专利名称：盐酸吡硫醇冻干粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明是以盐酸吡硫醇为主成分的冻干粉针剂及其制备方法。
背景技术：
盐酸吡硫醇是维生素B6的衍生物。1962年在日本研制上市。1972年在我国合成问世，随后无菌分装制剂，注射用盐酸吡硫醇上市。注射用盐酸吡硫醇具有改善脑功能促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢，增加脑血流量，促进脑细胞营养代谢，改善脑缺氧的作用。经多家医院临床证实该药用于脑外伤和脑昏迷，有较好疗效；对促进意识恢复特别有效；无明显毒副作用，使用安全。同时，该药亦用于治疗儿童智能障碍，轻微脑功能障碍，提高运动能力，器质性痴呆，麻醉后神志不清，颅脑损伤后遗症酒精中毒后遗症，脑卒中昏迷缺血性脑卒中和脑血供不足综合征等，使病人注意力集中，记忆力增高，恢复心理功能。从该药上市以来未见有用冻干方法制备的注射剂。
盐酸吡硫醇英文名为Pyritinol Hydrochloride，化学名3，3-(二硫代亚甲基)双(5-羟基-6-甲基-吡啶甲烷)二盐酸盐一水合物，其化学结构为 分子式C16H20N2O4S2·2HCl·H2O分子量459.40发明内容本发明的目的是研究以盐酸吡硫醇为主成分的冻干粉针剂及制备方法。盐酸吡硫醇目前尚无用冷冻干燥法制备注射用粉针剂。只有无菌分装注射用粉针剂，其必须用无菌原料。本发明对原料要求不需是无菌，克服了原料紧张的缺点。制备过程如下称取质检合格的盐酸吡硫100g、甘露醇50g，加入注射用水1000ml，溶解。加入注射用活性炭1-5g，搅均，加热至约40-70℃，保温约15分钟，趁热过滤去炭。取滤液，用0.45μm、0.22μm的微孔二级过滤。滤液调整pH为2.3-3.2，用紫外分光光度仪，以0.01mol/ml盐酸溶液为溶媒，在波长在295±2nm测定含量，含量为标示量的90.0-106.0％内为合格，再检查澄明度，合格后，按测定的含量值调整分装量，分装于经清洗、灭菌、干燥的西林瓶中(每支装盐酸吡硫醇200mg)并加塞，立即送入冷冻干燥机干燥箱中，冷冻干燥(1)预 冻设定冷冻机干燥机导热油(搁板)温度-50℃左右，开机制冷，使制品温度降至-45℃以下，(2)升华干燥导热油升温至-5℃左右，(3)升温干燥导热油逐渐升温，升至38℃。制品干燥后，压塞、加盖向冻干箱中通入干燥的过滤空气后，启动液压装置压塞，压塞后的冻干制品，移入轧盖机中进轧盖按质量标准进行全检，含量应为产品的标示量的92.0-108.0％，pH为2.0-3.5含水量低于5％重量，装量差异合乎药典规定。全检合格后帖标鉴、包装成箱。
实施例实施例1配方盐酸吡硫醇200g甘 露 醇100g注射用水1000ml冻干成1000支[制法] 按上述制备过程。
实施例2配方盐酸吡硫醇200g氯 化 钠87g注射用水1000ml冻干成1000支[制法] 按上述制备过程。
权利要求
1.一种注射用盐酸吡硫醇的剂型，其特征是主药盐酸吡硫醇，用冷冻干燥法制成的注射用粉针。
2.权利要求1的注射用粉针，其特征是静脉给药。
3.权利要求1的注射用粉针，其特征是静脉给药的冻干粉针剂。
4.权利要求3的注射用冻干粉针剂，其特征是盐酸吡硫醇的含量为产品的标示量的92.0-108.0％，每瓶装量为0.01-10.0g，pH为2.0-3.5，含水量低于5％重量。
5.权利要求3的注射用粉针，其特征是在0.01mol/ml盐酸溶液中最大吸收波长在295±2nm。
6.权利要求1所述的盐酸吡硫醇冻干粉针剂的制备方法，其特征是以盐酸吡硫醇为主要原料，加入注射用水；加入辅料溶解；加入注射用活性炭0.01-1.0％，搅均，加热至约40-70℃，保温约15分钟，趁热过滤去炭。取滤液，用0.45μm、0.22μm的微孔二级过滤。滤液测定含量、澄明度，合格后，按测定的含量值调整分装量；制备水溶液分装于安瓶或输液瓶中，封口后热压灭菌；制备冻干粉分装于经清洗、灭菌、干燥的西林瓶中并加塞，立即送入冷冻干燥机干燥箱中，冷冻干燥。
7.权利要求6所述的盐酸吡硫醇冻干粉针的制备方法，其特征是主药配制的溶媒为注射用水或无菌水。
8.权利要求6所述的盐酸吡硫醇冻干粉针的辅料为甘露醇、乳糖、葡萄糖、氨基酸、PVP、低分子右旋糖酐有机或生化辅料，亦可为氯化钠、葡萄酸钙、磷酸盐等无机盐类。
9.权利要求6所述冷冻干燥，其特征包括如下参数预冻温度0--60℃；制品冻结温度在-5℃以下，制品升华温度10℃以下。干燥温度为0-80℃。
全文摘要
本发明涉及到一种以盐酸吡硫醇为主成分的冻干粉针剂及其制备方法。本发明所述的注射用冻干粉针是静脉给药。该注射用盐酸吡硫醇的配制是以注射用水或无菌水为溶媒，甘露醇、氯化钠为辅料，采用冻干方法制备。盐酸吡硫醇目前尚无用冷冻干燥法制备注射用冻干粉。只有无菌分装注射用粉，其必须用无菌原料。本发明对原料要求不需是无菌，克服了原料限制。
文档编号A61K9/19GK1491648SQ0315731
公开日2004年4月28日 申请日期2003年9月18日 优先权日2003年9月18日
发明者熊伟, 熊 伟 申请人:熊伟, 熊 伟