专利名称：非细胞毒性女性外用避孕药及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种避孕药，特别是一种非细胞毒性女性外用避孕药。
背景技术：
现有女性外用避孕药均为具有细胞毒性的杀精子药物，其作用机理均为损伤或破坏精子细胞，但同时对其它细胞也有毒性且对阴道有一定的刺激作用，故临床不主张长期连续使用。目前应用最广泛的代表性药物为壬苯醇醚(N-9)，如经常使用，N-9可引起一些妇科炎症，如细菌性阴道炎、生殖道溃疡、外阴炎、中毒性休克综合症(TSS)、宫颈阴道上皮脱落等。因此，进一步研制出安全、有效且可长期使用的避孕药已成为迫切需要。
发明内容
鉴于避孕药对安全性的严格要求，本发明的目的在于提供一种安全有效、起效快、无毒副作用和不良反应、且使用方便能长期使用的女性外用避孕药。
本发明的避孕药以乙二胺四乙酸(EDTA，分子式为C10H16N2O8)或其盐如EDTA二钠、EDTA四钠、EDTA钙钠等为药效成分，含量为0.3-3％(W/W)。EDTA的钠盐和钙钠盐是临床常用的治疗重金属中毒的药物，现有静滴或肌注的注射剂，没有避孕作用的报道和专利。经大量实验表明，乙二胺四乙酸(EDTA，分子式为C10H16N2O8)及其盐(EDTA二钠、EDTA四钠、EDTA钙钠)可显著抑制精子运动，其作用机理为EDTA及其盐可以与二价阳离子尤其是钙离子相结合，而钙离子对精子的获能起重要作用，同时钙离子内流是引起精子顶体反应必不可少的条件，EDTA及其盐通过络合精液中的钙离子形成无钙介质进而影响精子的获能和顶体反应达到制动精子的作用，使精子和卵子不能结合而达到避孕的目的。由于EDTA及其盐只影响精子独有的运动能力和顶体反应，对阴道组织细胞无影响，无毒副作用和不良反应.其配方中EDTA及其盐为药效成分，含量为0.3-3％(W/W)，每次用量为0.1-1.0克。将药物原料加入相应剂型的基质，可制成各种剂型的女性外用避孕药如栓剂、膜剂、胶冻、片剂等。EDTA及其盐是一种安全有效的女性外用避孕药，避孕实验按卫生部“新药(西药)药理毒理学研究的指导原则”进行，实验组同时与生理盐水阴性对照和N-9阳性对照比较，体外实验表明在5分钟内，每次用量0.1-1.0克，均可使一份正常男性的精子全部失去运动能力。进一步实验表明，精子运动能力在12小时内没有恢复。以大鼠阴道内每日用药，连续给药20日，病理检查表明对阴道黏膜及子宫和卵巢无明显刺激现象。对阴道菌群和血清钙含量无影响。本发明的避孕药可保证避孕效果，无毒副作用和不良反应，使用方便，具有广阔的应用前景。
具体实施例方式
为能更深入地了解本发明的内容，以下以较佳实施例说明本发明内容。
权利要求
1.一种非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于所述的避孕药中含有乙二胺四乙酸(EDTA)或其盐。
2.权利要求1所述的非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于乙二胺四乙酸(EDTA)或其盐的含量为0.3-3％(W/W)。
3.权利要求1所述的非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于所述的乙二胺四乙酸(EDTA)盐为EDTA二钠。
4.权利要求1所述的非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于所述的乙二胺四乙酸(EDTA)盐为EDTA四钠。
5.权利要求1所述的非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于所述的乙二胺四乙酸(EDTA)盐为EDTA钙钠。
6.权利要求1-5任一项所述的非细胞毒性女性外用避孕药，其特征在于将药物原料加入相应剂型的基质，制成栓剂、膜剂、胶冻、或片剂。
全文摘要
非细胞毒性女性外用避孕药及其制备方法，本发明涉及避孕药及其制备方法，现有女性外用避孕药均为杀精子药物，对阴道有一定的刺激作用；本发明的女性外用避孕药含有乙二胺四乙酸(EDTA)或其盐，其配方中EDTA或其盐为药效成分，对阴道组织细胞无影响，无毒副作用和不良反应，将药物原料加入相应剂型的基质，可制成各种剂型的女性外用避孕药如栓剂、膜剂、胶冻、片剂等。本发明的避孕药无毒副作用和不良反应，使用方便，具有广阔的应用前景。
文档编号A61P15/00GK1432358SQ02100150
公开日2003年7月30日 申请日期2002年1月16日 优先权日2002年1月16日
发明者吴燕婉, 金洪亮, 田清涞 申请人:北京海波尔生物医药研究所