专利名称：治疗二型糖尿病的新型西药制剂的制作方法
世界各大医药公司每年都要投入大量资金于新药的研发，一般一种新药从研究到临床实验再到正式上市，要经过平均十年的时间，而上市的新药中只有1/3的药品的销售额超过平均研发投入费用。与新药研发相比，以原有药品为基础改变制剂方法和服用方法的药物释放技术无疑具有低风险、短周期、回报合理的优势。释药系统技术则不需要长期的研发时间，研发费用也减少到新药研制的1/15。利用药物释放技术生产的药品，其疗效得到增强，价格也便宜得多。释药系统技术是制药业发展较快的领域，国际上药物释放的市场正在扩大，预计到2005年将达到860亿美元。目前已研发成功的释药系统有数十种，包括口服缓释小丸、口服渗透泵片、透皮贴片和储库型植入剂等。上市的药有去羟肌苷分散片和肠溶缓释胶囊、司他夫定缓释片、依非韦伦口服液及胶囊、舒马曲坦速释片等。缓释是释药系统技术之一。缓释药物可以有控制地发挥药效，极大地提高了生物利用率，同时减少了副作用，服用方便。
在我国，糖尿病是继恶性肿瘤、心脑血管疾病后的第三大疾病。我国现有糖尿病患者3000万，其中90％以上为II型糖尿病患者。据统计，糖尿病患者中50％以上伴有高血压，糖尿病患者患心血管疾病的可能性是正常人的3倍。糖尿病引发多脏器的损害，甚至导致死亡。虽然目前我国糖尿病患病率及发病率较欧美国家低，但我国人口众多，基数大，因此，患糖尿病的总人数在世界上是占首位。
糖尿病的口服治疗药物目前公认首选二甲双胍，因为它不仅具有显著的降糖作用，尚具有降低甘油三酯、胆固醇、极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白等作用，对糖尿病人有良好的长期效应，而且很少引起低血糖反应、乳酸性酸中毒。肥胖病人更为适用，因为二甲双胍与磺酰脲类相比，不刺激胰岛素分泌，还可使已增高的胰岛素水平有所降低，且不使体重增加，对肥胖者因胰岛素耐受性而伴发的代谢异常产生有利影响。但二甲双胍吸收迅速，作用时间仅2～4小时，需要每日服2～3次，造成体内血药浓度波动较大，较易引起不良反应。百时-施贵宝公司率先开发的二甲双胍缓释片GlucophageXR)延长了作用时间，每日只需随晚餐服用1次，大大方便了患者，提高了顺应性，减少了漏服的可能性，使疗效更好，且因避免了血药浓度的峰谷现象，降糖作用更为稳定、持久，不良反应比普通片少。
利用本制剂技术所制备的盐酸二甲双胍缓释片的体外释放速度与百时-施贵宝公司上市的盐酸二甲双胍缓释片(GlucophageXR)一致。如下为盐酸二甲双胍缓释片(500毫克)的制剂工艺。
制作工艺1，将原料药盐酸二甲双胍和各辅料通过250微米筛，将盐酸二甲双胍、无水乳糖、羟甲基纤维素和胶质二氧化硅搅拌混合20分钟。
2，加入硬脂酸镁，混合10分钟。
3，用压片机压成每片为1000毫克的片剂。
权利要求
1一种盐酸二甲双胍缓释片，其特征在于由下列组分重量比制成盐酸二甲双胍50％；无水乳糖20％；羟丙甲基纤维素29％；胶质二氧化硅5％；硬脂酸镁5％。
全文摘要
本发明涉及含有二甲双胍为活性成分，与一种或多种可药用赋型剂的药物组合物。这些组合物适用于治疗非－胰岛素－依赖性糖尿病。
文档编号A61P3/10GK1771924SQ200410090628
公开日2006年5月17日 申请日期2004年11月10日 优先权日2004年11月10日
发明者徐品 申请人:徐品