专利名称：治疗镍化合物中毒的新型螯合剂合成及其制剂制备方法
技术领域：
本发明专利涉及一种治疗镍化合物中毒的新型螯合剂化合物即N-甲基-D-葡萄糖二硫代氨基甲酸钠(N-Benzyl-D-glucaminedithiocarbamate，BGD)合成及其制剂制备方法，BGD化合物分子式为
权利要求
1.本发明专利涉及一种治疗镍化合物中毒的新型螯合剂化合物即N-甲基-D-葡萄糖二硫代氨基甲酸钠合成其制剂制备方法。化合物分子式为
2.权利要求I中化合物的合成方法，其特征在于包括下列步骤 (1)称取D-葡萄糖15.6g，量取苄胺9. 6ml，水4. 7ml混合于500ml烧瓶中，60°C水浴至溶解，颜色为浅黄色，加入甲醇15. 6ml，混匀。
(2)再次加入甲醇80ml后加入催化剂PtO2进行反应，此过程中注意冷却，确保此反应在45°C反水浴中进行，隔1-2小时对液体进行搅拌，反应时间为2-3天，反应过程中在液体表面通H2。
(3)将反应产物1500rpm，离心，时间为lOmin，取上清液，缓冲液洗涤产物除去甲醇，重复一次，然后加入乙醇与水，比例为10 1，在60°C水浴中溶解产物，过滤，除去Pt，室温下放置至结晶，得到苄基-葡萄胺，其熔点为138 140°C。
(4)称取苄基-葡萄胺6.3g，量取二氧杂环己烷23 Iml，水4. 2ml，4mol/L的NaOH5. 8ml，加入500ml烧瓶中，轻轻混匀，冰浴冷却后缓慢加入CS2溶液(将2. 8ml CS2加入6. 9ml 二氧杂环己烷中获得)，并搅拌，过夜。
(5)蒸去溶剂，剩余物用水溶解，过滤，将滤液蒸干，固体用无水乙醚洗涤两次，得浅黄色粗产物，经乙醇重结晶得白色粉末，即为本发明化合物，熔点为188 205°C。
(6)反应式为
3.权利要求I 2中化合物所制备的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成分与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型，实施方法如下 (I)片剂BGDIOmg乳糖137mg玉米淀粉50mg 硬质酸镁3mg 制备方法将活性成分、乳糖和淀粉混合，用水均匀湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，加入硬质酸镁，然后将混合物压片，每片200mg，活性成分为10mg。
(2)胶囊剂 B ⑶ IOmg·· 乳糖 188mg 硬质酸镁2mg 制备方法将活性成分与助剂混合，过筛，在合适的容器中均匀混合，把得到的混合物装入硬明胶胶囊，每个胶囊重200mg,活性成分含量为10mg。
(3)安瓶剂 B ⑶ 2mg 氯化钠9mg 制备方法将活性成分和氯化钠溶解于适量的注射用水中，0. 2mol/L HCI调成PH值为7.0，过滤所得溶液，在无菌条件下装入安瓿瓶中，消毒保存。
全文摘要
本发明涉及一种治疗镍化合物中毒的新型螯合剂化合物即N-甲基-D-葡萄糖二硫代氨基甲酸钠(BGD)合成及其制剂制备方法。该化合物在镍化合物中毒中具有良好的解毒效果，尤其对各种镍化合物引起的肾脏损伤有独特的解毒作用。化合物分子式为
文档编号A61K31/7028GK102757469SQ20111011466
公开日2012年10月31日 申请日期2011年4月23日 优先权日2011年4月23日
发明者王秋英, 程宁 申请人:王秋英, 程宁