专利名称：Ca-4衍生物、其制法及其医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类Combretastatin A-4衍生物、它们的制备方法、以及对肿瘤血管抑制作用。
背景技术：
Combretastatin A-4 (简称 CA-4)是 Combretastatins 类化合物中抗肿瘤活性最好的物质之一，它是从南非树木Combretum Caffnom中分离出来的，能利用肿瘤组织与正常组织内皮细胞的生理差异，选择性地抑制肿瘤微管蛋白活性，改变其内皮细胞的骨架结构与形态，增强其血管渗透性、扰乱血流，从而引起肿瘤血管内皮细胞凋亡，导致次级肿瘤细胞死亡。然而CA-4的水溶性非常差，限制了其临床应用。而其水溶性前药CA-4磷酸二钠盐(CA-4P)已进入III期临床阶段。
权利要求
1.通式(I)的化合物或其水合物
2.权利要求1的化合物或其水合物，其中G-NH-代表
3.权利要求2的化合物或其水合物，其中G-NH-代表
4.权利要求1至3中任一项的化合物或其水合物，其中的水合物以结晶水的形式存在， 结晶水的摩尔当量从0. 5到10。
5.一种药物组合物，其中含有权利要求1至3中任一项的化合物或其水合物和药学上可接受的载体。
6.权利要求1至3中任一项的化合物或其水合物在制备治疗血管生成性疾病的药物中的用途。
7.权利要求6的用途，其中血管生成性疾病是肿瘤或慢性炎症。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类CA-4衍生物(I)、它们的制备方法、以及对肿瘤血管抑制作用。药理实验证明，本发明化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。
文档编号A61P35/00GK102219811SQ20111009327
公开日2011年10月19日 申请日期2011年4月14日 优先权日2011年4月14日
发明者何书英, 何广卫, 卞金磊, 司崇静, 吴梦茜, 孙丽, 屠哲玮, 徐云根, 戴宇驰 申请人:中国药科大学, 合肥医工医药有限公司