色粉末，纯度＞95％，根据HPLC。LC/MS219(M+H)+。
b)制备5-甲基-1，6-二氢-吡咯[2，3-g]吲唑-7，8-二酮
向浓硫酸(119ml)中滴加2-[(E)-羟基亚胺基]-N-(5-甲基-1H-吲唑-6-基)-乙酰胺(34.7g，146.3mmol)。该添加是强烈放热的，用冰浴维持内部温度为70℃。在该添加结束之后，将所得反应混合物加热至80℃，并在该温度搅拌45分钟。根据LC-MS分析，该反应已经完成。将所述反应混合物冷却至室温。将反应混合物倾倒在3.00kg冰上。将所得到的深棕色的悬浮液搅拌30分钟，然后过虑。虑饼用水充分洗涤，并在55℃真空干燥。得到标题产物，为红棕色粉末。LC/MS202(M+H)+，224(M+H)+。
c)制备6-氨基-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸
在室温下，向5-甲基-1，6-二氢-吡咯[2，3-g]吲唑-7，8-二酮(23g，114.3mmol)的4N氢氧化钠水溶液(160ml)的溶液中滴加30％过氧化氢水溶液(27ml)，用外部冷却维持温度＜30℃。所得反应混合物在室温下搅拌2小时。根据TLC，2小时候该反应完成。通过加入浓盐酸将pH调节至pH 3.5。过虑所得棕色悬浮液，虑饼用冷水洗涤，并在50℃真空干燥，得到所需产品，为棕色固体。LC/MS192(M+H)+。
c)制备7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-基]-5-甲基-1H-8-氧杂-1，2，6-三氮杂-苯并[e]茚-9-酮
向2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羧酸(40g，157mmol)和乙腈(1000mL)的溶液中加入6-氨基-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸(30g，157mmol)。继而，向所得棕色悬浮液中加入吡啶(57mL，706mml)，和滴加甲磺酰氯(43mL，549mmol)。在50℃搅拌反应混合物6h和在室温下搅拌15小时。真空浓缩反应混合物。将残余物悬浮在水中，搅拌15分钟。过虑所得黄色悬浮液。继而，用水和庚烷/AcOEt2∶1洗涤虑饼，干燥，得到标题化合物，为米色粉末，其无需纯化直接用于下一步。LC/MS409(M+H)+。
d)制备6-{[2-(3-氯-吡啶-1-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
向粗品7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-基]-5-甲基-1H-8-氧杂-1，2，6-三氮杂-苯并[e]茚-9-酮(64g，157mmol)的乙腈/H2O 40∶1v/v(1025mL)悬浮液中加入异丙胺(isopropyalamine)(134mL，1572mmol)。反应混合物在50℃搅拌4小时，真空浓缩。通过快色色谱纯化该残余物，得到标题化合物，为浅黄色固体。LC/MS468/470(M+H)+。
e)制备6-{[2-(3-氯-吡啶-1-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-2-羧酸叔丁基酯
向6-{[2-(3-氯-吡啶-1-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.5g，1.07mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液中加入BOC-酸酐(0.26g，1.175mmol)和二甲基氨基吡啶(10mg，0.107mmol)，并将混合物在室温下搅拌。1小时后TLC分析显示反应完成。真空浓缩反应混合物，通过快速色谱纯化，用1∶1的乙酸乙酯和己烷化合物洗脱，得到标题产物，为白色晶体。M.p.161-162℃。
实施例25-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-1-甲氧基甲基-1H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
用氯-甲氧基-甲烷(0.39mL，5.1mmol)滴加处理5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-1H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(1.00g，1.90mmol)、KOH(310mgs，5.70mmol)和t-BuOK(6.4mg，0.02mmol)在THF(5mL)中的混合物。所得反应混合物在室温下搅拌18小时。加入AcOE t和和水。分离各相。用AcOEt萃取水层。用水洗涤有机层，合并，MgSO4干燥和真空浓缩。通过反相HPLC纯化该残余物，得到标题产物，为无色固体。M.p.180-182℃，LC/MS570/572(M+H)+，592/594(M+Na)+。
实施例36-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-甲氧基甲基-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
用氯-甲氧基-甲烷(90μL，1.2mmol)滴加处理6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(500mg，1.07mmol)和二异丙基乙基胺(225μL，1.2mmol)在THF(10mL)中的混合物。所得反应混合物在室温下搅拌2小时。真空浓缩反应混合物。通过快速色谱(SiO2，CH2Cl2/丙酮7∶3)纯化该残余物，得到标题化合物，为无色结晶固体。M.p.148℃，LC/MS512/514(M+H)+。
实施例46-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-2-硫代碳酸S-辛基酯
向6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.300g，0.64mmol)在二氯甲烷(3.0mL)的悬浮液中加入三乙胺(90μL，0.65mmol)，然后加入氯硫代甲酸S-辛基酯(0.133g，0.64mmol)。所得均相反应混合物在20℃搅拌0.5小时。然后真空浓缩该反应混合物，残余物通过快色色谱(SiO2，CH2Cl2/乙酸乙酯9∶1)纯化，得到标题化合物，为黄色晶体，熔点为98-102℃。
实施例56-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-甲磺酰基-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
向6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.800g，1.71mmol)在二氯甲烷(5.0mL)的悬浮液中加入三乙胺(0.476mL，3.42mmol)，然后加入甲磺酰氯(0.265mL，3.42mmol)。将深色的均相反应混合物在20℃搅拌1小时。然后，真空浓缩反应混合物，并将残余物用快速色谱(SiO2，CH2Cl2/乙酸乙酯4∶1)纯化，得到棕色固体，由乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物，为无色晶体，熔程为135-175℃(分解)。
实施例66-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基2-丙-2-炔基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
在室温下，将6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(500mg，1.07mmol)和K2CO3(196mg，1.6mmol)在THF(5mL)中的混合物搅拌1小时，用炔丙基溴(120μL，1.6mmol)处理。所得反应混合物在60℃搅拌24小时。加入AcOE t和水。分相。水层用AcOEt萃取。有机层用水洗涤，合并，MgSO4干燥和真空浓缩。残余物通过快速色谱(SiO2，甲苯/AcOEt 7∶3)纯化，得到标题化合物，为无色结晶固体。LC/MS506(M+H)+，528(M+Na)+。
实施例76-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2-(2，2，2-三氟乙基)-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
在室温下，将6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(500mg，1.07mmol)和NaH(60％)(67mg，1.6mmol)在THF(5mL)中的混合物搅拌1小时，用三氟甲磺酸2，2，2-三氟乙基酯(246mg，1.06mmol)处理。所得反应混合物在60℃搅拌4小时。加入AcOEt和水。分相。水层用AcOEt萃取。有机层用水洗涤，合并，MgSO4干燥和真空浓缩。残余物通过快速色谱(SiO2，甲苯/AcOEt 7∶3)纯化，得到标题化合物，为无色结晶固体M.p.178-181℃，LC/MS550(M+H)+，572/574(M+Na)+。
实施例86-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(2-甲氧基-乙氧基甲基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺和6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-1-(2-甲氧基-乙氧基甲基)-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
用2-甲氧基乙氧基甲基氯(663μL，5.8mmol)滴加处理6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(500mg，1.07mmol)和二异丙基乙基胺(1mL，5.8mmol)在THF(5mL)中的混合物。所得反应混合物在室温下搅拌24小时。加入AcOEt和水。分相。水层用AcOEt萃取。有机层用水洗涤，合并，MgSO4干燥和真空浓缩。通过反相HPLC分离两种异构体，得到P.12(峰1)，为无色固体M.p.132-133℃，LC/MS556/558(M+H)+，578/580(M+Na)+和P.13(峰2)，为无色固体M.p.167-168℃，LC/MS556/558(M+H)+，578/580(M+Na)+。
实施例96-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(4，6-二氟-[1，3，5]三嗪-2-基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
向6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.300g，0.641mmol)的氯仿(2.0ml)溶液中加入氰尿酰氟(2，4，6-三氟-1，3，5-三嗪)(0.220g，1.669mmol)，之后加入三乙胺(0.090ml，0.046mmol)。在20℃搅拌反应混合物3小时，然后蒸发至干，并置于高真空。将残余物溶于少量的氯仿，分离出稍微不溶的物质，然后蒸发，得到化合物，给出所述表中P.43.下的无理数据。
实施例106-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(4，6-二甲氧基-[1，3，5]三嗪-2-基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
在圆底烧瓶中，将(6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(4，6-二氟-[1，3，5]三嗪-2-基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺)(234mg，0.401mmol)悬浮于含有三乙胺(0.064ml)的甲醇(2ml)。在20℃搅拌所得悬浮液14小时，然后加入水(10ml)，并用二氯甲烷(3x20ml)萃取该混合物。合并的有机相用水、盐水洗涤，硫酸钠干燥，然后蒸发。残余物通过快速柱色谱在硅胶上纯化，用乙酸乙酯-环己烷(从50％-50％到75％-25％)洗脱。分离所需化合物，为浅黄色固体，显示表中(P.40)所报道的物理性质。
实施例11(6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-2-羰基硫基)-乙酸乙基酯
a)制备(氯羰基硫代)-乙酸乙基酯
将巯基乙酸乙酯(1.202g，10.0mmol)和三光气(2.000g，6.7mmol)加入装备有用干冰冷却的制冷剂的烧瓶。加入催化量的氯化四丁基胺并将混合物加热至80℃保持15小时。用4N的氢氧化钠水溶液处理排出的废气。用氮气流冲洗所得浅棕色液体，然后真空蒸馏(110℃/4毫巴)，得到所需化合物，为无色油状物。1H-NMR(400MHz，CDCl3，参比TMS)；δ(ppm)4.22(q，2H)，3.76(s，2H)，1.30(t，3H).13C-NMR(100MHz，CDCl3，参比TMS)；δ(ppm)166.63，165.05，62.44，35.43，14.02。
b)制备(6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-2-羰基硫基)-乙酸乙基酯
在小瓶中，将6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.200g，0.427mmol)悬浮于氯仿(1ml)，然后加入(氯羰基硫代)-乙酸乙基酯(0.086g，0.471mmol)的氯仿(1ml)溶液，然后加入三乙胺(0.065ml)。反应混合物变成澄清溶液，在20℃的温度下搅拌1小时。浓缩该反应混合物残余物通过快速色谱在硅胶上纯化，用50％乙酸乙酯-50％环己烷混合物洗脱。分离得到所需化合物，为黄色固体，显示相应表(P.41.)中所报道的性质。
实施例126-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-吲唑-2，7-二羧酸7-异丙基酰胺2-(甲基-辛基-酰胺)
在小瓶中，将6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺(0.150g，0.320mmol)悬浮于甲基-辛基-氨基甲酰基氯(0.140g，0.680mmol)的氯仿(0.5ml)溶液。加入三乙胺(0.090ml)和催化量的4-二甲基氨基吡啶。在20℃搅拌混合物2.5小时。然后浓缩反应混合物，残余物用水(20ml)和碳酸氢钠水溶液处理。用乙酸乙酯(2x10ml)萃取后，合并有机相，用盐水洗涤，硫酸钠干燥，蒸发。残余物通过快速色谱在硅胶上纯化，使用50％乙酸乙酯-50％环己烷混合物洗脱。分离出所需化合物，为固体，显示相应表(P.38.)中所报道的物理性质。
实施例136-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺
a)制备6-氨基-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸
向6-氨基-5-甲基-1H-吲唑-7-羧酸(0.956g，5mmol)在二甲基甲酰胺(4ml)的悬浮液中加入碳酸氢钠(0.462g，5.5mmol)，将所得混合物在40℃搅拌15分钟，然后加入4-甲氧基苄基氯(0.861g，5.5mmol)。加入催化量的碘化钾，并在该温度下搅拌混合物18小时。冷却后，将粗品混合物置于硅胶柱的顶上，所述产物通过快速色谱纯化，采用梯度洗脱，由50％乙酸乙酯-50％环己烷到100％乙酸乙酯，然后1％乙酸/乙酸乙酯。蒸发含有所需化合物的级份并将残余物用二乙基醚研制，过虑，得到浅橙色的晶体。
1H-NMR(400MHz，CDCl3，参比TMS)；δ(ppm)12.50(s，1H)，7.60(s，1H)，7.39(s，1H)，7.25(d，2H)，6.90(d，2H)，6.59(s，1H)，5.37(s，2H)，3.80(s，3H)，2.22(s，3H)。
b)制备7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-基]-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-8-氧杂-1，2，6-三氮杂-环戊二烯并[a]萘-9-酮
将6-氨基-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸(0.288g，0.925mmol)在乙腈(4ml)中的悬浮液在20℃搅拌10分钟，然后加入由2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羧酸和草酰氯(0.265g，0.971mmol)制备的酰氯。搅拌45分钟后，加入2，6-二甲基吡啶(0.215ml)，之后10分钟后，加入甲磺酰氯(0.072ml，0.925mmol)。反应18小时后，真空浓缩反应混合物，加入水(25ml)。产物用乙酸乙酯萃取，并用快速色谱在硅胶上纯化，使用50％到100％乙酸乙酯/环己烷的梯度洗脱。得到所需产物，为浅橙色晶体。
1H-NMR(400MHz，CDCl3，参比TMS)；δ(ppm)8.54(dd，1H)，7.92(dd，1H)，7.73(s，1H)，7.69(s，1H)，7.42(dd，1H)，7.28(d，2H)，6.90(d，2H)，6.80(s，1H)，5.64(s，2H)，4.02(s，3H)，3.80(s，3H)，1.75(s，3H)。
c)制备6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-吲唑-7-羧酸异丙基酰胺 将7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-基]-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-8-氧杂-1，2，6-三氮杂-环戊二烯并[a]萘-9-酮(0.100g，0.189mmol)的四氢呋喃(2ml)溶液用16滴异丙胺处理并在20℃搅拌3小时。蒸发反应混合物，粗产物通过快速色谱在硅胶上纯化，使用75％乙酸乙酯25％环己烷洗脱。所需的产物显示相应表(P.34.)中所报道的物理性质。
实施例143-(6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-]-基)-2，2-二甲基-3-氧代-丙酸
a)制备2，2-二甲基-丙二酰二氯
在搅拌下，在20℃将2，2-二甲基-丙二酸(13.21g，0.1mol)在二氯甲烷(100ml)和几滴二甲基甲酰胺中的混合物用草酰氯(31.73g，0.25mo l)分批处理并搅拌14小时。然后真空浓缩反应混合物，残余物在减压(100-125℃/110mmHg)下蒸馏，得到所需化合物，为浅黄色液体。
b)制备3-(6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-7-异丙基氨基甲酰基-5-甲基-吲唑-1-基)-2，2-二甲基-3-氧代-丙酸 在0℃，搅拌7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-基]-2-(4-甲氧基-苄基)-5-甲基-2H-8-氧杂-1，2，6-三氮杂-环戊二烯并[a]萘-9-酮(0.234g，0.50mmol)在二氯甲烷(2ml)和三乙胺(0.152g，1.5mmol)中的悬浮液，并用2，2-二甲基-丙二酰二氯(0.253g，1.5mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液处理。反应混合物变成均相，搅拌几小时之后，与1N氢氧化钠溶液(10ml)一起摇晃。除去有机相，水相用二氯甲烷洗涤，然后用1N HCl酸化至pH 3-4。形成白色沉淀，用二氯甲烷萃取。干燥有机相之后，除去溶剂，分离出目标化合物，为无色固体，显示相应表(P.42.)中所报道的物理性质。
表P式I化合物的物理数据















可类似的制备下表化合物。下述的实例旨在举例说明本发明并给出式I的优选化合物。
表A式Ib化合物

























在下面的各表中，“Me”代表甲基。
表1本表公开480种下式T1.1.1到T1.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。例如，特定化合物T1.1.23是式T1化合物，其中各变量R1a、R20和R100具有表A的A.1.23行所给出的特定含义。按同样体系，类似地指定表1中公开的所有其它480个特定化合物，以及表2到121中公开的特定化合物。
表2本表公开480种下式T2.1.1到T2.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表3本表公开480种下式T3.1.1到T3.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表4本表公开480种下式T4.1.1到T4.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表5本表公开480种下式T5.1.1到T5.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表6本表公开480种下式T6.1.1到T6.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表7本表公开480种下式T7.1.1到T7.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表8本表公开480种下式T8.1.1到T8.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表9本表公开480种下式T9.1.1到T9.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表10本表公开480种下式T10.1.1到T10.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表11本表公开480种下式T11.1.1到T11.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表12本表公开480种下式T12.1.1到T12.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表13本表公开480种下式T13.1.1到T13.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表14本表公开480种下式T14.1.1到T14.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表15本表公开480种下式T15.1.1到T15.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表16本表公开480种下式T16.1.1到T16.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表17本表公开480种下式T17.1.1到T17.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表18本表公开480种下式T18.1.1到T18.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表19本表公开480种下式T19.1.1到T19.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表20本表公开480种下式T20.1.1到T20.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表21本表公开480种下式T21.1.1到T21.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表22本表公开480种下式T22.1.1到T22.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表23本表公开480种下式T23.1.1到T23.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表24本表公开480种下式T24.1.1到T24.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表25本表公开480种下式T25.1.1到T25.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表26本表公开480种下式T26.1.1到T26.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表27本表公开480种下式T27.1.1到T27.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表28本表公开480种下式T28.1.1到T28.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表29本表公开480种下式T29.1.1到T29.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表30本表公开480种下式T30.1.1到T30.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表31本表公开480种下式T31.1.1到T31.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表32本表公开480种下式T32.1.1到T32.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表33本表公开480种下式T33.1.1到T33.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表34本表公开480种下式T34.1.1到T34.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表35本表公开480种下式T35.1.1到T35.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表36本表公开480种下式T36.1.1到T36.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表37本表公开480种下式T37.1.1到T37.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表38本表公开480种下式T38.1.1到T38.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表39本表公开480种下式T39.1.1到T39.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表40本表公开480种下式T40.1.1到T40.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表41本表公开480种下式T41.1.1到T41.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表42本表公开480种下式T42.1.1到T42.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表43本表公开480种下式T43.1.1到T43.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表44本表公开480种下式T44.1.1到T44.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表45本表公开480种下式T45.1.1到T45.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表46本表公开480种下式T46.1.1到T46.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表47本表公开480种下式T47.1.1到T47.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表48本表公开480种下式T48.1.1到T48.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表49本表公开480种下式T49.1.1到T49.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表50本表公开480种下式T50.1.1到T50.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表51本表公开480种下式T51.1.1到T51.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表52本表公开480种下式T52.1.1到T52.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表53本表公开480种下式T53.1.1到T53.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表54本表公开480种下式T54.1.1到T54.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表55本表公开480种下式T55.1.1到T55.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表56本表公开480种下式T56.1.1到T56.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表57本表公开480种下式T57.1.1到T57.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表58本表公开480种下式T58.1.1到T58.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表59本表公开480种下式T59.1.1到T59.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表60本表公开480种下式T60.1.1到T60.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表61本表公开480种下式T61.1.1到T61.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表62本表公开480种下式T62.1.1到T62.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表63本表公开480种下式T63.1.1到T63.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表64本表公开480种下式T64.1.1到T64.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表65本表公开480种下式T65.1.1到T65.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表66本表公开480种下式T66.1.1到T66.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表67本表公开480种下式T67.1.1到T67.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表68本表公开480种下式T68.1.1到T68.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表69本表公开480种下式T69.1.1到T69.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表70本表公开480种下式T70.1.1到T70.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表71本表公开480种下式T71.1.1到T71.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表72本表公开480种下式T72.1.1到T72.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表73本表公开480种下式T73.1.1到T73.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表74本表公开480种下式T74.1.1到T74.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表75本表公开480种下式T75.1.1到T75.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表76本表公开480种下式T76.1.1到T76.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表77本表公开480种下式T77.1.1到T77.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表78本表公开480种下式T78.1.1到T78.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表79本表公开480种下式T79.1.1到T79.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表80本表公开480种下式T80.1.1到T80.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表81本表公开480种下式T81.1.1到T81.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表82本表公开480种下式T82.1.1到T82.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表83本表公开480种下式T83.1.1到T83.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表84本表公开480种下式T84.1.1到T84.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表85本表公开480种下式T85.1.1到T85.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表86本表公开480种下式T86.1.1到T86.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表87本表公开480种下式T87.1.1到T87.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表88本表公开480种下式T88.1.1到T88.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表89本表公开480种下式T89.1.1到T89.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表90本表公开480种下式T90.1.1到T90.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表91本表公开480种下式T91.1.1到T91.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表92本表公开480种下式T92.1.1到T92.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表93本表公开480种下式T93.1.1到T93.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表94本表公开480种下式T94.1.1到T94.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表95本表公开480种下式T95.1.1到T95.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表96本表公开480种下式T96.1.1到T96.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表97本表公开480种下式T97.1.1到T97.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表98本表公开480种下式T98.1.1到T98.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表99本表公开480种下式T99.1.1到T99.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表100本表公开480种下式T100.1.1到T100.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表101本表公开480种下式T101.1.1到T101.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表102本表公开480种下式T102.1.1到T102.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表103本表公开480种下式T103.1.1到T103.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表104本表公并480种下式T104.1.1到T104.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表105本表公开480种下式T105.1.1到T105.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表106本表公开480种下式T106.1.1到T106.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表107本表公开480种下式T107.1.1到T107.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表108本表公开480种下式T108.1.1到T108.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表109本表公开480种下式T109.1.1到T109.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表110本表公开480种下式T110.1.1到T110.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表111本表公开480种下式T111.1.1到T111.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表112本表公开480种下式T112.1.1到T112.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表113本表公开480种下式T113.1.1到T113.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表114本表公开480种下式T114.1.1到T114.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表115本表公开480种下式T115.1.1到T115.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表116本表公开480种下式T116.1.1到T116.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表117本表公开480种下式T117.1.1到T117.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表118本表公开480种下式T118.1.1到T118.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表119本表公开480种下式T119.1.1到T119.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表120本表公开480种下式T120.1.1到T120.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
表121本表公开480种下式T121.1.1到T121.1.480的化合物
其中，对所有这480种特定化合物，变量R1a、R20和R100每一个具有从表A的A.1.1到A.1.480的480行中适当选出的相应行所给出的特定含义。
制剂实施例(％＝重量百分比) 实施例F1乳油 a)b) c) 活性成分 25％ 40％50％ 十二烷基苯磺酸钙 5％ 8％ 6％ 蓖麻油聚乙二醇醚(36mol的EO)5％ - - 三丁基苯氧基聚乙二醇醚 - 12％4％ (30mol的EO) 环己酮 - 15％20％ 二甲苯混合物 65％ 25％20％ 可用水稀释该浓缩液配制任意希望浓度的乳液。
实施例F2溶液 a) b)c)d) 活性成分80％ 10％ 5％ 95％ 乙二醇单甲醚20％ - - - 聚乙二醇MW 400 - 70％ - - N-甲基吡咯烷-2-酮 - 20％ - - 环氧化椰子油- - 1％ 5％ 石油醚(沸程160-190°)--94％- 该溶液适合以微滴剂形式使用。
实施例F3颗粒剂 a) b) c)d) 活性成分 5％ 10％ 8％ 21％ 高岭土94％- 79％ 54％ 高分散二氧化硅1％ - 13％ 7％ 绿坡缕- 90％ - 18％ 将所述活性成分溶于二氯甲烷，将此溶液喷涂于载体上，接着在真空中蒸发溶剂。
实施例F4粉剂 a) b) 活性成分2％5％ 高分散二氧化硅 1％5％ 滑石97％ - 高岭土 -90％ 通过紧密混合载体和活性成分得到即用粉剂。
实施例F5可湿性粉剂 a)b) c) 活性成分 25％ 50％ 75％ 木质素磺酸钠 5％ 5％- 月桂基硫酸钠 3％ - 5％ 二异丁基萘磺酸钠 - 6％10％ 辛基苯氧基聚乙二醇 醚(7-8mol的EO)- 2％- 高分散二氧化硅5％ 10％ 10％ 高岭土62％27％- 将活性成分与添加剂混合，在适宜的磨机中充分地研磨此混合物。如此得到可湿性粉剂，其可用水稀释得到任意希望的浓度。
实施例F6挤出颗粒剂 活性成分10％ 木质素磺酸钠2％ 羧甲基纤维素1％ 高岭土 87％ 将活性成分与添加剂混合，混合物经研磨、用水润湿、挤出、造粒并在气流中干燥。
实施例F7包覆颗粒剂 活性成分3％ 聚乙二醇(MW 200)3％ 高岭土 94％ 在搅拌器中，将细磨的活性成分均匀涂敷于用聚乙二醇润湿的高岭土。如此得到无尘包覆颗粒剂。
实施例F8浓悬浮剂 活性成分40％ 乙二醇 10％ 壬基苯氧基聚乙二醇醚(15mol的EO) 6％ 木质素磺酸钠10％ 羧甲基纤维素1％ 37％甲醛水溶液 0.2％ 硅酮油(75％水性乳液)0.8％ 水32％ 将精细研磨的活性成分与添加剂紧密混合。可用水稀释如此得到的悬浮原液配制任意希望浓度的悬浮液。
通过加入其它杀虫、杀螨和/或杀真菌活性成分，能可观地拓宽本发明活性成分并使之适应主要环境。式I化合物与其它杀虫、杀螨或杀真菌活性成分的混合物还可具有其它令人惊讶的优势，其可广义地描述为协同活性。例如，更好的植物耐受性、降低的植物毒性、可在不同发育阶段防治昆虫或在生产中的更佳性质，例如在研磨或混合过程中、在其贮存和使用过程中。
此处适宜的其它活性成分是，例如下列活性成分类别的代表有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲类、保幼激素、甲脒类、二苯酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯(pyrethroids)类、氯代烃类、酰基脲类、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱类和苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)制剂。
式I化合物与活性成分的下列混合物是优选的(缩写“TX”表示“选自本发明的表1至121描述的式T1至T121化合物中的一个化合物”) 选自下组物质的助剂石油(别名)(628)+TX， 选自下组物质的杀螨剂1，1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名)(910)+TX、2，4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、amidothioate(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、草噁磷(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、石硫合剂(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA 50′439(研发代码)(125)+TX、灭螨猛(126)+TX、杀螨醚(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨特(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、伊托明(977)+TX、灭虫脲(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯I I(696)+TX、瓜叶菊素(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、巴豆酰甲苯胺(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登录号No.400882-07-7)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、滴滴涕(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、砜吸磷(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、dicliphos(别名)+TX、三氯杀螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(别名)(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌噁磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名)(1103)+TX、双硫醒(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、二硝酚(282)+TX、苯氧炔螨(1113)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、苯硫膦(297)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、唑螨酯(345)+TX、芬螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、啶蜱脲(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研发代码)(1185)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、林丹(430)+TX、果绿定(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名)(473)+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地胺磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、甲硫威(530)+TX、灭多威(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、弥拜菌素(557)+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、华光霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1∶1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp′-滴滴涕(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、冰片基氯(传统名)(1347)+TX、杀螨霉素(别名)(653)+TX、灭螨醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、炔螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧啶磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹涕福(1381)+TX、R-1492(研发代码)(1382)+TX、RA-17(研发代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研发代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(研发代码)(757)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫畏(777)+TX、三氯杀螨砜(786)+TX、杀螨霉素(别名)(653)+TX、杀螨硫醚(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(1455)+TX、一甲杀螨霉素(别名)(653)+TX、蚜灭磷(847)+TX、vaniliprole[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX， 选自下组物质的杀藻剂苯噻砜(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(1052)+TX、双氢酚(232)+TX、菌多酸(295)+TX、三苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、灭藻醌(714)+TX、醌萍胺(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和三苯锡盐酸盐(IUPAC名称)(347)+TX， 选自下组物质的驱虫剂阿维菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、甲氨基阿维菌素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)硫菌灵和(1435)+TX、 选自下组物质的杀鸟剂氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和马钱子碱(745)+TX， 选自下组物质的杀细菌剂1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、吡菌硫(1105)+TX、多敌菌(1112)+TX、敌磺钠(1144)+TX、甲醛(404)+TX、萘磺汞(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(580)+TX、辛噻酮(590)+TX、喹菌酮(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和水杨乙汞(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的生物制剂棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyesorana GV)(别名)(12)+TX、放射性土壤杆菌(Agrobacteriumradiobacter)(别名)(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、原缨翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、Autographacalifornica NPV(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)(学名)(49)+TX、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌a.(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌i.(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌k.(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌t.(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、Lep tomastix dactylopii(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestrabrassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂核多角体病毒(Neodiprion sertifer NPV)和红头新松叶蜂核多角体病毒(N.lecontei NPV)(别名)(575)+TX、小花蝽属(Orius spp.)(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(别名)(613)+TX、智利捕植螨(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae)(别名)(742)+TX、格式线虫(Steinernemaglaseri)(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(Trichogrammaspp.)(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX， 选自下组物质的土壤消毒剂碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX， 选自下组物质的化学灭菌剂唑磷嗪[CCN]+TX、哔噻兹(别名)[CCN]+TX、磺丁烷(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、dimatif(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺[CCN]+TX、六甲磷[CCN]+TX、甲基涕巴[CCN]+TX、甲硫涕巴[CCN]+TX、不孕磷嗪[CCN]+TX、不孕啶[CCN]+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、绝育磷[CCN]+TX、硫代六甲磷(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、tretamine(别名)[CCN]和uredepa(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的昆虫信息素具有(E)-癸-5-烯-1-醇的乙酸(E)-癸-5-烯-1-基酯(IUPAC名)(222)+TX、乙酸(E)-十三碳-4-烯-1-基酯(IUPAC名)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名)(541)+TX、乙酸(E，Z)-十四碳-4，10-二烯-1-基酯(IUPAC名)(779)+TX、乙酸(Z)-十二碳-7-烯-1-基酯(IUPAC名)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名)(436)+TX、乙酸(Z)-十六碳-11-烯-1-基酯(IUPAC名)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基酯(IUPAC名)(438)+TX、(Z)-二十碳-13-烯-10-酮(IUPAC名)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名)(783)+TX、乙酸(Z)-十四碳-9-烯-1-基酯(IUPAC名)(784)+TX、乙酸(7E，9Z)-十二碳-7，9-二烯-1-基酯(IUPAC名)(283)+TX、乙酸(9Z，11E)-十四碳-9，11-二烯-1-基酯(IUPAC名)(780)+TX、乙酸(9Z，12E)-十四碳-9，12-二烯-1-基酯(IUPAC名)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名)(545)+TX、具有4-甲基壬-5-酮的4-甲基壬-5-醇(IUPAC名)(544)+TX、α-波纹小蠹素(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(别名)(179)+TX、环氧十九烷(277)+TX、乙酸十二碳-8-烯-1-基酯(IUPAC名)(286)+TX、乙酸十二碳-9-烯-1-基酯(IUPAC名)(287)+TX、乙酸十二碳-8+TX，10-二烯-1-基酯(IUPAC名)(284)+TX、谷蠹聚集信息素(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名)(317)+TX、丁子香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯[CCN]+TX、小蠹二烯醇(别名)[CCN]+TX、小蠹烯醇(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(别名)(481)+TX、黑条木小蠹素(别名)[CCN]+TX、liltlure(别名)[CCN]+TX、罗捕诱(别名)[CCN]+TX、诱杀酯[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(别名)(540)+TX、诱虫烯(563)+TX、乙酸十八碳-2，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(588)+TX，乙酸十八碳-3，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(589)+TX、贺康彼(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(别名)[CCN]+TX、诱虫环[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX，食菌甲诱醇(别名)[CCN]+TX、乙酸十四碳-11-烯-1-基酯(IUPAC名)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的昆虫驱避剂2-(辛硫基)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵[CCN]+TX、避蚊酯[CCN]+TX、驱蚊醇(1137)+TX、hexamide[CCN]+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯[CCN]和picaridin[CCN]+TX， 选自下组物质的杀虫剂1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名)(1058)+TX、1，1-二氯-2，2-二(4-乙基苯基)乙烷(I UPAC名)(1056)+TX、1，2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、具有1，3-二氯丙烯的1，2-二氯丙烷(IUPAC名)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名)(916)+TX、乙酸2，2，2-三氯-1-(3，4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名)(1451)+TX、2，2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名)(1066)+TX、2-(1，3-二硫杂环戊-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名)(935)+TX、2-(4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3，5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1，3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫代氰酰乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3，5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1285)+TX、5，5-二甲基-3-氧基环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、别沙米丁(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、amidothioate(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、艾赛达松(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡噁磷(42)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌晶毒蛋白(别名)(52)+TX、六氟代硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(I UPAC/化学文摘名)(892)+TX、熏虫菊[CCN]+TX、Bayer 22/190(研发代码)(893)+TX、Bayer 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60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、激活素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、二氯异丙醚(218)+TX、除线特(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、dicliphos(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、依马霉素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研发代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、四甲膦(1258)+TX、百亩(519)+TX、百亩钾盐(别名)(519)+TX、百亩钠盐(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX， 选自下组物质的硝化抑制剂乙基黄原酸钾[CCN]和三氯甲基吡啶(580)+TX， 选自下组物质的植物活化剂活化酸(6)+TX、活化酯(6)+TX、烯丙苯噻唑(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX， 选自下组物质的杀鼠剂2-异戊酰基茚满-1，3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、α-氯醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠灵(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克鼠灵(1005)+TX、杀鼠醚(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、麦角钙化甾醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠定(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、林丹(430)+TX、六六六(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、林丹(430)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠灵(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名)(640)+TX、磷[CCN]+TX、鼠完(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱素(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、毒鼠碱(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+TX， 选自下组物质的增效剂2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的金合欢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX、增效醚(649)+TX、增效醛(1343)+TX、增效酯(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(1393)+TX、麻油酚(sesasmolin)(1394)和增效砜(1406)+TX， 选自下组物质的动物驱避剂蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、甲硫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、福美双(804)+TX、混杀威(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX， 选自下组物质的杀病毒剂衣马宁(别名)[CCN]和病毒唑(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的创伤保护剂氧化汞(512)+TX、辛噻酮(590)和甲基硫菌灵(802)+TX， 杀虫剂，选自式A-1化合物

(A-1)+TX、式A-2

(A-2)+TX、式A-3

(A-3)+TX、式A-4

(A-4)+TX、式A-5

(A-5)+TX、式A-6

(A-6)+TX、式A-7

(A-7)+TX、式A-8

(A-8)+TX、式A-9

(A-9)+TX、式A-10

(A-10)+TX、式A-11

(A-11)+TX、式A-12

(A-12)+TX、式A-13

(A-13)+TX、式A-14

(A-14)+TX、式A-15

(A-15)+TX、式A-16

(A-16)+TX、式A-17

(A-17)+TX、式A-18

(A-18)+TX、式A-19

(A-19)+TX、式A-20

(A-20)+TX，式A-21

(A-21)+TX、式A-22

(A-22)+TX、式A-23

(A-23)+TX、式A-24

(A-24)+TX、式A-25

(A-25)+TX和式A-26

(A-26)+TX， 以及生物活性化合物，选自环氧唑(60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环丙唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟[88283-41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、四氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、环丙嘧啶醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、二甲嘧酚[5221-53-4]+TX、乙嘧酚[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈[131341-86-1]+TX、苯霜灵[71626-11-4]+TX、呋霜灵[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、噁霜灵[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻菌灵[148-79-8]+TX、乙菌利[84332-86-5]+TX、菌核利[24201-58-9]+TX、异菌脲[36734-19-7]+TX、甲菌利[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(Penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋酰胺[130000-40-7]+TX、双胍辛乙酸盐[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯(enestroburin){Proc.BCPC，Int.Congr.，Glasgow，2003，1，93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、丙森锌[12071-83-9]+TX、福美双[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、氟氯菌核利[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多液[8011-63-0]+TX、氢氧化铜[20427-59-2]+TX、王铜[1332-40-7]+TX、硫酸铜[7758-98-7]+TX、氧化铜[1317-39-1]+TX、代森锰铜[53988-93-5]+TX、喹啉铜[10380-28-6]+TX、敌螨普[131-72-6]+TX、酞菌酯[10552-74-6]+TX、敌瘟磷[17109-49-8]+TX、异稻瘟净[26087-47-8]+TX、稻瘟灵[50512-35-1]+TX、氯瘟磷[36519-00-3]+TX、吡菌磷[13457-18-6]+TX、甲基立枯磷[57018-04-9]+TX、活化酯-S-甲酯[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素[2079-00-7]+TX、灭螨猛[2439-01-2]+TX、氯苯甲醚[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺[139920-32-4]+TX、哒菌酮[62865-36-5]+TX、氯硝胺[99-30-9]+TX、乙霉威[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(氟吗啉)[211867-47-9]+TX、二氰蒽醌[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺[162650-77-3]+TX、土菌灵[2593-15-9]+TX、噁唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮[161326-34-7]+TX、氰菌胺[115852-48-7]+TX、三苯锡[668-34-8]+TX、嘧菌腙[89269-64-7]+TX、氟啶胺[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸铝[39148-24-8]+TX、噁霉灵[10004-44-1]+TX、异丙菌胺[140923-17-7]+TX、IKF-916(氰霜唑)[120116-88-3]+TX、春雷霉素[6980-18-3]+TX、磺菌威[66952-49-6]+TX、表苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆[66063-05-6]+TX、四氯苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素[11113-80-7]+TX、烯丙苯噻唑[27605-76-1]+TX、霜霉威[25606-41-1]+TX、丙氧喹啉[189278-12-4]+TX、咯喹酮[57369-32-1]+TX、苯氧喹啉[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]+TX、硫磺[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺[374726-62-2]+TX、式F-1化合物
其中Ra5是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-2化合物
其中Ra6是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-3外消旋化合物(顺式)
其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-4的外消旋混合物(反式)
其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-5化合物
其是式F-3(顺式)和F-4(反式)外消旋化合物的差向异构混合物，其中式F-3(顺式)外消旋化合物与式F-4(反式)外消旋化合物的比例为1000∶1到1∶1000并且其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-6化合物
其中Ra8是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-7外消旋化合物(反式)
其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、外消旋式F-8化合物(顺式)
其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-9化合物
其是式F-7(反式)和F-8(顺式)外消旋化合物的混合物，其中式F-7外消旋化合物(反式)和式F-8外消旋化合物(顺式)的比例为2∶1到100∶1并且其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-10化合物
其中R10是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-11外消旋化合物(反式)
其中R11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-12(顺式)外消旋化合物
其中R11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-13化合物
其是式F-11(反式)和F-12(顺式)的外消旋混合物，其中R11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-14化合物
(WO2004/058723)+TX和式F-15化合物
活性成分后的括号中的代码如[3878-19-1]是指化学文摘登录号。式A-1至A-26化合物描述于WO 03/015518或WO 04/067528。前文描述的混合配伍成分是已知的。活性成分包括在“农药手册”[ThePesticide Manual-A World Compendium；十三版；编辑C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council]中，其中用上文为特定化合物给出的圆括号中的编目号来描述它们；例如，化合物“阿维菌素”用编目号(1)来描述。前文中将″[CCN]″加至特定化合物表示所述化合物包括在″Compendium of Pesticide Common Names″中，它可以在因特网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，

1995-2004]上获取；例如，化合物″乙酰虫腈(acetoprole)″描述于因特网网址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.htmL。
上述大多数活性成分在上文中是指所谓的″通用名″、相关″ISO通用名″或个别情况下所用的为另一″通用名″。如果命名不是”通用名”，那么在该具体化合物后面的圆括号中给出该所用命名的类别；在此情况下，使用I UPAC名、I UPAC/化学文摘名、″化学名称″、″传统名″、″化合物名称″或″研发代码″，如果使用的不是这些名称和“通用名”，则采用″别名″。“CAS登录号”是指化学文摘登录号。
选自表T1到T121的式I化合物与上述活性成分的活性成分混合物包含选自表T1到T121的化合物和上述活性成分，优选混合比从100∶1到1∶6000，特别从50∶1到1∶50，更特别以从20∶1到1∶20的比例，甚至更特别从10∶1到1∶10，非常特别从5∶1到1∶5，特别优选的是从2∶1到1∶2的比例，同样优选的是从4∶1到2∶1的比例，最重要的比例是1∶1、或5∶1、或5∶2、或5∶3、或5∶4、或4∶1、或4∶2、或4∶3、或3∶1、或3∶2、或2∶1、或1∶5、或2∶5、或3∶5、或4∶5、或1∶4、或2∶4、或3∶4、或1∶3、或2∶3、或1∶2、或1∶600、或1∶300、或1∶150、或1∶35、或2∶35、或4∶35、或1∶75、或2∶75、或4∶75、或1∶6000、或1∶3000、或1∶1500、或1∶350、或2∶350、或4∶350、或1∶750、或2∶750、或4∶750。这些混合比例应被理解为包括，一方面是重量比，另一方面也可以是摩尔比。
包含选自表T1到T121的式I化合物和上述一种或多种活性成分的混合物可被用于，例如单独“即用”形式，由单独的活性成分分开制剂组成的合并喷雾混合物形式，比如“桶混”，以及以单一活性成分连续施用的联合使用方式施用，即间隔合理的短周期如几小时或几天依次施用。施用选自表T1到T121的式I化合物和上述活性成分的顺序不是实施本发明的关键。
所述组合物还可进一步包含固体或液体辅剂，比如稳定剂如未环氧化或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)、消泡剂如硅油、防腐剂、粘度调节剂、粘合剂和/或增粘剂、肥料或其它实现特定效果的活性成分如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
本发明组合物由本身已知的方式，不用辅剂时通过例如研磨、过筛和/或压制活性成分来制备，以及使用至少一种辅剂时通过用辅剂(一种或多种)与活性成分紧密混合和/或研磨来制备。制备组合物的这些方法以及用式I化合物制备这些组合物的用途也是本发明的主题。
所述组合物的施用方法，即防治上述提及类型的病虫害的方法以及用组合物防治上述提及类型的病虫害的用途是本发明的其它主题，为适应主要环境中的预期目的来选择所述施用方法如喷雾、雾化、喷粉、涂覆、拌种、撒播或浇注。一般活性成分浓度比率是0.1到1000ppm，优选是0.1到500ppm。活性成分施用率通常是1到2000g每公顷，特别是10到1000g/ha，优选10到600g/ha。
在作物保护领域优选的施用方法是，对植物的叶的施用(叶面施用)，可选择施用的频度和比率从而匹配相应病虫害的危险性和侵袭程度。另外，用液体组合物浸透植物场所或将固体形式如颗粒剂形式的活性成分混入植物场所如土壤中(土壤施用)，可使活性成分通过根系(内吸作用)到达植物，在水稻作物情况下，上述颗粒剂可计量加入淹灌的水稻田中。
本发明组合物还适于保护植物繁殖材料，例如种子，比如果实、块茎或种仁，或秧苗，对抗上述病虫害类型。在种植前可用所述组合物处理繁殖材料，例如可在播种前处理种子。另外，通过在液体组合物中浸润种仁或涂覆固体组合物层，可将该组合物施用于种仁上(包覆)。当在施用位置如条播时的种畦中种植繁殖材料时，也可以施用该组合物。这些植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明的进一步主题。
生物样品(％＝重量百分比，除非另有规定) 实施例B1对抗棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)的活性 (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 将棉花叶盘置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷雾。干燥后，用5L1幼虫侵染所述叶盘。处理3天后，检查样本的死亡率、趋避效果、取食行为和生长调节。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33和P.34在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B2对抗烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的活性 (杀卵-幼虫剂、取食/接触活性、治疗性) 将卵(0-24小时龄)置于24-微滴定板的人工食物上，通过移取用测试溶液处理。4天的温育期后，检查样本的卵死亡率、幼虫死亡率和生长调节。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35和P.36在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B3小菜蛾(Plutella xylostella) (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 通过移取用测试溶液处理24-微滴定板(MTP)中的人工食物。干燥后，用幼虫(L2)(10-15每孔)侵染所述MTP。5天的温育期后，检查样本的幼虫死亡率、拒食行为和生长调节。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35和P.36在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B4带斑黄瓜叶甲(Diabrotica balteata) (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 通过移取用测试溶液处理24-微滴定板(MTP)中的人工食物。干燥后，用幼虫(L2)(6-10每孔)侵染所述MTP。5天的温育期后，检查样本的幼虫死亡率、拒食行为和生长调节。
在本实验中，化合物P.2、P.6、P.7、P.8、P.9、P.11、P.15、P.16、P.19、P.23、P.24、P.26、P.27、P.29、P.30、P.31、P.32和P.33在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B5对抗桃蚜(Myzus persicae)的活性 (混龄种群、取食/残余接触活性、预防性) 将向日葵叶盘置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷雾。干燥后，用混龄蚜虫种群侵染所述叶盘。6天的温育期后，检查样本的死亡率和特殊效果(例如植物毒性)。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33和P.34在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B6抗桃蚜(Myzus persicae)活性 (混龄种群、内吸/取食活性、治疗性) 将用混龄蚜虫种群侵染过的豌豆幼苗的根直接置于测试溶液中。引入6天后，检查样本的死亡率和对植株的特殊效果。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16P.17、P.18、P.19、P.24、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.34和P.36在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B7对抗烟蓟马(Thrips tabaci)(onion Thrips)的活性 (混龄种群、取食/残余接触活性、预防性) 将向日葵叶盘置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷涂。干燥后，用混龄蓟马种群侵染所述叶盘。6天的温育期后，检查样本的死亡率和特殊效果(例如植物毒性)。
在本实验中，化合物P.2、P.3、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.19、P.23、P.25、P.27、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.36在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B8抗褐飞虱(Nilaparvata lugens)(褐稻虱)的活性 (杀幼虫剂、取食/残余接触活性) 在喷雾室中用稀释的测试溶液处理水稻秧苗。干燥后，将它们用20只N3若虫侵染(重复2次)。处理6-12天后，检查样本的死亡率、生长调节和对F1代的影响。
在本实验中，化合物P.2、P.12、P.19、P.23、P.26、P.29、P.31在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
权利要求
1.式I化合物
其中
G1、G2和G3与G1和G3相连的两个碳原子一起形成5-元芳香环系；其中
G1是氮或C-R5a；
G2是氮或C-R5b；
G3是氮或C-R5c；
条件是
a)至少一个取代基G代表氮；
b)基团-X1-Y1与所述5-元环中的氮连接；
c)基团-X1-Y1不是甲基；
X1是氧、-C(O)-、-(CO)O-、硫、亚磺酰基、磺酰基、-SO2NR5d、-C(S)-、(P(＝O)O(R5e)-、-C(O)S-、-C(S)O-、-C(S)NR5f-、-(CO)NR5g-、或直连键；
Y1是C1-C30烷基、C3-C30烯基或C3-C30炔基，其可以被独立选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、-C(O)-、-OC(O)-和-NR5h的原子或原子团间断一、二、三、四或五次，条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；并且其可以被选自下面的取代基单-或多取代卤素、羟基、氨基、甲酰基、硝基、氰基、巯基、氨基甲酰基、C3-C6三烷基甲硅烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6卤代烯氧基、氰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、-P(O)(OC1-C4烷基)2、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氧杂环丙烷基，其本身可以被C1-C6烷基取代和5-至10-元的单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的并且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，以及其中各个环系不可以含有多于2个的氧原子和不多于2个的硫原子，并且其中所述环系本身可以被选自以下的取代基取代C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基、卤素、氰基、硝基和苯基，以及其中所述杂环中的氮上的取代基不是卤素；
或Y1是5-至10-元的单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的，并且可以含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，以及其中各个环系不可以含有多于2个的氧原子和不多于2个的硫原子，并且其中所述环系本身可以被选自以下的取代基单-或多取代C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基、卤素、氰基、硝基和苯基，以及其中所述杂环中的氮上的取代基不是卤素；
或基团X1-Y1一起是甲酰基或氰基；
R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g和R5h各自可以相同或不同，代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、CHO、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰基氧基、C2-C6烷基氨基羰基氧基、C3-C6二烷基氨基羰基氧基、C1-C4烷氧基亚胺基-C1-C4烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苯基、苄基或苯氧基；或代表被选自下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、苄基或苯氧基卤素、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰基氧基、C2-C6烷基氨基羰基氧基、C3-C6二烷基氨基羰基氧基和C3-C6三烷基甲硅烷基；
R2和R3各自可以相同或不同，代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基；或被选自下面的取代基单-或多取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基卤素硝基、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷基硫、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基和C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基；
D是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；或代表被下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
或D是基团
或D是苯基；
R4、R4′、R10、R17和R19彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
R5、R6、R8、R11、R12、R15、R16和R18彼此独立地是C1-C6烷基，或被下面的取代基单-、二-或三取代的C1-C6烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基氨基；或是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基；或是被选自下面的取代基单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基；
R7、R9、R13和R14彼此独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C3-C6烯基或C3-C6卤代烯基；
R20是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；或是被一、二、或三个选自下面的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和三至十元单环的或稠合双环的环系，其可以是芳香、部分饱和或完全饱和的，其中所述三至十元环系可以含有选自氧、氮和硫的杂原子；所述苄基、苯氧基和三至十元单环的或稠合双环的环系本身又可被一至三个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基；
所述三至十元单环的或稠合双环的环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连；
或R20是C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
或R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基或3-氮杂环丁烷基；
或R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基、3-氮杂环丁烷基，它们中的每-个被取代基单-或多取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基、C6烷氧基羰基和C2-C6烷基羰基；
Z1和Z2各自可以相同或不同，代表氧或硫；
和这些化合物的农学上可接受的盐/异构体/对映体/互变异构体/N-氧化物。
2.根据权利要求1的式I化合物，其中
G1和G2是氮和G3是次甲基。
3.根据权利要求1的式I化合物，其中Z1和Z2是氧。
4.根据权利要求1的式I化合物，其中R2和R3是氢。
5.根据权利要求1的式I化合物，其中Y1是C1-C20烷基、C3-C20烯基或C3-C20炔基，其可以被氧间断一、二或三次，条件是所述间隔原子相互被至少一个亚甲基分开；和所述Y1可以被选自下面的取代基单-或多取代卤素、氰基、C3-C6环烷基、吡啶基、苯基和三嗪基，其中所述C3-C6环烷基、吡啶基、苯基和三嗪基可以被C1-C6烷氧基或卤素取代。
6.根据权利要求1的式I化合物，其中X1是-C(O)、-C(O)O-、硫、磺酰基、-C(O)S-、C(O)NR5g或直连键，以及R5g如权利要求1中对式I所定义。
7.根据权利要求1的式I化合物，其中R20是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷基-3-基，尤其是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3。
8.根据权利要求1的式I化合物的制备方法
其中X1、Y1、R1a、R1b、Z1、Z2、R2、R3和R20如权利要求1中对式I所定义，该方法包括在碱的存在下，在惰性有机溶剂中，使式IIa化合物
(IIa)，
其中Y1和X1如权利要求1中对式I所定义和Z3是离去基团，与式IIIa化合物反应
其中G1、G2、G3、R1a、R1b、R3、R2、R20、D、Z1和Z2如权利要求1中所定义。
9.式V化合物
其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基和R1b是氢。
10.式VI化合物
其中G1和G2是氮，G3是次甲基，R1a是C1-C6烷基，和R1b是氢。
11.农药组合物，其包含至少一种根据权利要求1的式I化合物或者，合适的话，其互变异构体作为活性成分，在每种情况下为游离形式或农业化学上可用盐形式。
12.根据权利要求11的组合物，用于防治昆虫或蜱螨目典型生物。
13.防治害虫的方法，其包括将根据权利要求11的组合物施用至所述害虫或其环境。
14.用于保护植物繁殖材料对抗害虫的侵袭的根据权利要求13的方法，包括处理所述繁殖材料或种植所述植物繁殖材料的场所。
15.经权利要求14所述方法处理的植物繁殖材料。
全文摘要
式I化合物及其农业化学上可接受的盐和所有的立体异构体和互变异构体形式可以用作农药活性成分，并且可以按照已知方式制备，其中取代基如权利要求1中所定义。
文档编号A01N43/56GK101827837SQ200880111764
公开日2010年9月8日 申请日期2008年8月21日 优先权日2007年8月22日
发明者O·罗瑟勒尔, R·G·豪尔, A·D·斯托勒, G·W·戈莱格, A·让古纳特, A·埃德蒙兹 申请人:先正达参股股份有限公司