专利名称：塞来昔布晶型Ⅲ及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于自身免疫调节药物技术领域，更具体地说，本发明涉及塞来昔布晶型III及其制备方法和用于制备治疗解热、镇痛、抗关节炎药物方面的应用。
背景技术：
风湿关节炎(rheumatoid arthritis RA)是一种致残性较强的系统性自身免疫性疾病，如不积极有效的治疗，一般在I至2年内将发生关节侵蚀性病变。目前，RA治疗为两大类药物，非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)和改变病程抗风湿药(DMARDs)。NSAIDs主要作用是减轻RA患者的关节疼痛、肿胀及改善关节功能，但其对胃肠道的严重不良反应限制了它的使用。重组的酶学研究表明，其对C0X-2和C0X-1的IC5tl分别为O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L，对C0X-2的选择性抑制强度比对C0X-1的选择性抑制作用强375倍塞来昔布能最大限度抑制C0X-2，而对C0X-1抑制并不明显，这使得它具有较强解热、镇痛、抗关节炎活性，又不影响胃粘膜屏障、血小板及肾功能，从而显著降低了非留体抗炎药(NSAIDs)常见的不良反应。塞来昔布，英文名Celecoxib,化学结构式为
权利要求
1.一种塞来昔布晶型III，其特征在于，所述的塞来昔布晶型III使用Cu-Ka辐射，以度2 Θ表示的X射线粉末衍射光谱在5. 34、10. 70、16. 08、和21. 52有峰。
2.如权利要求I所述的塞来昔布晶型III，其特征在于，红外吸收光谱在3339.15、3232. 86,3099,1347. 69 和 1164. 43cm_1 有特征性谱带，其 DSC 吸热转变在 160-163。。。
3.一种制备权利要求1-2所述塞来昔布晶型III的方法，其特征在于将塞来昔布原料加入到结晶化溶剂中，加热、回流、过滤，滤液室温放置或冷冻18-24小时，过滤，滤饼洗涤，50-60°C减压干燥，制得结晶形态塞来昔布。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的结晶化溶剂选自乙醇。
5.一种药物组合物，其特征在于，该组合物含权利要求1-2所述的塞来昔布晶型III和一种或多种药用赋形剂。
6.如权利要求1-2所定义的塞来昔布晶型III作为活性成分在制备解热、镇痛、抗关节炎药物方面的应用。
全文摘要
本发明涉及塞来昔布晶型Ⅲ及其制备方法，还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型Ⅲ制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型Ⅲ以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
文档编号A61K31/635GK102838543SQ20111016484
公开日2012年12月26日 申请日期2011年6月20日 优先权日2011年6月20日
发明者梅林雨, 罗振福, 梁忠信, 郑志超, 高晶, 靳朝东, 张宗鹏 申请人:天津药物研究院