专利名称：黄藤素凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗菌消炎，治疗妇科炎症的黄藤素药用剂型，尤其涉及一种黄藤素凝胶剂及其制备方法。
背景技术：
凝胶中的活性成分黄藤素(Fibrauretinum)为防己科植物黄藤(Fibraurearecisa Pierre.)茎中提取的一种生物碱，无臭，味极苦，在热水中易溶，在水中略溶，具有清热解毒功能。临床上主要用于妇科炎症，对真菌有抑制作用，尤其是对白色念珠菌、石膏样毛菌、裴氏着色菌等菌株作用较强。目前市场上治疗妇科炎症的药物大多采用广谱抗生素，在杀菌同时破坏了大量有益菌群，常导致患者免疫力降低，并发多次感染或久治不愈，且大多数西药对腔道黏膜刺激性较大，患者不宜接受。
黄藤素为天然药物提取的有效成分，无毒副作用，并有文献报道黄藤素能增加大鼠非特异性免疫、细胞免疫及体液免疫功能，因此该药可以明显提高机体免疫功能，达到协同作用。
而目前黄藤素的制剂主要是黄藤素片、黄藤素滴丸、黄藤素胶囊等口服剂型，而本发明的凝胶可以直接作用于患处，减少了给药量、给药次数，顺应性好，方便了患者。
发明内容
本发明的目的在于提供了一种抗菌消炎，治疗妇科炎症的黄藤素凝胶及其制备方法，是妇科阴道用制剂，对真菌有抑制作用，尤其是对白色念珠菌、石膏样毛菌、裴氏着色菌等菌株作用较强，可直接作用于患处，针对性强，刺激性小，奏效快，生物利用度高。
本发明是一种抗菌消炎，治疗妇科炎症的黄藤素凝胶，含有重量比为1％-10％的黄藤素、0.5％-5％的增稠剂、0.01％-0.2％的防腐剂、0.5％-2％的PH调节剂、0.005％-0.2％的稳定剂、82％-96％的稀释剂、0.5％-1％的保湿剂。
本发明所述的增稠剂是卡伯波、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或几种。
稀释剂是蒸馏水、乙醇、丙二醇中的一种或多种。
保湿剂是丙二醇、甘油中的一种或多种。
防腐剂是对羟基苯甲酸酯、苯甲酸及其盐、山梨酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、新洁而灭及季铵化合物类阳离子表面活性剂中的一种或多种。
PH调节剂是三乙醇胺、氢氧化钠的一种或多种。
稳定剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、硫脲、胱氨酸、β环糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸及其钠盐、酒石酸和卵磷脂中的一种或多种。
本发明是通过如下的技术方法实现的1.按比例称取稳定剂、保湿剂、防腐剂，加入蒸馏水适量配成溶液。
2.按比例称取增稠剂溶于上述溶液中充分溶胀，制成适宜的基质(或加PH调节剂成基质)，备用。
3.按比例称取黄藤素溶于适量热蒸馏水，搅拌下缓慢加入到上述基质。
4.加水至全量，搅拌均匀，立即分装于密闭容器中，即得。
本发明的优点在于本发明制备的凝胶剂由于凝胶剂的生物黏附性，延长了制剂在阴道里的滞留时间，可使药物充分吸收，从而提高了生物利用度。
本发明制备的凝胶采用阴道给药方式，可使药物直接作用于患处，针对性强，奏效快。
本发明制备的凝胶与栓剂相比，无异物感，刺激性小，顺应性好，尤其是克服了栓剂基质受体温作用熔融后连同药物一起流失而影响疗效，污染衣物及患者不适感。
本发明制备的凝胶PH值控制在4-5之间，对阴道致病菌有抑制作用。
本发明制备的凝胶能够维持一定的局部药物浓度；减少了给药次数；减少了给药量，方便了患者。
本发明的积极效果是可直接作用于患处，针对性强，刺激性小，奏效快，生物利用度高。
药效学实验抑菌实验体外实验结果表明本品对真菌有抑制作用，尤其是对白色念珠菌、石膏样毛菌、裴氏着色菌等菌株作用较强。
临床试验本品采用妇科阴道给药的临床观察资料1.病例来源观察对象为诊断为妇科炎症患者，共100例。
2.使用方法本品阴道给药，每次1支，每晚1次，连续使用10天为一疗程。
3.观察结果总有效率96.5％以上，用药后可较快控制症状，治疗快速，疗效确切。
具体实施例方式
实施例一配方(1000g)
黄藤素 20gEDTA-2Na0.1g甘油10g卡伯波 10g三乙醇胺10g新洁而灭1g蒸馏水补至 1000g制法①称取EDTA-2Na 0.1g、甘油10g、新洁而灭1g加入适量蒸馏水，配成溶液。备用。
②将10g卡伯波溶于上述溶液中，充分溶胀后加入10g三乙醇胺调成基质。备用。
③将20g黄藤素溶于适量的水中，缓慢加入到上述基质中混合均匀。
④加适量蒸馏水至全量，搅拌均匀，立即分装于密闭容器中，即得。
实施例二配方(1000g)黄藤素 30gHPMC50g甘油10g三氯叔丁醇 1g亚硫酸钠0.1g制法①称取亚硫酸钠0.1g、甘油10g、三氯叔丁醇1g加入适量蒸馏水，配成溶液。备用。
②将50g HPMC溶于上述溶液中，充分溶胀后调成基质。备用。
③将30g黄藤素溶于适量的水中，缓慢加入到上述基质中混合均匀。
④加适量蒸馏水至全量，搅拌均匀，立即分装于密闭容器中，即得。
实施例三配方(1000g)黄藤素 50g羧甲基纤维素钠 40g丙二醇 30g三氯叔丁醇 1gEDTA-2Na0.1g制法①称取EDTA-2Na 0.1g、丙二醇30g、三氯叔丁醇1g加入适量蒸馏水，配成溶液。备用。
②将40g羧甲基纤维素钠溶于上述溶液中，充分溶胀后调成基质。备用。
③将50g黄藤素溶于适量的水中，缓慢加入到上述基质中混合均匀。
④加适量蒸馏水至全量，搅拌均匀，立即分装于密闭容器中，即得。
权利要求
1.一种黄藤素凝胶，其特征在于含有重量比为1％-10％的黄藤素、0.5％-5％的增稠剂、0.01％-0.2％的防腐剂、0.5％-2％的PH调节剂、0.005％-0.2％的稳定剂、82％-96％的稀释剂、0.5％-1％的保湿剂。
2.根据权利要求1所述的黄藤素凝胶，其特征在于稀释剂是蒸馏水、乙醇、丙二醇中的一种或多种。保湿剂是丙二醇、甘油中的一种或多种。增稠剂是卡伯波、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或几种。防腐剂是对羟基苯甲酸酯、苯甲酸及其盐、山梨酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、新洁而灭及季铵化合物类阳离子表面活性剂中的一种或多种。PH调节剂是三乙醇胺、氢氧化钠的一种或多种。稳定剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、硫脲、胱氨酸、β环糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸及其钠盐、酒石酸和卵磷脂中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的黄藤素凝胶，其制备方法包括以下步骤(1)按比例称取稳定剂、保湿剂、防腐剂，加入蒸馏水适量配成溶液。(2)按比例称取增稠剂溶于上述溶液中充分溶胀，制成适宜的基质(或加PH调节剂成基质)，备用。(3)按比例称取黄藤素溶于适量热蒸馏水，搅拌下缓慢加入到上述基质。(4)加水至全量，搅拌均匀，立即分装于密闭容器中，即得。
4.根据权利要求1所述的黄藤素凝胶，其特征在于用于抗菌消炎，治疗妇科炎症。
全文摘要
本发明涉及一种抗菌消炎，治疗妇科炎症的黄藤素凝胶及其制备方法，该凝胶含有重量比为1％－10％的黄藤素、0.5％－5％的增稠剂、0.01％－0.2％的防腐剂、0.5％－2％的pH调节剂、0.005％－0.2％的稳定剂、82％－96％的稀释剂、0.5％－1％的保湿剂。本发明制备的凝胶属于妇科阴道用制剂，对真菌有抑制作用，尤其是对白色念珠菌、石膏样毛菌、裴氏着色菌等菌株作用较强，可直接作用于患处，针对性强，刺激性小，奏效快，生物利用度高的优点。
文档编号A61K9/00GK1723898SQ20051001088
公开日2006年1月25日 申请日期2005年6月30日 优先权日2005年6月30日
发明者王京昆, 孙敏, 韩黎明, 彭红琼, 师冰, 徐榕雪 申请人:云南省药物研究所