专利名称：盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及制药领域关于药物制剂技术，特别是涉及一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。
背景技术：
盐酸胍法辛属于抗高血压药物，用于治疗中度至重度高血压。化学名称为N-脒基-2- (2，6-二氯苯基)乙酰胺单盐酸盐，其分子式为=C9H9Cl2 N3O ^HCl,分子量为282. 55， 结构式为
权利要求
1.一种盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于以重量份表示，所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中含有盐酸胍法辛O. 2 4份，填充剂10 60份和缓释材料10 50份。
2.根据权利要求I所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中还含有pH敏感材料I 40份。
3.根据权利要求2所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中含有盐酸胍法辛O. 4 3份，填充剂25 45份，缓释材料15 45份和pH敏感材料10 30份。
4.根据权利要求I所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中还含有pH敏感材料I 40份，助流剂O. I I份，润滑剂O. I I份和粘合剂O.I 10份。
5.根据权利要求4所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述盐酸胍法辛缓释制剂由原料盐酸胍法辛O. 4 3份，填充剂25 45份，缓释材料15 45份，pH敏感材料 10 30份，助流剂O. I I份，润滑剂O. I I份和粘合剂O. I 10份组成。
6.根据权利要求I 5任一项所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、海藻多糖、枸橼酸、富马酸、酒石酸、苹果酸、琥珀酸和壳聚糖中的任一种或一种以上；所述缓释材料为乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、棕榈酸和壳聚糖中的任一种或者一种以上；所述PH敏感材料为聚丙烯酸树酯、羟乙基纤维素醋酸纤维素酯、邻苯二甲酸醋酸纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸乙烯酞酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、虫胶和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的任一种或者一种以上；所述助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油和微粉硅胶中的任一种或一种以上；所述润滑剂为滑石粉、氢化植物油、硬脂富马酸钠、硬脂酸镁和硬脂醇中的任一种或一种以上；所述粘合剂为水、无水乙醇、水和乙醇混合溶液、羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、聚维酮溶液和羧甲基纤维素钠溶液中的任一种或者一种以上。
7.根据权利要求6所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述填充剂为乳糖和富马酸中的任一种或两种；所述缓释材料为羟丙基甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素中甲氧基取代比例为15% 40%，羟丙基取代比例为3% 15% ;所述pH敏感材料为聚丙烯酸树酯；所述助流剂为微粉硅胶；所述润滑剂为硬脂酸镁和硬脂富马酸钠中的任一种或两种；所述粘合剂为水或水和乙醇混合溶液。
8.根据权利要求7所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于所述盐酸胍法辛缓释制剂由原料盐酸胍法辛O. 4 3份，乳糖10 40份，富马酸O 20份，羟丙基甲基纤维素 10 50份，聚丙烯酸树脂10 40份，微粉硅胶O I份，硬脂酸镁O I份和水O 10 份组成。
9.一种盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤按照权利要求I 3任一项所述盐酸胍法辛缓释制剂的原辅料配比配制各种原辅料，首先将盐酸胍法辛、填充剂和缓释材料或盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和PH敏感材料导入高速混合机中进行混合，混合均匀后得到均匀粉体，然后采用高速剪切机剪切制粒，得到粒径小于14目筛网的颗粒，将所得颗粒进行干燥，干燥至所得颗粒含水量不超过5%，选择能通过16目筛网的颗粒，得到盐酸胍法辛缓释制剂颗粒；或者按照权利要求4、5或8任一项所述盐酸胍法辛缓释制剂的原辅料配比配制各种原辅料，首先将盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和PH敏感材料导入高速混合机中进行混合，混合均匀后得到均匀粉体，然后加入配制好的粘合剂，采用高速剪切机剪切制粒，得到粒径小于14目筛网的颗粒，将所得颗粒进行干燥，干燥至所得颗粒含水量不超过5%，选择能通过 16目筛网的颗粒，然后加入配制好的助流剂和润滑剂混合均匀，最后按照常规方法压片，制成各种规格的产品盐酸胍法辛缓释片。
10.根据权利要求9所述的盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于所述产品盐酸胍法辛缓释片的片重为100 350mg ;所得产品盐酸胍法辛缓释片中盐酸胍法辛的有效剂量为O. 5 5mg。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。盐酸胍法辛缓释制剂主要由盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料制备而成。首先按照配比比例配制各种原料，将盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料进行高速混合均匀，将混合均匀的粉体制粒、干燥，最后加入助流剂、润滑剂和粘合剂，按照常规方法压片，制备成本发明产品盐酸胍法辛缓释片。本发明制备的盐酸胍法辛缓释制剂毒副作用少，显著降低了制剂批间差异和提高样品的稳定性；便于患者长期治疗，并改善了用药的依从性。服用本发明制备的盐酸胍法辛缓释片，每日服用一次即可保证24小时体内有效药物浓度，并能减少普通制剂所带来的血药浓度峰值偏高引起的中枢神经副反应。
文档编号A61K31/155GK102579381SQ20121009002
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月30日 优先权日2012年3月30日
发明者任峰晓, 王军, 邬向东 申请人:河南中帅医药科技发展有限公司