专利名称：一种s－(3羟丙基)－l－半胱氨酸片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种祛痰药的口服片剂，尤其涉及一种含S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂及其制备方法。
背景技术：
S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸为新的半胱氨酸衍生物，有更强的祛痰效果。其作用机制为1.新的气道粘液过度分泌作用的抑制机制(抑制杯状细胞过度形成)。2.粘液修复作用。3.浆液性气道分泌亢进作用。4.抗炎症作用。目前S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸的剂型有口服即行如片剂、胶囊剂、颗粒剂等；注射剂如肌内注射、静脉注射等。其中推荐口服片剂，因为其制备工艺简单、性质稳定、携带方便、便于服用。
S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸是一种极其稳定的化合物，当S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸原料放置在空气或有湿气存在的情况下均几乎不变色。但是当与片剂经常使用的辅料例如各种糖类、糖醇、纤维素等一起使用时发生变色。
由于这种变色不仅影响药品的外观，而且还会引起含量的下降，所以应该避免这种变色。
S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸口服片剂的授权专利中使用的辅料只有淀粉和环糊精，容易造成崩解及溶出的不合格，因此本公司发明的S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂使药品易于崩解，且不易变色，化学性质稳定。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于口服的S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂，通过选择加入的辅料，使其在长时间储存之后也几乎不变色。
本发明提供了一种化学性质更稳定、生产更便利的口服片剂及其制备方法。本发明采用的辅料为交联聚维酮、硬脂酸镁等。还提供一种含S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂的制备方法。
称取S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交联聚维酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸镁，用50％的乙醇溶液制成软材，将软材过20日筛，置于烘箱中烘干，得到大小均一的颗粒，压片，得S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂1000片。
具体实施例方式
本发明人进行了深入细致的研究，发现当S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸与交联聚维酮、硬脂酸镁等混合时可以获得即使在长期储存后也很少产生变色的片剂口服制剂，且制剂崩解迅速，有利于人体的吸收。
因为S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸与糖类、糖醇、纤维类等辅料混合，会导致变色，所以选择辅料时不选择糖类、糖醇、纤维类等辅料。
本发明主要的辅料选择交联聚维酮、硬脂酸镁，主要按一下比例制备S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸 200.0g交联聚维酮 6.0-10.0g硬脂酸镁 0.5-2.0g50％乙醇溶液 适量1000片其中更为优选的制备比例为S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸 200.0g交联聚维酮 8.0g硬脂酸镁 1.0g50％乙醇溶液适量1000片本发明的具体实施方式
为实施例1称取S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交联聚维酮6.0～1.0g，在加入0.5～2.0g的硬脂酸镁，用50％的乙醇溶液制成软材，将软材过20目筛，置于烘箱中烘干，得到大小均一的颗粒，压片，得S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂1000片。
实施例2称取S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交联聚维酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸镁，用50％的乙醇溶液制成软材，将软材过20目筛，置于烘箱中烘干，得到大小均一的颗粒，压片，得S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂1000片。
将实施例1、例2在40℃储存3个月，观察结果表明颜色均无变化，崩解时限符合规定。
权利要求
1.一种S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸口服片剂制剂，其特征在于它是由S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸、交联聚维酮、硬脂酸镁和适量50％乙醇溶液制备而成。
2.根据权利要求1所述的一种S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸片剂，其特征在于按以下比例配制S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸200.0g交联聚维酮 6.0-10.0g硬脂酸镁 0.5-2.0g50％乙醇溶液 适量1000片
3.根据权利要求1所述的一种S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸片剂，其特征在于按以下比例配制S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸200.0g交联聚维酮 8.0g硬脂酸镁 1.0g50％乙醇溶液 适量1000片
4.根据权利要求1所述的一种S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸片剂的制备方法，其特征在于称取S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交联聚维酮6.0～1.0g，在加入0.5～2.0g的硬脂酸镁，用50％的乙醇溶液制成软材，将软材过20目筛，置于烘箱中烘干，得到大小均一的颗粒，压片，得S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂1000片。
5.根据权利要求1所述的一种S-(3-羟丙基)-L-半胱氨酸片剂的制备方法，其特征在于称取S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸200g，加入交联聚维酮8.0g，在加入1.0g的硬脂酸镁，用50％的乙醇溶液制成软材，将软材过20目筛，置于烘箱中烘干，得到大小均一的颗粒，压片，得S-(3羟丙基)-L-半胱氨酸片剂1000片。
全文摘要
本发明涉及一种S－(3－羟丙基)－L－半胱氨酸口服片剂及其制备方法，S－(3－羟丙基)－L－半胱氨酸为新的半胱氨酸衍生物，有更强的祛痰效果。本品中主要含S－(3－羟丙基)－L－半胱氨酸及其辅料，其中辅料主要为交联聚维酮和硬脂酸镁。本发明使S－(3－羟丙基)－L－半胱氨酸片剂化学性质更加稳定，且崩解迅速。
文档编号A61K9/20GK101023939SQ20061004589
公开日2007年8月29日 申请日期2006年2月23日 优先权日2006年2月23日
发明者李献阳 申请人:沈阳新马医药科技有限公司