专利名称：杏树皮及其提取物在制备治疗癌痛的药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及杏树皮及其提取物在制备治疗癌痛的药物中的用途，属于中药领域。
背景技术：
癌症是当今严重威胁人类健康和生命的疾病之一，70％的晚期癌症患者均存在不同程度的疼痛，而且大部分癌痛患者没有得到满意的治疗，因此癌痛治疗已成为疼痛学研究的重要课题之一。
目前癌痛的治疗多采用综合疗法，以WHO推荐的“三阶梯方案”为首选。第一阶梯用药以非甾体消炎镇痛药(NSAIDs)为主。NSAIDs的作用机制是通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成来发挥镇痛作用的，推荐的代表药物为阿司匹林。第二阶梯用药以弱阿片类药物为主，这类药物是通过吗啡受体而发挥镇痛作用的，但镇痛作用比吗啡弱，相应的不良反应也弱，推荐的代表药物为可待因。第三阶梯用药以强效阿片类药物为主，这类药物作用于中枢的阿片受体，具有较强的镇痛、镇静和镇咳作用，推荐的代表药物为口服吗啡。然而，上述药物如吗啡长期使用会造成药物成瘾、耐药、依赖等毒副作用，应尽量避免。
发明内容
本发明的目的是提供杏树皮及其提取物在制备治疗癌痛的药物中的用途。
本发明的第二个目的是提供有效治疗癌痛的药物。
为实现上述目的，本发明采用以下技术方案杏树是我国原产，久经栽培，品种很多，具有重要的经济价值。树性强健，耐干旱，除作果树和观赏植物以外，还可作为防护林和水土保持用的优良树种。木材坚硬，适宜制作器物。果实富含营养和维生素，除供生食和浸渍用外，还适宜加工制作杏干、杏脯、杏酱等。种仁(杏仁)含脂肪和蛋白质，可供食用及作医药和轻工业的原料。分布于东亚、中亚、小亚细亚和高加索。我国有7种，分布范围大致以秦岭和淮河为界，淮河以北杏的栽培较多，尤以黄河流域各省为其分布中心，淮河以南杏栽植较少。
本发明意想不到地发现了杏树皮及其提取物的新医疗用途，经过临床试验，证实可有效治疗癌痛，见效快，效力持久，无毒副作用。
本发明所说的杏树皮包括杏树枝部的树皮、杏树干部的树皮和杏树根部的树皮。
据《全展选编·内科疾病》记载，杏树皮为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的树皮。性味甘，寒，入心、肺经。可煎服，用于治过食苦杏仁中毒。原植物杏Prunus armeniaca L.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
据《本草图经》记载，杏枝为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的树枝。辛，平，入肝经，化瘀通络，治跌打损伤，瘀血阻络。原植物杏Prunus armeniaca L.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
据《本草纲目》记载，杏树根为双子叶植物药蔷薇科植物杏或山杏的根。苦，温入肝、肾经。行气堕胎，消食解毒。治胎盘不下，死胎，过食杏仁中毒。原植物杏Prunus armeniacaL.山杏Prunus.Armeniaca L.Var.Ansu Maxim.。
杏树干茎部位的皮为赤红色，肉眼观察发亮，有光泽，杏树枝在幼年时也发红，当杏树不再年轻，接近土地的杏树干底部皮质变厚，颜色变为灰土色，地下部分的杏树根部，表皮颜色为棕红色。如果把杏树枝皮、杏树干皮及杏树根皮放在一起，肉眼观察，杏树根皮颜色最深，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。再把所有树皮翻过来观察其纤维层，可以很明显的观察到杏树根皮的纤维层最厚，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。所以，虽然三个不同部位的功效是一致的，都可以做为原材料，但从质量，数量方面考虑，优先选择杏树根皮做为原材料显然最好，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之。故本发明所涉及的所有科学实验的原材料中杏树根皮数量最多，杏树干皮次之，杏树枝皮又次之，统称为杏树皮。
在取材过程中，由于杏树胶固着在树皮上，难以分离，故只能一同入药，因此不排除杏树胶含有活性成分的可能。因此本发明还保护杏树胶用于制备治疗癌痛的药物的用途。此处的杏树胶尤指附着于杏树皮上的杏树胶，也可通过其他方式制备。
杏树皮的纤维层分泌有液体，在自然条件下可形成胶状物质，常附着于树皮表层。本发明在研究过程中将其作为有效部位之一，与树皮同时制备药物。由于杏树胶来源于树皮，因此我们有理由相信这种胶状物质也含有未知的活性成分。所以，无论单独使用树胶还是将其与树皮附着在一起混合提取获得含有树胶成分的混合物，均属于本发明的保护范围。
杏树还有野杏树(也叫山杏树)与家杏树(即人工种植杏树)之分，其根皮外观的颜色及厚度无明显区别，区别在于提取物的产出量，野杏树根皮的产量要多于家杏树根皮，根据鉴别中药的一贯经验，所有野生植物品种的质量都要优于人工种植品种，但做为药品的原材料，野杏树不仅药源有限，采购成本更高，而且容易造成对野杏树的过度破坏，监管会有一定困难。有鉴于此，本专利所涉及的所有科学实验的原材料中，少部分为野杏树根皮和野杏树干皮，大部分为家杏树根皮，统称为杏树皮。
本发明所用的杏树皮采摘于山西的吕梁山、太行山和陕西的临潼山，其他来源的杏树皮也同样可以使用。在取下杏树皮后，趁湿先截成3厘米左右的小段，然后洗净，晒干或烘干备用。
一种治疗癌痛的药物，活性成份为杏树皮或杏树皮提取物。
本发明可以采用中药制剂常规方法制备成任何常规剂型，例如将这些原料药研磨成粉末混合均匀制成散剂冲服；也可以将这些药物一起水煎，然后浓缩水煎液，制成口服液；还可以使用有机溶剂提取该药物原料中的脂溶性成分，制成常规药剂；本发明还可以在简单处理后加入药剂学可接受的辅料，制备成各种其他剂型。
加入的辅料可以是淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、琼脂、碳酸钙、表面活性剂、聚乙二醇、糊精等。
药剂的剂型可以是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂、滴丸剂等，优选的口服剂型是颗粒剂、胶囊剂、片剂、口服液、滴丸剂、丸剂等。
一种治疗癌痛的汤剂，按下述方法制成取杏树皮100克，(也可削去外面表皮，仅留中间纤维部分，对于效果基本无影响)，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状即可。
一种治疗癌痛的粉剂，按下述方法制成取杏树皮100克，(也可削去外面表皮，仅留中间纤维部分，对于效果基本无影响)，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状，烘干粉碎即可。
一种治疗癌痛的粉剂，将杏树皮直接粉碎即得。该杏树皮可以含有树胶物质。
虽然我们目前还没有明确杏树皮治疗癌痛的机理，但杏树皮在临床试验中表现出了极好的止痛效果，这提示我们，在杏树皮中可能含有某种或某些对于神经传导具有阻滞作用的物质。如果对杏树皮进行进一步提取，得到的物质将可能具有更好的疗效。
本发明的优点是本发明能够有效治疗癌痛，镇痛力强，起效迅捷，作用持久，且无毒副反应，使用安全。
下面结合本发明较佳实施例对本发明作进一步说明，凡是依照本发明公开内容进行的任何本领域的等同替换均属于对本发明专利权的侵犯。
具体实施例方式
实施例1一种治疗癌痛的汤剂取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火煎煮至粘稠状即可。提取物的外观为棕红色汤剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例2一种治疗癌痛的粉剂取杏树皮100克，粉碎成100目的棕红色细粉，即得。
外观为棕红色粉剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例3一种治疗癌痛的粉剂取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火煎煮至粘稠状，烘干粉碎即可。
提取物的外观为棕红色粉剂，闻起来无味，人服用的味觉为苦涩味。
实施例4临床实验一.临床资料1.病例选择本组病例均系通过病理学、细胞学确诊的晚期癌症病人，其疼痛均排除其它非癌性疼痛因素。
2.一般资料共观察癌痛病人20例，其中男性10例，女性10例；其中肝癌4例，肺癌伴胸膜转移2例，食道癌2例，胃癌4、肠道癌5、胰腺癌1、乳腺癌2；病程最短24天，最长18个月。按疼痛程度分级，0级无疼痛；I级疼痛轻，可忍受，能正常生活，睡眠基本不受干扰；II级中度持续疼痛，睡眠受干扰，病人主动要求用止痛药；III级强烈持续剧痛，伴有出汗、肢冷、晕厥，甚则血压下降等植物神经功能紊乱症状，睡眠严重受干扰，需用镇痛药治疗。
对照标准，20例中，I级疼痛2例，II级疼痛4例，III级疼痛14例。
二.治疗方法1.治疗组本组10例患者，均服用实施例2的药物组合物，一日2-3次，每次5-15克。
2.对照组本组10例患者，均以杜冷丁常规剂量肌肉注射。
3.疗效标准具体由医生根据上述疼痛的三级评定标准打分加上病人凭自己感觉，进行综合评定。
(1)完全缓解病人完全无疼痛；(2)明显缓解疼痛减轻60～90％；(3)中度缓解疼痛减轻30～60％；(4)轻度缓解疼痛减轻在30％以内；
(5)无效疼痛无变化或加重。
三.治疗结果治疗组10例，完全缓解9例，明显缓解1例，最快起效时间为服药后15分钟，最慢为45分钟，持续止痛时间最长98小时，最短36小时，平均持续止痛时间为74小时，总有效率100％，全部病例均未发现任何毒副反应。
对照组10例，完全缓解2例，明显缓解2例，中度缓解1例，轻度缓解1例，无效4例，最快起效时间为注药后38分钟，最慢为70分钟，持续止痛时间最长8.5小时，最短2小时，平均持续止痛时间为7.2小时，总有效率60％，经持续用药一周以上的病人，均有程度不等的成瘾、耐药、依赖等毒副反应。
以上治疗结果表明，治疗组的综合疗效明显优于杜冷丁对照组，且治疗组具有无瘾无毒等绝对治疗优势。
权利要求
1.杏树皮在制备治疗癌痛的药物中的应用。
2.杏树皮提取物在制备治疗癌痛的药物中的应用。
3.根据权利要求1或2所述的杏树皮在制备治疗癌痛的药物中的应用，其特征在于所述杏树皮为杏树枝部的树皮、杏树干部的树皮和杏树根部的树皮。
4.杏树胶在制备治疗癌痛的药物中的应用。
5.一种治疗癌痛的药物，其特征在于活性成份为杏树皮或杏树皮提取物。
6.一种治疗癌痛的制剂，其特征在于由权利要求5所述的药物和药剂学可接受的辅料组成。
7.根据权利要求6所述的一种治疗癌痛的制剂，其特征在于所述药剂学可接受的辅料为淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、琼脂、碳酸钙、表面活性剂、聚乙二醇、糊精等。
8.根据权利要求6所述的一种治疗癌痛的制剂，其特征在于所述制剂的剂型为片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂、滴丸剂等，优选的口服剂型是颗粒剂、胶囊剂、片剂、口服液、滴丸剂、丸剂等。
9.一种治疗癌痛的汤剂，按下述方法制成取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状即可。
10.一种治疗癌痛的粉剂，按下述方法制成(1)将杏树皮直接粉碎；或(2)取杏树皮100克，加水500毫升，煮沸20分钟，文火至粘稠状，烘干粉碎即可。
全文摘要
本发明公开了杏树皮及其提取物在制备治疗癌痛的药物中的应用。本发明的优点是本发明能够有效治疗癌痛，镇痛力强，起效迅捷，作用持久，且无毒副反应，使用安全。
文档编号A61K9/20GK1981831SQ200610161980
公开日2007年6月20日 申请日期2006年12月8日 优先权日2005年12月9日
发明者范建荣 申请人:范建荣