专利名称：清热解毒制剂药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种清热解毒，主治风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结；化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎的热炎宁制剂药物，本发明还涉及该药物的制备方法。
背景技术：
清热解毒制剂药物是一种经典中成药，主要有清热解毒的作用，用于风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结；化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎。但是传统的清热解毒制剂药物吸收不完全，生物利用度不高，疗效缓慢。
发明内容
本发明的目的在于提供一种生物利用度高，吸收完全，疗效显著增加的清热解毒制剂药物。
本发明的另一目的提供清热解毒制剂药物的制备方法为了实现上述目的，本发明采取以下技术方案清热解毒制剂药物，制成所述中药有效成分的原料组成及其重量配比为蒲公英335-710份虎杖 335-710份北败酱335-710份半枝莲167.5-355份。
上述的清热解毒制剂药物，制成所述中药有效成分的原料组成及其最佳重量配比为蒲公英372份虎杖 372份北败酱372份半枝莲186份。
上述的清热解毒制剂药物的制备方法如下
(1)、取蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲四味药洗净，(2)、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小时，(3)、第二次加7倍量的水，煎煮1小时，(4)、滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至1000ml，(5)、加入甜菊糖15g，(6)、尼泊金乙酯1.5g，分装即得。
上述的清热解毒制剂药物的制备方法，其所述的制备剂型为胶囊、片剂、颗粒、软胶囊或口服液。
清热解毒制剂药物是治疗风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎等病症的有效良药；对急性扁桃体炎的总有效率为91.00％；对急性咽炎的总有效率为94％。
具体实施例方式本品由蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲四味药组成。具有清热解毒的功效。用于风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结；化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎。
风热感冒，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎等均是临床常见病多发病。化脓性扁桃体炎相当于中医“喉风”、“喉蛾”，证属热毒壅盛，化腐成脓，起病内因是暴饮暴食，或过食辛热煎炸之品，形成胃腑蕴热，其外感风热之邪，郁而不解，化火成毒，蕴结喉核，导致经络阻塞，气血凝滞，血肉腐败所致。诚如《灵枢·痈疽篇》所说“营卫稽留于经脉之中，则血泣而不行；不行则卫气从之而不通，壅遏不得行，故热；大热不止；热盛则肉腐；肉腐则为脓”。急性咽炎中医称之为风热喉痹、风热喉、红喉，以咽部红肿痛为其主要症状，常因气候急剧变化，起居不慎，肺卫失固，而为风热邪毒乘虚侵犯，从口鼻直袭咽喉，内伤于肺，相搏不去，致咽喉肿痛而为喉痹。急性支气管炎属中医学风温肺热”范畴。中医学认为，本病为风温病邪外袭而表现出热、咳、痰等一派肺卫(胃)热盛之象；风温外袭、痰热内蕴、肺卫(胃)有热是本病的的基本病机；治宜疏风清热，化痰解毒。可见，风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎皆为热毒之邪所致，对其治疗当谨守病机，采取清热解毒之治法。
清热解毒制剂药物正是根据这一治则治法而组方的，是治疗风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎等病症的有效良药。
清热解毒制剂药物中单味药物的试验研究1、中医理论方中蒲公英味苦、甘，性寒，归肝、胃经，有清热解毒，消痈散结的功效，擅长治疗肺痈，感冒发热，咳嗽，咽喉肿痛等病症，如《本草衍义补遗》即记载其可“化热毒、消恶肿结核有奇功。解食毒，散滞气”，《滇南本草》谓其能“解毒”，《随息居饮食谱》记载其能“清肺，利膈化痰，散结消痈，养阴，凉血，益精”，《山东中药》说其“为解毒、消炎、清热药”，《上海常用中草药》言其可“清热解毒……治感冒发热，扁桃体炎，急性咽喉炎，急性支气管炎”，本方用之可奏清热解毒之效，是为主病证而设，故为君药。
虎杖味苦、酸，性微寒，归肝、胆经，有活血散瘀，祛风通络，清热利湿，解毒之功，《药性论》言其能“治大热烦躁，止渴，利小便，压一切热毒”，《滇南本草》记载其可“攻诸肿毒，止咽喉疼痛”，虎杖在方中配合君药加强清热解毒的作用，是为臣药。北败酱味辛、苦，性微寒，归胃、大肠、肝经，长于清热解毒、排脓之功效，擅治肺痈、痈肿之疾，《别录》言其可“除痈肿”，《药性切用》说其可“泻热解毒”，《福建药物志》谓其可“清热解毒。主治咽喉炎”，方中用之以佐助君臣药清热解毒之功，用为佐药。
半枝莲味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，功长于清热解毒，散瘀止血，主治热毒痈肿，咽喉疼痛，肺痈等病症，如《广西药用植物图志》即记载其能“消炎，散瘀”，《南宁市药物志》谓其可“消肿，止痛”，《江西草药》言其能“清热解毒，消肿止痛”，在方与半枝莲共用以佐助君臣药清热解毒的功能，共用为佐药。
纵观该方，谨守病机关键，以蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲等四味药物配合，药专力宏，全方共奏清热解毒之作用，是治疗风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎等病症的有效良药。
2、实验室研究经实验研究蒲公英有抗病原微生物的作用，蒲公英主要含甾醇(Taraxasteroal，C30H500)，抗金色葡萄球菌、抑制伤寒杆菌、绿脓杆菌。功能清热解毒，消肿散积；蒲公英水煎液对金黄色葡萄球菌、大肠肝菌、绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌、白色念珠球菌有一定的抑菌作用，蒲公英水煎液最小杀菌浓度对金黄色葡萄球菌超微结构的影响实验，可见细胞壁明显增厚，细胞质中拟核凝集呈条索状，其中有的纹理增粗似大脑的沟回，有的细胞变型，内部结构纹乱，有的细胞膜壁破裂，细胞质露出，核糖体处出现密集的电子层，并聚集成块状。
半枝莲有抑菌的作用，半枝莲主要含高山黄芩素(scutllarein)，对金色葡萄球苗、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌及病毒均有抑制作用，对多种肿瘤有治疗作用，功能清热解毒，活血祛瘀，消肿止痛。50％半枝莲煎剂用平板挖沟法，对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌有抑制作用。
虎杖有抗菌的作用虎杖主要含虎杖甙(Poaoaydatin，C20H2208·3H20)，对金色葡萄球菌、卡他球菌、链球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、疱疹病毒、埃可氏病毒、腺病毒等均有较高的抑制作用，功能清热利湿，通便解毒，散瘀活血；虎杖煎剂及白藜芦醇甙在体内对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌等有抑制作用。大黄素和大黄素葡萄糖甙对金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌有抑制作用。有抗病毒的作用，用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养，虎杖水煎液对单纯疱疹病毒等均有抑制作用。
北败酱主要含α-古芸烯(gurjunence)，对流感病毒有明显抑制作用，对葡萄球菌、链球菌有强烈的杀灭作用，功能清热解毒，消痈排脓，活血行瘀；清热解毒制剂药物对急性咽炎模型大鼠咽部组织病理学的影响
由上表可见经Ridit检验，与咽炎模型组比较清热解毒制剂药物低、中、高剂量组大鼠眼部周围组织病理学改变显著，表明清热解毒制剂药物对大鼠急性咽炎有较好的治疗作用。
清热解毒制剂药物对二甲苯致炎小鼠耳廓肿胀的影响方法；取ICR清洁级小鼠50只，雌雄各半，体重22.6±1.8g，随机分成5组，分别为模型对照组、银翘解毒颗粒组、清热解毒制剂药物低、中、高剂量组。每鼠按下表剂量灌胃给药，每天1次，连续3d，末次给药30min后，于小鼠右耳两面涂二甲苯0.1ml/只致炎，左耳不涂作为正常对照，Ih后处死动物，用9mm打孔器打取左右耳同一部位圆片，称重，按下式计算肿胀度。
肿胀度右耳片重—左耳片重结果见下表
具体实施例1本发明制成所述中药有效成分的原料组成及其重量配比为蒲公英372g虎杖 372g北败酱372g半枝莲186g；具体实施例2本发明制成所述中药有效成分的原料组成及其重量配比为蒲公英 335g虎杖 335g北败酱 335g半枝莲167.5g；本发明具体实施例1、2的制备方法如下1、取蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲四味药洗净。
2、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小时，3、第二次加7倍量的水，煎煮1小时，4、滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至1000ml，5、加入甜菊糖15g，6、尼泊金乙酯1.5g，分装即得。
用本发明清热解毒制剂药物治疗急性上呼吸道感染320例总结，治疗组使用清热解毒制剂药物(湖南三九南开制药有限公司生产，批号20020116)，每包16g(相当于原药材13g)，每次2包，开水冲服，每日3次。对照组使用银翘解毒合剂(青岛中药股份有限公司生产，批号20011026)，每包15g，每次2包，开水冲服，每日3次。疗程普通感冒3天，急性咽炎5天，急性扁桃体炎7天，均观察1个疗程，观察过程中，不使用其他治疗急性上呼吸道感染的药物，确有病情需要而使用了其他针对本临床观察病症药物者，在疗效统计中按无效病例处理。
治疗组320例，痊愈117，显效102，有效73，无效28，总有效率91.25％；对照组120，痊愈30，显效42，有效34，无效14，总有效率88.33％；与对照组比较(Ridit分析，u＝2.176)，P＜0.05。两组普通感冒治疗结果比较，治疗组120，痊愈40，显效41，有效26，无效13，总有效率89.17％；
对照组40，痊愈10，显效14，有效11，无效5，总有效率87.50％。与对照组比较(Ridit分析，u＝0.982)，P＞0.05。两组急性扁桃体炎治疗结果比较，痊愈36，显效33，有效22，无效9，总有效率91.00％。对照组40，痊愈10，显效12，有效13，无效5，总有效率87.50％。与对照组比较(Ridit分析，u＝1.516)，P＞0.05。两组急性咽炎治疗结果比较，治疗组100，痊愈40，显效26，有效28，无效6，总有效率94.00％；对照组40，痊愈10，显效14，有效11，无效5，总有效率87.50％。与对照组比较(Ridit分析，u＝1.421)，P＞0.05。两组退热及咽痛消失时间比较，发热236例，治疗组发热消失时间(天)均数标准差为1.49±1.17(P＜0.05)，对照组89例，发热消失时间(天)均数标准差为1.85±1.25；咽痛193例，治疗组发热消失时间(天)均数标准差为1.78±1.46(P＜0.01)，对照组60例，咽痛消失时间(天)均数标准差为2.18±1.59。
实例两组急性扁桃体炎治疗结果及疗效比较
注与对照组比较(Ridit分析，U＝1.516，*P＞0.05实例两组急性咽炎治疗结果及疗效比较
注与对照组比较(Ridit分析，U＝1.421，*P＞0.05。
权利要求
1.清热解毒制剂药物，其特征在于制成所述中药有效成分的原料组成及其重量配比为蒲公英335-710g 虎杖 335-710g北败酱335-710g 半枝莲 167.5-355g。
2.根据权利要求1所述的清热解毒制剂药物，其特征在于制成所述中药有效成分的原料组成及其最佳重量配比为蒲公英372g 虎杖 372g北败酱372g 半枝莲 186g。
3.根据权利要求1或2所述的清热解毒制剂药物的制备方法，其特征在于(1)、取蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲四味药洗净，(2)、加水煎煮二次，第一次加10倍量的水，煎煮2小时，(3)、第二次加7倍量的水，煎煮1小时，(4)、滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至1000ml，(5)、加入甜菊糖15g，(6)、尼泊金乙酯1.5g，分装即得。
4.根据权利要求3所述的清热解毒制剂药物的制备方法，其特征在于所述的制备剂型为胶囊、片剂、颗粒、软胶囊或口服液。
全文摘要
本发明涉及一种清热解毒制剂药物及其制备方法。清热解毒制剂药物是一种经典中成药，主要有清热解毒的作用，用于风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结；化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎。但是传统的清热解毒制剂药物吸收不完全，生物利用度不高，疗效缓慢。本发明以蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲等四味药物配合，药专力宏，全方共奏清热解毒之作用，是治疗风热感冒，发热，咽喉肿痛，口苦咽干，咳嗽痰黄，尿黄便结，化脓性扁桃体炎，急性咽炎，急性支气管炎，单纯性肺炎等病症的有效良药。对单纯性肺炎等病症的有效良药；对急性扁桃体炎的总有效率为91.00％；对急性咽炎的总有效率为94％。
文档编号A61K9/16GK101085050SQ20071001818
公开日2007年12月12日 申请日期2007年7月3日 优先权日2007年7月3日
发明者吕书恒 申请人:清华德人西安幸福制药有限公司