防治无脊椎动物害虫的异噻唑啉化合物的制作方法

文档序号:261895阅读:211来源:国知局
防治无脊椎动物害虫的异噻唑啉化合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及式(I)的异噻唑啉化合物及其生产方法,其中各变量如权利要求书或说明书中所定义,这些化合物可以用于防治或防除无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。
【专利说明】防治无脊椎动物害虫的异噻唑啉化合物
[0001]本发明涉及可以用于防治无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫的异噻唑啉化合物以及一种生产它们的方法。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。
[0002]无脊椎动物害虫,尤其是节肢动物害虫和线虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体,从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀虫剂,但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性,仍然需要用于防治无脊椎动物害虫,尤其是昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
[0003]相关杀虫的芳基唑啉化合物描述于WO 2011/092287、W02011/073444、WO2010/090344,WO 2009/112275和WO 97/23212中。然而,这些文献没有描述具有如本发明所要求保护的特征性取代基和取代基排列的化合物。
[0004]本发明的目的是要提供具有良好农药活性,尤其是杀虫活性并且对大量不同无脊椎动物害虫,尤其是难以防治的节肢动物害虫和/或线虫具有宽活性谱的化合物。
[0005]此外,本发明的目的是要提供与现有技术化合物相比具有更低持久性、生物蓄积性和/或毒性的化合物。异K恶唑啉杀虫剂尤其在土壤中显示出高持久性且因此在其中蓄积。
[0006]已经发现这些目的可以通过下式I的异噻唑啉化合物、其立体异构体及其盐,尤其是其可农用盐或可兽用盐实现。
[0007]因此,在第一方面本发明涉及式I的异噻唑啉化合物及其N-氧化物、立体异构体和可农用或可兽用盐:
[0008]
【权利要求】
1.式I的异噻唑啉化合物及其N-氧化物、立体异构体和可农用或可兽用盐:
其中 A为基团A\A2、A3或A4 ; 其中
A1 选自-C ( = NR6) R8、-S (O) nR9 和-N (R5) R6 ; A2为下式的基团:
其中 #表示与式(I)的芳族环的键; W选自O和S ;
Y 选自氢、-N(R5) R6 和-OR9 ; A3为下式的基团:
其中 #表示与式(I)的芳族环的键; A4为含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,或为含有1、2、3或4个选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂双环,其中该杂单环或杂双环任选被一个或多个取代基Rn取代; B1、B2和B3各自独立地选自N和CR2,条件是B1、B2和B3中至多两个为N ; G1、G2、G3和G4各自独立地选自N和CR4,条件是G1、G2、G3和G4中至多两个为N ; R1选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和-C ( = O) OR15 ; R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5, C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代,
-Si (R12) 3、-OR9、-S (O)nR9, -NR10aR10b, 可以被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基,以及含有1、2、3或4个选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环,其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个基团Rn取代; R3a、R3b各自独立地选自氢、卤素、羟基、-CO2R3d, C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C3链烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基;或者 R3a 和 R3b—起形成基团=O、= C(R3%、= NOH 或=NOCH3 ; R3c各自独立地选自氢、卤素、CH3和CF3 ; R3d选自氢、C1-C6烷基和C1-C3烷氧基-C1-C3烷基; R4各自独立地选自氢,卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN, -SF5,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C1-C6烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C3-C8环烷基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C2-C6链烯基,可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代的C2-C6炔基,
-Si (R12) 3、-OR9、-S (O)nR9, -NR10aR10b, 可以被1、2、3、4或5个基团R11取代的苯基,以及含有1、2、3或4个选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环,其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个基团Rn取代; R5各自独立地选自氢、C「C1(I烷基、C3-C8环烷基X2-Cltl链烯基X2-Cltl炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个取代基R8取代;以及
-S(O)nR9, R6各自独立地选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个取代基R8取代,
-OR9、-NR10aR10b、-S (O) nR9、-C ( = O) NR10aN (R10aR10b),-Si (R12) 3、-C ( = O) R8, 可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基,以及 含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环,其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个取代基Rn取代; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自0、S、N、S0、S02、C = O和C = S的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代:卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基X1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个基团R8取代,以及可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基; 或者 R5 和 R6—起形成基团=C(R8)2'= S(O)m(R9)2'= NR10a 或=NOR9 ; R' R7b各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代; R8各自独立地选自氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5, C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基,其中后提到的2个基团中的脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代;
-Si(R12)3' -OR9、-OSO2R9' -S(0)nR9、-N(R10a) Rlob、-C ( = O) N (R10a) Rlob、-C ( = S) N (R10a)Rlob、-C ( = O) OR9, 任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基,以及 包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、.5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代,或者 存在于烷基、链烯基、 炔基或环烷基的相同碳原子上的两个R8—起形成基团=O、=C(R13)2,= S、= S(O)m(R15)2,= S(O)111R15N(R14a)R1'= NR10a、= NOR9 或=NN(R10a) Rlob ;或者两个基团R8与它们所键合的烷基、链烯基、炔基或环烷基的碳原子一起形成3、4、5、6、.7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环,其中该杂环包含1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员并且其中该碳环或杂环任选被一个或多个取代基R16取代;以及 作为环烷基环上的取代基的R8额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基,其中这6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个基团R13取代;以及 在基团-C ( = NR6) R8、-C ( = O) R8和=C (R8) 2中的R8额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基,其中后提到的6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个基团R13取代; R9各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,其中后提到的9个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代,-C1-C6 烷基-C ( = O) OR15、-C1-C6 烷基-C ( = O) N (R14a) R141VC1-C6 烷基-C ( = S) N (R14a)R14b、-C1-C6 烷基 _C( = NR14) N (R14a)R1' -Si(R12)3' -S (O)nR15, -S (O)nN(R14a) R14\ -N(R10a)R10\ -N = C(R13)2,-C ( = 0)R13、-C( = 0) N(R14a) R14b、-C ( = S) N(R14a) R14b、-C ( = 0) OR15,任选被一个或多个取代基R16取代的苯基;以及 包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、.5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代;以及 在基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基; R1' Rltlb相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,其中在后提到的8个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代^C1-C6烷基-C( = O) OR15^-C1-C6烷基-c( = O) N(R14a)R14b' -C1-C6 烷基-C ( = S) N(R14a)R14b' -C1-C6 烷基-C ( = NR14) N(R14a)R14b、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基,
-S (O) nR15、-S (O)nN (R14a) R14b、-C ( = 0)R13、-C( = O) OR15、-C ( = O) N (R14a) R14b、-C ( = S)R13、-C( = S)SR15、-C( = S) N (R14a) R14b、-C ( = NR14) R13 ; 任选被1、2、3或4个取代基R16取代的苯基;以及 包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代;或者 Rltla和Rltlb与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中该杂环任选带有一个或多个选自如下的取代基:卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选带有一个或多个取代基R16 ;
或者 R10a 和 Rlob —起形成基团=C (R13) 2、= S (O) m (R15) 2、= S (O) mR15N (R14a) R14b、= NR14 或=NOR15 ; Rn各自独立地选自卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5, C1-Cltl烷基、C3-C8环烷基、C2-Cltl链烯基X2-Cltl炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代,
-OR9、-NR10aR10b、-S (O)nR9, -Si (R12) 3 ; 任选被1、2、3、4或5个独立地选自R16的取代基取代;以及 包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和芳族杂环,其中该杂环任选被一个或多个独立地选自R16的取代基取代; 或者存在于不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上的两个Rn可以一起形成基团=O、= C (R13)2' = S,= S(O)m(R15)2' = S (O)mR15N(R14a) R14b、= NR14、= NOR15 或=NN(R14a) R14b ; 或者键合在相邻环原子上的两个Rn与它们所键合的环原子一起形成饱和3、4、5、6、7、8或9员环,其中该环可以含有I或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或I或2个选自C = 0、C = S和C = NR14的基团作为环成员,并且其中该环可以被一个或多个选自如下的基团取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基X1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基,以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代; R12各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基,以及 任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基; R13各自独立地选自氰基、硝基、-OH、-SH、-SCN、-SF5、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基,可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基和氧代的基团的C3-C8环烷基;苯基、苄基、苯氧基,其中后提到的3个基团中的苯基结构部分可以未被取代或带有1、2、3、4或5个取代基R16 ;以及含有.1、2或3个选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以被1、2或3个取代基R16取代;或者存在于烷基、链烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上的两个R13可以一起为=O、=CH (C1-C4 烷基)、=C(CrC4 烷基)C1-C4 烷基、=N (C1-C6 烷基)或=NO (C1-C6 烷基);以及作为环烷基环上的取代基的R13额外选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基,其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的取代基;以及
在基团=C(R13)2^-N = C (R13)2,-C ( = 0)R13、-C( = SW1Ip _C( = NR14) R13 中的 R13 额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基,其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团; R14各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基, C1-C6烷基、C2-C6链烯基、c2-c6炔基,其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自如下的基团ANX1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基,可以被I或2个选自卤素和氰基的取代基取代的C3-C4环烷基,以及氧代; 可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自如下的基团的C3-C8环烷基=C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C4烷基,其中在后提到的2个基团中的环烷基结构部分可以被I或2个选自卤素和氰基的取代基取代,以及氧代; 苯基、苄基、吡唳基、苯氧基,其中在后提到的4个基团中的环状结构部分可以未被取代和/或带有1、2或3个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基;以及包含I或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代; R14a和R14b相互独立地具有对R14所给含义之一;或者 R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以额外含有I或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;或者 R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C ( = NR14) N(R14a) R14b中键合的氮原子一起形成.3、4、5、6或7员部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以额外含有I或2个选自N、.O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基; R15各自独立地选自氢、氰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基, C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自C3-C4环烷基X1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团; 可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团的C3-C8环烷基;苯基、苄基、吡啶基和苯氧基,其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基; R16各自独立地选自卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基X1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基X1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基; C1-C6烷基、C2-C6链烯基、c2-c6炔基,其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团; 可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有I或2个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团的C3-C8环烷基; 苯基、苄基、吡唳基和苯氧基,其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被齒代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C「C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基;或者一起存在于不饱和或部分不饱和环的相同原子上的两个R16 可以为=O、= S、= N(C1-C6 烷基)、=NO(C1-C6 烷基)、=CH(C1-C4 烷基)或=C(C1-C4烷基)C1-C4烷基;或者 在两个相邻碳原子上的两个R16与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和环,其中该环可以含有I或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,并且其中该环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基;η各自独立地为0、1或2 ;以及m各自独立地为O或1。
2.如权利要求1所要求保护的化合物,其中A为A1且A1选自-C(= NR6) R8和-N(Rs)R6,优选-C( = NR6) R8 ;其中R5、R6和R8如权利要求1中所定义。
3.如权利要求2 所要求保护的化合物,其中-C( = NR6) R8中的R6选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C1(I链烯基、C2-C1(I炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和/或可以被1、2、3、4、5或6个取代基R8取代;_0R9和-NRiciaRltlb ;其中R8、R9、Ricia和Ricib如权利要求1中所定义。
4.如权利要求3所要求保护的化合物,其中-C(= NR6)R8中的R6选自-OR9和-NRiciaRicib ;其中R9、Rltla和Rltlb如权利要求1中所定义。
5.如权利要求2-4中任一项所要求保护的化合物,其中R9选自氢X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、c2-c6炔基和C2-C6卤代炔基,优选选自氢X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基。
6.如权利要求2-4中任一项所要求保护的化合物,其中-C( = NR6) R8中的R6为_NRloaRlQb,其中RlQa和R1Ob相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6 卤代烷基羰基、-C( = O)OR15、-C( = O)N(R14a)R14b、-C( = S)N(R14a)R14b,任选被 1、2、3或4个取代基R16取代的苯基以及包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代;或者Ricia和Ricib与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基的取代基;其中R14a、R14b和R16如权利要求1中所定义。
7.如权利要求6所要求保护的化合物,其中 Rltla选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基;以及 Rltlb选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-c( = O)OR15、-C ( = O) N(R14a)R1' -C ( = S) N(R14a)R14b,任选被 1、2、3 或 4 个取代基 R16 取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环任选被一个或多个取代基R16取代; 其中R14a、R14b和R16如权利要求1中所定义。
8.如权利要求6或7所要求保护的化合物,其中 R14a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基;以及 R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、被CN基团取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基,任选被1、2、3或4个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基;以及选自式E-1至E-51的环的杂环:

其中
k 为 0、1、2 或 3, n为0、1或2 ;以及 R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基X1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者 存在于饱和环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成=O或=S。
9.如权利要求6所要求保护的化合物,其中_C(= NR6)R8中的R6为-NRiciaRicib,其中Rltla和Rltlb相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-C( = O)N(R14a) R14b、-C( = S)N(R14a) R14b,任选被 1、2、3 或 4 个取代基 R16 取代的苯基以及包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代;或者Rltla和Rltlb与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基的取代基;其中R14a、R14b和R16如权利要求1中所定义。
10.如权利要求9所要求保护的化合物,其中 Rltla选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基;以及
Ricib 选自-C ( = O) N (R14a) R14b、-C ( = S) N (R14a) R14b,任选被 1、2、3 或 4 个取代基 R16 取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环任选被一个或多个取代基R16取代; 其中R14a、R14b和R16如权利要求1中所定义。
11.如权利要求9或10所要求保护的化合物,其中 R14a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基;以及R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、被CN基团取代的C1-C6烷基,任选被1、2、3或4个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基;以及选自式E-1至E-51的环的杂环:

其中
k 为 0、1、2 或 3,
η为0、1或2 ;以及 R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基X1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者 存在于饱和环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成=O或=S。
12.如权利要求2-11中任一项所要求保护的化合物,其中在作为A1的含义的_C(=NR6) R8中的R8选自氢和NR10aR10b,优选氢。
13.如权利要求1所要求保护的化合物,其中A为A2且在A2中W为O。
14.如权利要求1或13所要求保护的化合物,其中在A2中Y为H或-0R9,其中R9选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和被一个基团R13取代的C1-C6烷基,其中R13优选选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基以及选自如权利要求11所定义的式E-1至E-51的环的杂环。
15.如权利要求1或13所要求保护的化合物,其中在A2中Y为-N(R5)R6 ;其中R5和R6如权利要求1中所定义。
16.如权利要求15所要求保护的化合物,其中 R5选自氢X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基和C3-C8卤代环烷基,其中上述脂族和脂环族基团可以被1、2或3个基团R8取代;以及 R6选自氢X1-Cltl烷基、C3-C8环烷基X2-Cltl链烯基X2-Cltl炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个取代基R8取代,
-OR9、-NR10aR10b、-S (O) nR9、-C ( = O) NR10aN (R10aR10b)、-C ( = O) R8, 可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基,以及 含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环,其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个取代基Rn取代;或者 R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自0、S、S0、S02、N、NH、C = O和C = S的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代:卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基X1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个基团R8取代,以及可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基;或者
R5 和 R6 一起形成基团=C (R8)2' = S(O)m (R9)2' = NR10a 或=NOR9 ; 其中R8、R9、R1' Ricib和R11如权利要求1中所定义。
17.如权利要求16所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和-CH2-CN ;以及 R6选自氢X1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基X2-Cltl卤代链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以带有1、2或3个基团R8 ;C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N(Rltla) R1'可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环可以被一个或多个取代基Rn取代;其中R8和Rn如权利要求1所定义; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团=S (R9)2,其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
18.如权利要求17所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN ;以及 R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-Cltl卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被I或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基;C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N (R10a) Rlob, 可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环 可以被一个或多个取代基R11取代; 其中R8和R11如权利要求1所定义; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团=S (R9)2,其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
19.如权利要求18所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN ;以及R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-Cltl卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被I或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基;C1-C6烷氧基X1-C6卤代烷氧基、N(Rltla) Rltlb,其中Rltla选自氢和C1-C6烷基且Rltlb选自含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环,其中该杂芳族环可以被一个或多个取代基R16取代; 可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环可以被一个或多个取代基Rn取代; 其中 R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基X1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成=O或=S ; R8选自OH、CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-c( = O)N(Rltla)Rltlb,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环可以被一个或多个取代基R16取代; 其中Rltla选自氢和C1-C6烷基; Ricib选自氢、C1-C6烷基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基,以及 作为苯基或杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成=O或=S ; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团=S (R9)2,其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
20.如权利要求16所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、-CH2-CN和C1-C6烷氧基-甲基_ ;以及R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以带有1、2或3个基团R8 ;-C( = 0)R8,可以被1、2、3、4或5个取代基Rn取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环可以被一个或多个取代基Rn取代; 其中R8和R11如权利要求1所定义; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
21.如权利要求20所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基;以及R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、可以被I或2个选自F、CN、甲基和氧代的取代基取代的C3-C6环烷基,-C( = 0)R8,可以被1、2、3、4或5个取代基Rn取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、0、S、N0、S0和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环,其中该杂单环可以被一个或多个取代基Rn取代; 其中R8和R11如权利要求1所定义; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
22.如权利要求16-18、20和21中任一项所要求保护的化合物,其中作为脂族或脂环族基团上的取代基的R8选自氰基,可以被I或2个选自CN、甲基和氧代的取代基取代的C3-C8环烷基,C3-C8 卤代环烷基、-OR^-SWnR^-NO^’R'-C^ = O) N (R10a) R10\-C( = O) 0R9,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代;以及 在基团-C ( = O) R8中的R8选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OR9和-N(R10a) Rltlb ; 其中R9、R10a、Ricib和R16如权利要求1中所定义。
23.如权利要求22所要求保护的化合物,其中 R5为氢; R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C3-C6环烷基, 可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及选自式F-1至F-51的环的杂单环:

至E-51的环的杂环;其中 Ricia选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、-CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基; Ricib选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基,任选被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基;以及选自权利要求11中所定义的式E-1至E-51的环的杂环;以及 作为苯基或式E-1至E-51的杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成=O或=S ; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环,其中该环可以含有另外I或2个选自O、S、SO、S02、NH和C = O的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
24.如权利要求1所要求保护的化合物,其中A为A3且在A3中R7a和R7b相互独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基,以及其中优选R7a和R7b之一为氢且另一个为氢或甲基。
25.如权利要求1或24所要求保护的化合物,其中在A3中, R5选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个取代基R8取代;以及 R6选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个取代基R8取代,
-OR9、-NR10aR10b、-S (O) nR9、-C ( = O) NR10aN (R10aR10b)、-C ( = O) R8, 以及含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环,其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个取代基Rn取代; 或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2, C = O和C = S的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代:卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基,其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个基团R8取代,以及可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基; 或者 R5 和 R6—起形成基团=C(R8)2'= S(O)ni(R9)2'= NR10a 或=N0R9,其中 R8、R9、R10a、Rltlb和R11如权利要求1中所定义。
26.如权利要求25所要求保护的化合物,其中 R5选自氢、C1-C4烷基、C2-C3炔基、-CH2-CN和C1-C6烷氧基-甲基,优选选自氢和C1-C4烷基;以及R6 为-C ( = O) R8 ; 其中R8如权利要求1所定义。
27.如权利要求25或26所要求保护的化合物,其中R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基,其中后提到的4个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代;
-OR9、-S (O) nR9、-N (Ricia) Rlob, 任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环,其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代; 其中R9、R10a、R10b、R13和R16如权利要求1中所定义。
28.如权利要求27所要求保护的化合物,其中R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-N(Rltla) R1'任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基;以及选自权利要求11中所定义的式E-1至E-51的环的杂环, 其中 Rltla和Rltlb相互独立地 选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基;以及 R13选自CNX1-C6烷氧基X1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基X1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基以及选自权利要求11中所定义的式E-1至E-51的环的杂环,优选选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基;以及 作为式E-1至E-51的杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基X1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者 存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成=O或=S。
29.如权利要求25所要求保护的化合物,其中R5和R6为氢。
30.如权利要求1所要求保护的化合物,其中A为A4且A4选自式D-1至D-173的环:


其中
k 为 0、1、2 或 3 ; n为0、1或2 ;以及 Rn如权利要求1所定义; 优选选自D-59、D-65和D-66,尤其为D-59。
31.如权利要求30所要求保护的化合物,其中R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基X1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基X1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基;或者存在于饱和或部分不饱和环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成=O或=S。
32.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中B^B2和B3为CR2。
33.如权利要求32所要求保护的化合物,其中B1和B3为CR2,其中R2不为氢,且B2为CR2,其中R2具有权利要求1中所给含义之一。
34.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中R2选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCHF5X1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R8取代,-OR9^-S(O)nR9和-NRiciaRicib,其中R8、R9、Ricia和Ricib如权利要求1中所定义。
35.如权利要求34所要求保护的化合物,其中R2选自氢、卤素和C1-C2卤代烷基,优选选自氢、F、Cl、Br和CF3,尤其选自氢和Cl。
36.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中G\G2、G3和G4为CR4;或者G1、G3和G4为CR4且G2为N ;或者G2、G3和G4为CR4且G1为N,其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
37.如权利要求36所要求保护的化合物,其中G1W和G4为CH且G2为CR4,其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
38.如权利要求36所要求保护的化合物,其中G1为N或CH,G3和G4为CH且G2为CR4,其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
39.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中R4选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C5环烷基、c3-c5卤代环烷基、C2-C4链烯基、c2-c4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基。
40.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中R1选自C1-C4卤代烷基和-c( = 0)0R15,其中R15为C1-C4烷基且其中R1优选为CF3。
41.如前述权利要求中任一项所要求保护的化合物,其中R3a和R3b相互独立地选自氢和卤素,优选氢和氟,尤其是氢。
42.一种制备如前述权利要求中任一项所定义的式I化合物的方法,该方法包括使式II化合物脱水:
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如前述权利要求中任一项所定义且A’为A或A的前体; 得到化合物I’:
以及需要的话将基团A’转化成基团A。
43.如权利要求42所要求保护的方法,其中R3bS氢的式II化合物通过如下方式得到:使式IV化合物:
与胺化剂反应而得到式III化合物:
式III化合物自发反应成化合物II ; 其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-41中任一项所定义且A’为A或A的前体。
44.如权利要求43所要求保护的方法,其中式IV化合物通过使式V化合物与硫源反应而制备:
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-41中任一项所定义且A’为A或A的前体。
45.如权利要求42-44中任一项所要求保护的方法,其中化合物IV经由化合物III和II反应成化合物I’作为单釜反应进行或者其中化合物V经由化合物IV、III和II反应成化合物I’作为单釜反应进行。
46.如权利要求42所要求保护的方法,其中式II化合物通过如下方式得到:使式VII化合物:
与胺化剂反应而得到式VI化合物:
式VI化合物自发反应成化合物II ; 其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如权利要求1-41中任一项所定义且A’为A或A的前体。
47.如权利要求46所要求保护的方法,其中式VII化合物通过使式VIII化合物与式IX化合物反应而得到:
48.一种制备如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物的方法,其中R1为CF3,该方法包括使式XI化合物与氟化剂反应:
其中R3b如权利要求1-41中任一项所定义且A’为A或A的前体; 得到化合物I":
以及需要的话将基团A’转化成基团A。
49.如权利要求48所要求保护的方法,其中所述氟化剂为与HF组合的SF4。
50.如权利要求48或49所要求保护的方法,其中式XI化合物通过水解式XII化合物而得到:
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R3a和R3b如权利要求1-41中任一项所定义,A’为A或A的前体且R SC1-C4烷基。
51.如权利要求50所要求保护的方法,其中式XII化合物通过使化合物XIII与化合物XIV反应而得到:
其中B1, B2, B3,G\G2,G3, G4^R1和R3a如权利要求1-41中任一项所定义,A’为A或A的前体且R SC1-C4烷基。
52.一种制备如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物的方法,其中R1为CF3,该方法包括使如权利要求51所定义的式XIII化合物与式XV化合物反应:
其中B1、B2、B3、R3a和R3b如权利要求1-41中任一项所定义, 得到化合物I":
以及需要的话将基团A’转化成基团A。
53.一种农业组合物,包含至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种可农用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用载体。
54.—种兽用组合物,包含至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种可兽用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可兽用载体。
55.如权利要求1-41中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或可农用或可兽用盐在防治无脊椎动物害虫中的用途。
56.如权利要求1-41中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或可兽用盐在处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染中的用途。
57.一种防治无脊椎动物害虫的方法,该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I的亚胺化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的植物、植物繁殖材料、土壤、区域、材料或环境或待防止无脊椎动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
58.如权利要求57所要求保护的方法,用于保护植物免受无脊椎动物害虫侵袭或侵染,该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物。
59.如权利要 求58所要求保护的方法,用于保护植物繁殖材料和/或由其生长的植物免受无脊椎动物害虫侵袭或侵染,该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物繁殖材料。
60.植物繁殖材料,包含至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐。
61.一种处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染的方法,包括使所述动物与杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-41中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种可兽用盐接触。
【文档编号】A01N43/26GK104169278SQ201280070554
【公开日】2014年11月26日 申请日期:2012年12月21日 优先权日:2011年12月23日
【发明者】P·宾德沙德勒, W·冯戴恩, K·科尔博尔, F·凯泽, M·拉克, D·L·卡伯特森, P·尼斯, F-J·布劳恩 申请人:巴斯夫欧洲公司
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