专利名称：一种抗炎镇痛雪莲凝胶剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂及其制备方法。
背景技术：
雪莲花是我国西部高山地区的重要药用植物，是藏医蒙医维吾尔医常用的一种民 族药，其“性温、微苦、祛风胜湿的功能”始见于藏药文献《月王药珍》，在清代《本草纲目拾 遗》及《新疆中草药》也有记载。主要分布于我国新疆天山和昆仑山一带，生长在雪线以上。 民间以全草入药，性温，味微苦，入肝、脾、肾三经，具有温肾助阳、祛风胜湿、通经活血等功 能，用于治疗风寒湿痹痛、类风湿性关节炎，小腹冷痛，月经不调等症。由于其重要的药用价 值，多年来一直成为人们关注和研究的对象。透皮制剂是指在皮肤表面给药，使药物通过皮肤产生全身或局部治疗作用的新剂 型。透皮吸收制剂与中医穴位给药有异曲同工之妙，都是利用皮肤作为药物输入体循环的 门户，发挥药物治疗作用。自20世纪80年代出现后，引起医药市场的极大兴趣，成为近年 来国内外医药工作者的研究热点。因此，以雪莲临床应用基础为依据，结合雪莲的药理药效作用，制备用药依从性高 的新型制剂，是将雪莲制成一种新型的中药抗炎制剂的重要途径。雪莲外用透皮凝胶制剂， 不仅给药方便，病人用药依从性高，而且可避免药物首过效应，对局部病灶的炎症和疼痛更 有针对性。中国专利公告号为CN101209274A公开了一种雪莲提取物和雪莲巴布剂制备方 法，是将雪莲提取物与适宜的亲水性基质混勻，摊涂于裱背材料上，供皮肤贴敷的一种外用 剂型。其外观与橡胶硬膏相近。巴布剂作为一种外用透皮贴剂，其涉及的研究领域之广及制剂本身所特有的优点 是其它外用贴剂所不能及的。但由于种种原因，目前这种制剂的研制多数都还停留在实验 室研究阶段，尚存在一些制约其产业化进程的关键技术问题。在国内发展的生产技术尚不 成熟，迄今为止没有一种公认的较为成熟的制备工艺，不同厂家之间辅料的配比以及工艺 千差万别，产品性能差异较大；其次，在生产过程中，巴布剂固化时间不易控制，影响了基质 的涂布性能，使同一产品不同批次之间含膏量差异较大，增加了产品质量控制的难度。因此，雪莲巴布剂存在生产工艺复杂，生产成本较高，产品质量稳定性差、产品产 业化受限、其黏弹性和皮肤追随性不高，在关节部位容易脱落的问题。
发明内容
本发明的目的在于，提供一种具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂及其制备方法。本发明的目的是这样实现的雪莲凝胶剂是由雪莲抗炎镇痛活性成分和凝胶剂辅料组成。雪莲凝胶剂中抗炎镇痛活性成份为雪莲提取物，其重量份组成为10 40份。雪莲凝胶剂中的凝胶剂辅料由凝胶基质材料、保湿剂、防腐剂、透皮促进剂相互组合而成。凝胶剂辅料中的凝胶基质材料包括羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羧甲基纤维素钠的 至少一种；保湿剂包括甘油、丙二醇的至少一种；防腐剂包括羟苯甲、乙、丙酯、苯甲酸的至 少一种；透皮促进剂包括氮酮、丙二醇的至少一种。其重量份组成为凝胶基质材料0. 5 5 份，保湿剂5 15份，防腐剂0. 1 0. 5份，透皮促进剂1 5份。雪莲凝胶剂的制备方法(1)先将雪莲粉碎成粗粉，过10 30目筛，加8 10倍量70% 90%的乙醇提 取回流2 4次，每次1 3小时，用100 200目筛过滤，合并2 4次滤液，再回收乙醇， 浓缩成每mL相当于雪莲0. 2-0. 4g的浓缩液；(2)取上述浓缩液，上大孔树脂进行纯化，大孔树脂类型为HPD100，HPD400和 HPD600中的一种，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig的流浸膏，干躁即得 雪莲乙醇提取物。该提取物为深褐色粉状物，其主要成份为9%至15%的绿原酸、0.7%至 1. 0%的紫丁香苷和10%至20%的芦丁。(3)取0. 5 5份凝胶基质材料与10-40份雪莲提取物混合均勻，得凝胶基质材料 与雪莲提取物混合物；将0. 1-0. 5份防腐剂溶于5份乙醇中与5 15份保湿剂混勻后加至 凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加35-55份蒸馏水，搅拌均勻，充分溶胀，再加入 透皮促进剂，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。本发明所涉及的雪莲凝胶剂与现有技术雪莲巴布剂相比具有以下有益效果本发明所涉及的雪莲凝胶剂，具有美观、涂布性好、使用方便、对皮肤生物相容性 和亲和性好，不污染衣着等优点。本发明所涉及的雪莲凝胶剂对皮肤的附着力强、渗透性好，皮肤局部药物浓度高， 对药物具有缓释、控释作用。本发明所涉及的雪莲凝胶剂的生产方法简单、载药量高、质量稳定、成本低，产业 化可行性强。
具体实施例方式实施例1将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加8倍量70%乙醇提取回流2次，每次1小时，用 100目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 2g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为9%绿原酸、0.7%紫丁香苷和10%芦 丁 ；取2份羟丙基甲基纤维素与10份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维素与雪莲提 取物的混合物；将0. 1份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入5份丙二醇中混勻后加至凝胶基 质材料与雪莲提取物的混合物中；加35份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再 加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例2将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加9倍量70%乙醇提取回流3次，每次1. 5小时， 用200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 4g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为13%绿原酸、0.9%紫丁香苷和15%芦丁 ；取1. 0份卡波姆与20份雪莲提取物混合均勻，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将 0. 1份羟苯丙酯和0. 2份羟丙乙酯加至5份乙醇中，再加入5份甘油中混勻后加至凝胶基质 材料与雪莲提取物的混合物中；加45份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加 入5份丙二醇搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例3将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加9倍量80%乙醇提取回流4次，每次1小时，用 100目筛过滤，合并4次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 2g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为11%绿原酸、0.7%紫丁香苷和13%芦 丁；取1. 0份卡波姆与10份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维素与雪莲与雪莲提取 物的混合物；将0. 3份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入10份丙二醇中混勻后加至凝胶基 质材料与雪莲提取物的混合物中；加40份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再 加入1份氮酮搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例4将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加10倍量90%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD600大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为10%绿原酸、0.8%紫丁香苷和18%芦 丁 ；取4份羧甲基纤维素钠与30份雪莲提取物混合均勻，得羧甲基纤维素钠与雪莲提取物 的混合物；将0. 3份羟苯乙酯和0. 2份羟苯甲酯加至5份乙醇中，再加入5份丙二醇中混勻 后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加40份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌， 至充分溶胀，再加入2份氮酮搅拌均勻，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例5将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加8倍量80%乙醇提取回流2次，每次1小时，用 200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 4g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD600大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为9%绿原酸、0.8%紫丁香苷和16%芦 丁；取4. 0份羟丙基甲基纤维素与25份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维素与雪莲 提取物的混合物；将0. 2份羟苯甲酯加至5份乙醇中，再加入8份丙二醇中混勻后加至凝胶 基质材料与雪莲提取物的混合物中；加40份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀， 再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例6将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加10倍量75%乙醇提取回流3次，每次1. 5小时， 用200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为10%绿原酸、0. 9%紫丁香苷和20% 芦丁 ；取2. 0份卡波姆与35份雪莲提取物混合均勻，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将 0. 2份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入15份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提 取物的混合物中；加55份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入1. 5份氮酮搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例7将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加9倍量75%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 25g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD600大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为11%绿原酸、0.7%紫丁香苷和16%芦 丁 ；取2.0份卡波姆与30份雪莲提取物混合均勻，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将0.3 份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入15份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物 的混合物中；加45份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均 勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例8将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加10倍量70%乙醇提取回流3次，每次1小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 2g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为14%绿原酸、0.9%紫丁香苷和18%芦 丁 ；取0. 5份卡波姆与15份雪莲提取物混合，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将0. 3份羟 苯乙酯加至5份乙醇中，再加入8份甘油中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合 物中；加35份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入4份丙二醇搅拌均勻，滴 入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例9将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加9倍量70%乙醇提取回流3次，每次3小时，用 200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为13%绿原酸、1.0%紫丁香苷和19%芦 丁；取3. 0份羧甲基纤维素钠与15份雪莲提取物混合均勻，得羧甲基纤维素钠与雪莲提取 物的混合物；将0. 2份羟苯甲酸加至5份乙醇中，再加入8份甘油中混勻后加至凝胶基质材 料与雪莲提取物的混合物中；加45份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入 1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例10将雪莲粉碎成粗粉，过40目筛，加9倍量85%乙醇提取回流3次，每次1. 5小时， 用100目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取 上述浓缩液，上HPD600大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪 莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为14%绿原酸、0. 82%紫丁香苷和 12. 5%芦丁 ；取5. 0份羟丙基甲基纤维素与30份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维 素与雪莲提取物的混合物；将0. 3份羟苯丙酯加至5份乙醇中，再加入10份丙二醇中混勻 后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌， 至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例11将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加8倍量85%乙醇提取回流3次，每次1. 5小时，用100目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取 上述浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪 莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为11. 8%绿原酸、0. 75%紫丁香苷 和15. 3%芦丁 ；取1. 5份卡波姆与20份雪莲提取物，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将 0. 2份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入11份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提 取物的混合物中；加40份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入1份氮酮搅 拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例12将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加10倍量70%乙醇提取回流3次，每次1. 5小时， 用200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 24g的浓缩液；取 上述浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪 莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为12. 5%绿原酸、0. 83%紫丁香苷 和12. 5%芦丁 ；取2. 0份卡波姆与25份雪莲提取物混合均勻，得卡波姆与雪莲提取物的混 合物；将0. 25份羟苯甲酯加至5份乙醇中，再加入12份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料 与雪莲提取物的混合物中；加50蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入1份 氮酮搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例13将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加8倍量75%乙醇提取回流3次，每次1小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 25g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为10. 6%绿原酸、0. 82%紫丁香苷和 16. 3%芦丁 ；取2. 0份卡波姆与20份雪莲提取物混合均勻，得卡波姆与雪莲提取物的混合 物；将0. 2份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入13份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与 雪莲提取物的混合物中；加45份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入2份 氮酮搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例14将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加8倍量75%乙醇提取回流3次，每次1小时，用 200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 35g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为11. 5%绿原酸、0. 88%紫丁香苷和 15%芦丁 ；取2. 0份羧甲基纤维素钠与20份雪莲提取物混合均勻，得羧甲基纤维素钠与雪 莲提取物的混合物；将0. 1份羟苯乙酯和0. 2份羟苯丙酯加至5份乙醇中，再加入10份丙 二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加35份蒸馏水于该混合物中， 充分搅拌，至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例15将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加8倍量85%乙醇提取回流2次，每次1小时，用 200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 2g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD600大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为13. 5%绿原酸、0. 82%紫丁香苷和
718. 2%芦丁 ；取3. 0份羟丙基甲基纤维素与30份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维 素与雪莲提取物的混合物；将0. 3份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入12份丙二醇中混勻 后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌， 至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例16将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加10倍量85%乙醇提取回流3次，每次3小时， 用100目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 25g的浓缩液；取 上述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪 莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为14. 6%绿原酸、0. 95%紫丁香苷 和19%芦丁 ；取2. 0份卡波姆与15份雪莲提取物，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将0. 3 份羟苯甲酯与0. 2份羟苯丙酯加至5份乙醇中，再加入15份丙二醇中混勻后加至凝胶基质 材料与雪莲提取物的混合物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加 入5份氮酮搅拌均勻，滴入三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例17将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加10倍量75%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 2g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为14%绿原酸、1.0%紫丁香苷和20%芦 丁；取2. 0份羧甲基纤维素钠与10份雪莲提取物混合均勻，得羧甲基纤维素钠与雪莲提取 物的混合物；将0. 2份羟苯乙酯和0. 2份羟苯丙酯加至5份乙醇中，再加入14份丙二醇中 混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加40份蒸馏水于该混合物中，充分搅 拌，至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例18将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加9倍量75%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取上述 浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig 的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为15%绿原酸、0.8%紫丁香苷和17.4% 芦丁 ；取2. 0份羟丙基甲基纤维素与15份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维素与雪 莲提取物的混合物；将0. 2份羟苯丙酯加至5份乙醇中，再加入6份丙二醇中混勻后加至凝 胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加35份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶 胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例19将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加8倍量90%乙醇提取回流2次，每次2. 5小时， 用200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取 上述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪 莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为13. 3%绿原酸、0. 76%紫丁香苷 和15. 4%芦丁 ；取5. 0份羧甲基纤维素与30份雪莲提取物混合均勻，得羧甲基纤维素与雪 莲提取物的混合物；将0. 15份羟苯甲酯与0. 2份羟苯乙酯加至5份乙醇中，再加入10份丙 二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合物中；加55份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入2份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例20将雪莲粉碎成粗粉，过30目筛，加10倍量80%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 22g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为12%绿原酸、0.8%紫丁香苷和12% 芦丁 ；取2. 0份卡波姆与10份雪莲提取物，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将0. 2份羟苯 乙酯加至5份乙醇中，再加入8份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合 物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入1份氮酮搅拌均勻，滴入 三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例21将雪莲粉碎成粗粉，过10目筛，加9倍量80%乙醇提取回流2次，每次1. 5小时， 用200目筛过滤，合并2次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 3g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD100大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为13%绿原酸、1.0%紫丁香苷和19% 芦丁 ；取2. 0份卡波姆与35份雪莲提取物，得卡波姆与雪莲提取物的混合物；将0. 1份羟苯 甲酸加至5份乙醇中，再加入9份丙二醇中混勻后加至凝胶基质材料与雪莲提取物的混合 物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀，再加入2份氮酮搅拌均勻，滴入 三乙醇胺成中性，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。实施例22将雪莲粉碎成粗粉，过20目筛，加8倍量70%乙醇提取回流3次，每次2小时，用 200目筛过滤，合并3次滤液，再回收乙醇，浓缩成每mL相当于雪莲0. 25g的浓缩液；取上 述浓缩液，上HPD400大孔树脂进行纯化，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲 Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇提取物，其主要成份为12%绿原酸、0.8%紫丁香苷和13% 芦丁 ；取4. 0份羟丙基甲基纤维素与30份雪莲提取物混合均勻，得羟丙基甲基纤维素与雪 莲提取物的混合物；将0. 2份羟苯甲酯加至5份乙醇中，再加入8份甘油中混勻后加至凝胶 基质材料与雪莲提取物的混合物中；加50份蒸馏水于该混合物中，充分搅拌，至充分溶胀， 再加入5份氮酮搅拌均勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。
权利要求
一种具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂，其特征在于，雪莲凝胶剂包含雪莲抗炎镇痛活性成份和凝胶剂辅料，凝胶剂中抗炎镇痛活性成份为雪莲提取物。
2.根据权利要求1所述的具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂，其特征在于，凝胶剂辅料 由凝胶基质材料、保湿剂、防腐剂、透皮促进剂组合而成。
3.根据权利要求2所述的具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂，其特征在于，凝胶剂辅料 中的凝胶基质材料包括羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羧甲基纤维素钠的至少一种；保湿剂包 括甘油、丙二醇的至少一种；防腐剂包括羟苯甲、乙、丙酯、苯甲酸的至少一种；透皮促进剂 包括氮酮、丙二醇的至少一种。
4.根据权利要求1所述的具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂，其特征在于，凝胶剂中雪 莲提取物重量份组成为10 40份。
5.根据权利要求3所述的凝胶剂辅料重量份组成为凝胶基质材料0.5 5份，保湿剂 5 15份，防腐剂0. 1 0. 5份，透皮促进剂1 5份。
6.根据权利要求1或2、3、4、5所述的具有抗炎镇痛作用的雪莲凝胶剂及其制备方法， 其特征在于，雪莲提取物的制备方法是通过以下步骤实现(1)先将雪莲粉碎成粗粉，过10 30目筛，加8 10倍量70% 90%的乙醇提取回 流2 4次，每次1 3小时，用100 200目筛过滤，合并2 4次滤液，再回收乙醇，浓 缩成每mL相当于雪莲0. 2-0. 4g的浓缩液；(2)取上述浓缩液，上大孔树脂进行纯化，大孔树脂类型为HPD100，HPD400和HPD600中 的一种，分段收集流出液，流出液浓缩成每mL相当于雪莲Ig的流浸膏，干躁即得雪莲乙醇 提取物。该提取物为深褐色粉状物，其主要成份为9%至15%的绿原酸、0. 7%至1. 0%的紫 丁香苷和10%至20%的芦丁。(3)取0.5 5份凝胶基质材料与10-40份雪莲提取物混合均勻，得凝胶基质材料与雪 莲提取物混合物；将0. 1-0. 5份防腐剂溶于5份乙醇中与5 15份保湿剂混勻后加至凝胶 基质材料与雪莲提取物的混合物中；加35-55份蒸馏水，搅拌均勻，充分溶胀，再加入透皮 促进剂，搅勻，成雪莲凝胶剂，分装，即得。
全文摘要
本发明公开了一种抗炎镇痛雪莲凝胶剂及其制备方法，雪莲凝胶剂以雪莲为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中基质由不同配比的水溶性凝胶基质架材料、保湿剂、防腐剂、透皮促进剂等按比例配制而成。本发明的目的，在于补充现有用于治疗上述疾病的雪莲外用制剂的不足，提供一种抗炎镇痛疗效显著、基质载药量大，制备方法简单、易于涂布，使用方便，价格低廉，便于外出携带的药物组合物外用制剂雪莲凝胶剂，它具有良好皮肤渗透性，涂展性，使用方便的特点，提高了患者的顺应性。
文档编号A61P29/00GK101890067SQ20101022456
公开日2010年11月24日 申请日期2010年7月5日 优先权日2010年7月5日
发明者何承辉, 曹文疆, 王新春, 王鲁妹, 袁勇, 邢建国, 陈卫军, 陈文 , 韩博, 黄贤慧 申请人:石河子大学医学院第一附属医院