专利名称：一种新型广谱抗炎镇痛的外用药物的制作方法
技术领域：
外用抗炎镇痛药物在曰常生活中经常使用。本发明的产品的特点为有显著的抗炎镇痛作用迅速的功效， 及无毒、无副作用和提高免疫的特点。是一种新型广谱抗炎镇痛的外用植物新药。
背景技术：
本发明为含有山竹子(mangosteen: Garcinia Mangostana)提取物，其主要有效成份为alpha倒捻子 素(alpha-mangostin),其含量范围为服用剂量的1. 2% 99. 8%作为主要有效成份，也可配以合适的溶解剂 或其它配剂，制成具有消炎镇痛的新产品。
倒捻子素可以是从天然的山竹子外壳或果肉中提取，亦可以是通过化学合成的方法生产出来。
与现有的甾体激素类和非甾体抗炎药相比，a-倒捻子素的副作用小(或无毒性)，对肠胃亦无刺激。 a-倒捻子素是从植物中提取，具有抗炎、抗惊厥、抑制单胺氧化酶等作用。a-倒捻子素和y-倒捻子素 具有的应用范围包括可作为口服及外用消炎药。毒理研究实验证明在急性毒性实验中，我们将用药量提高 至最浓水平(人服用量的400倍)仍未测出致死剂量(LD50)，证明极为安全；此外，在研究文献中至今仍未 见a -倒捻子素与其它药物相克的有关报导。
由于山竹子含有较多的a-倒捻子素，其次是Y-倒捻子素，到捻子素则只有少量。我们所做的研 究便集中在a -倒捻子素和Y -倒捻子素。a -倒捻子素和y -倒捻子素具有良好的消炎镇痛功效，而且细胞 渗透性强，能渗透至身体不同组织消除炎症，效果迅速而有效，也没有发现明显的毒副作用。
实验证明a -倒捻子素和Y-倒捻子素联合使用会有良好的协同作用。故此本发明包括了单独使用a -倒捻子素和联合Y -倒捻子素一起使用的配方。
发明内容
本发明涵盖多种不同比例的配方，用于治疗皮肤外伤，包括烧伤、烫伤、刀枪伤、断肢、疮踊、痤 疮、疱疹等外创伤，有快速止血愈合及抗炎消肿镇痛的作用。并也可用于治疗和预防眼科及五官科疾病， 包括各种急慢性睑缘炎、泪囊炎、巩膜炎、泪囊炎、沙眼、眼眶炎、结膜炎、结膜下出血、千眼症、虹 膜睫状体炎、睑板腺囊肿、角膜炎及溃疡、结膜角膜炎、中耳炎、外耳道疳肿、外耳道炎、鼻炎、鼻窦炎 等疾病，有着显著的抗炎、消肿、镇痛效果。
本发明的产品所使原料可以是从整个山竹子果壳和果肉中，通过水或乙醇提纯方法，取得含有(5-95%) 氧杂蒽酮(xanthones)的提纯物；此等提纯物内含2-75% a -倒捻子素[alpha( a )iangostin]可直接用作
为主要有效成份，也可配以溶解剂或其它配剂，制成适当的剂型。利用山竹子提取物可以进一步将a-倒捻子素提纯至9挑以上，作为治疗上述病患的浓縮剂型。
山竹子(mangosteen: Garcinia Mangostana)是一种常见的水果类植物，其果壳和果肉具有一些药效，
在东南亚地区广泛用于抗溃疡、治腹泻和杀菌的传统药物。其中分离出的a-, e-和Y-倒捻子素，及多
种不同的氧杂蒽酮物质(xanthones),是其主要具有生物活性的化合物，具有不同程度的消炎、杀菌、抗 阿米巴痢疾和抗溃疡的活性。我们的研究发现a-, 0-和Y-倒捻子素，能有效地抑制环氧化酶和神经鞘 磷脂酶、拮抗组胺受体和5-羟色胺受体、而且具有抗氧化、抗菌等药理作用。我们发明多种不同配方，通 过动物实验和人群试验，证明a-、 p-和Y-倒捻子素有良好的细胞渗透性，这一项重大发现令a-, e-和Y-倒捻子素可以成为治疗一些现有消炎药(类固醇药和非甾体药)效果不佳的多种炎症疾病，有显著的 抗炎镇痛功效。
具体实施例方式
本发明涵盖多种同比例的配方，作用是治疗外科炎症疾病。所使用的主要有效成份为alpha倒捻子 素(alpha-腿ngostin),其含量范围为服用剂量的0. 1% 99. 896，配以合适的溶解剂或其它配剂，制成捻子 素含量为0.1mg 10g，产品可制成lmg 50g的粉剂、喷剂、针剂、水剂、乳剂、膏剂等剂型以方便使用， 而制做的成品的每次使用量应不少于O. lmg。
本发明的产品具有抗炎、镇痛作用迅速及无毒、无副作用和提高免疫的功效的新产品。主要用于治疗 皮肤外伤，包括烧伤、烫伤、刀枪伤、断肢、疮踊、痤疮、疱疹等外创伤，有快速止血愈合及抗炎消肿 镇痛的作用。并也可用于治疗和预防眼科及五官科疾病，包括各种急慢性睑缘炎、泪囊炎、巩膜炎、泪 囊炎、沙眼、眼眶炎、结膜炎、结膜下出血、干眼症、虹膜睫状体炎、睑板腺囊肿、角膜炎及溃疡、结膜 角膜炎、中耳炎、外耳道疖肿、外耳道炎、鼻炎、鼻窦炎等疾病，有着显著的抗炎、消肿、镇痛和快速止 血、促使患部愈合等作用。
权利要求
1. 本发明为一种新型广谱抗炎镇痛的外用药物，本发明含有山竹子(mangosteenGarcinia Mangostana)提取物，其主要有效成份为alpha倒棯子素(alpha-mangostin)，其含量范围为服用剂量的1.2％～99.8％，并作为主要有效成份，配合适当的填充剂，制成针对皮肤外伤、皮肤感染、眼科及五官科疾病的抗炎、镇痛有明显的治疗供效，是一种能提高免疫功能、无毒副作用、无刺激、作用迅速的植物新药产品。
2. 根据权利要求1所述的倒捻子素可以是从天然的山竹子外壳或果肉中提取，也可以是通过化学合成的 方法生产出来。
3. 根据权利要求1所述的倒捻子素每次使用量至少为为0. 5mg以上，用于治疗皮肤外伤，包括烧伤、 烫伤、刀枪伤、皮肤感染、断肢、疮踊、痤疮、疱疹、皮肤菌类及病毒感染等外外科病患，有快速止 血愈合及抗炎消肿镇痛的作用。
4. 根据权利要求1所述的倒捻子素每次最少使用量为0. lrag，用于治疗和预防眼科及五官科疾病，包括 各种急慢性睑缘炎、泪囊炎、巩膜炎、泪囊炎、沙眼、眼眶炎、结膜炎、结膜下出血、千服症、虹膜 睫状体炎、睑板腺囊肿、角膜炎及溃疡、结膜角膜炎、中耳炎、外耳道布肿、外耳道炎、鼻炎、鼻窦 炎等疾病，有着显著的抗炎、消肿、镇痛效果。
5. 根据权利要求1所述中所使用的山竹子提取物，配以合适的配剂，可制成lmg 50g的眼药水和其它剂 型，包括粉剂、喷剂、针剂、水剂、乳剂、膏剂等剂型，而制做的成品的每次使用量应不少于O,lmg， 以方便使用。
6. 根据权利要求1所述的捻子素含量为0. lrag 10g，配以合适的溶解剂或其它配剂，可制成lmg 50g 的粉剂、喷剂、针剂、水剂、乳剂、膏剂等剂型，而制做的成品的每次使用量应不少于O.lmg，以方 便使用。
7. 根据权利要求1中的配方可加入合适的填充剂包括溶剂、稳定剂、润滑剂、包裹剂、防腐剂和乳化剂等。
8. 根据权利要求1中的配方所含的倒捻子素在不少于每次使用量0. lmg的前提下，可作为用于原料添加 剂，加入到保健品、医疗器械等产品中，可起到治疗和保健的功效。
9. 根据权利要求1所述的捻子素含量为0. 1mg-500mg/Kg体重比，可做为动物外用药物的使用。
全文摘要
一种新型广谱抗炎镇痛的外用药物。本发明公开了一种从山竹子(mangosteen:Garcinia mangostana)中提取得到的主要化合物倒棯子素alpha-mangostin作为主要有效成份，配以合适的溶解剂或其它配剂，可外用于治疗和预防各种急慢性五官科炎症和外伤等病症，有着显著的抗炎、消肿、镇痛和快速止血、促使患部愈合等作用。本发明的产品所含有的倒棯子素在0.1％～99.8％之间，可单独或配合其它物质使用，并克服了目前现有治疗上述疾病效果差、复发率高和有副作用缺陷，是一种高效广谱抗炎、镇痛作用迅速及无毒、无副作用和提高免疫功效的新药产品。
文档编号A61P27/00GK101428046SQ200710166310
公开日2009年5月13日 申请日期2007年11月6日 优先权日2007年11月6日
发明者莉 王 申请人:莉 王