专利名称：一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及到一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂。
背景技术：
瑞格列奈，英文名称r印aglinide，其化学名称为S(+)_2_乙氧基_4_{2_[ (3_甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸，分子式=C27H36N2O4,分子量452. 6，结构式如下
权利要求
1.一种瑞格列奈晶体，其特征在于，所述的瑞格列奈晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2 θ为4. 8°、13. 6°、14. 9° ,15. 2° ,16.0° ,19. 1°、 21. 2° 和 24. 1° 显示。
2.根据权利要求1所述的瑞格列奈晶体，其特征在于，所述的瑞格列奈晶体的粒径为 1 5 μ m0
3.—种权利要求1或2所述的瑞格列奈晶体的制备方法，该方法包括如下步骤1)将瑞格列奈粉体溶于乙醇中配成瑞格列奈溶液作为分散相；2)将2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶于异辛烷配成2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶液作为分散介质；3)在超声场下，用微量进样器将分散相溶液加入到分散介质中，继续超声，离心分离出瑞格列奈超粉体，去上清液加异辛烷洗涤离心操作，以除去瑞格列奈表面吸附的2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠，真空干燥，即得瑞格列奈晶体。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述的2-乙基己基琥珀酸酯磺酸钠溶液的浓度为0. 05 0. 3mol .L—1 ；步骤3)中所述超声场的功率为0. 1 0. 3KW, 所述的超声为超声1 3分钟，所述的离心为在9000 IlOOOr -min"1的条件下离心，所述的洗涤离心操作为重复洗涤离心操作2 4次，所述的真空干燥为真空干燥8 12h。
5.一种固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂含有权利要求1或2所述的瑞格列奈晶体或权利要求3或4所述的制备方法制备的瑞格列奈晶体。
6.根据权利要求5所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂包括瑞格列奈、可压性淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆、甘油、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁。
7.根据权利要求6所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂为由瑞格列奈晶体0. 5-3份、可压性淀粉10 100份、微晶纤维素10 80份、磷酸氢钙10 35份、 聚乙烯吡咯烷酮10 50份、交联羧甲基纤维素钠10 50份、泊洛沙姆10 30份、甘油 10 30份、葡甲胺10 30份、氧化铁10 30份和硬脂酸镁1 3份制成的瑞格列奈片。
8.根据权利要求7所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的固体口服制剂为由瑞格列奈2份、可压性淀粉80份、微晶纤维素60份、磷酸氢钙20份、聚乙烯吡咯烷酮观份、交联羧甲基纤维素钠35份、泊洛沙姆10份、甘油10份、葡甲胺10份、氧化铁10份和硬脂酸镁1份制成的瑞格列奈片。
9.根据权利要求7或8所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的瑞格列奈片的制备方法如下1)将辅料可压性淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、 泊洛沙姆、甘油、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁进行预处理，备用；2)按所述用量称取瑞格列奈晶体和上述备用的除硬脂酸镁以外的辅料采用等量递加法进行混勻，再加入硬脂酸镁，混勻，并控制混合时间在5min内，得到混合粉；3)取样检测；4)检测合格后将所得到的混合粉末进行直接粉末压片，即得所述的瑞格列奈片。
10.根据权利要求9所述的固体口服制剂，其特征在于，所述的预处理为先将辅料粉碎，再在60 80°C条件下烘2 3小时，然后过60 80目筛。
全文摘要
本发明涉及一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂。该晶体的粒径为1～5μm。所述固体口服制剂为由瑞格列奈、可压性淀粉、微晶纤维素磷酸氢钙、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、甘油、泊洛沙姆、葡甲胺、氧化铁和硬脂酸镁制成的片剂。该片剂的原辅料安全而且易得，片剂溶解性好，具有良好的溶出度，血药浓度平稳；所制得的瑞格列奈片具有吸收迅速、起效快、在体内的清除速度快、半衰期短的作用特点，可用于治疗2型糖尿病。这种瑞格列奈的处方合理、质量稳定可靠、具有较好的崩解时限和溶出度；采用直接压片法制备、工艺简单、生产周期短，生产成本低，易于产业化生产。
文档编号A61K31/451GK102267959SQ201110188700
公开日2011年12月7日 申请日期2011年7月6日 优先权日2011年7月6日
发明者王小树, 罗韬, 钟正明, 马鹰军 申请人:海南锦瑞制药股份有限公司