专利名称：用起因子xa抑制剂作用的化合物的组合抗凝治疗的制作方法
技术领域：
本发明通常涉及使用因子Xa抑制剂和其它试剂的组合来治疗血栓形成性疾病的新的药物组合物和方法。
背景技术：
本发明特别地涉及血液凝固和血行，在血行中凝固作用参与保持损伤、炎症、疾病、先天性缺陷、功能障碍或其它破坏之后哺乳动物循环的完整性。血块形成包括在损伤之后，纤维蛋白原向纤维蛋白的转化，该纤维蛋白聚合形成网状结构以恢复止血作用。在血栓形成性疾病中，类似的过程会引起血管闭塞。纤维蛋白原向纤维蛋白的转化是由凝血酶催化的，凝血酶是血液凝固级联中一系列反应的最终产物。因子Xa是一种丝氨酸蛋白酶，其是负责维持血管脉管系统中的凝血酶形成的唯一的酶。因此，抑制因子Xa被认为是一种有效的抗凝血策略。美国专利如.6，376，51582和6，835，73982(将其内容引入本文作为参考)公开了一种特异性的因子Xa抑制剂化合物[2-({4_[( 二甲基氨基)亚氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺(化合物A)，其具有下述结构:
权利要求
1.一种用于治疗哺乳动物中以不期望的血栓形成为特征的病症的方法，其包括给药所述哺乳动物治疗有效量的 (1)[2-({4-[(二甲基氨基)亚氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可药用盐；和 (2)选自下述的治疗剂:抗血小板剂、抗凝血剂、抗炎剂、降血压剂及其组合。
2.一种药物组合物，其包括下述两种治疗剂: (1)[2-({4-[(二甲基氨基)亚氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可药用盐； (2)选自下述的治疗剂:抗血压小板剂、抗凝血压剂、抗炎剂、降血压剂及其组合；和 可药用载体。
3.试剂盒，其包括: (1)第一容器，其中所述容器包含[2-({4-[(二甲基氨基)亚氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可药用盐；和 (2)第二容器，其中所述容器包含选自下述的另一种治疗剂:抗血小板剂、抗凝血剂、抗炎剂和降血 压剂。
全文摘要
用起因子XA抑制剂作用的化合物的组合抗凝治疗。本发明涉及使用包含[2-({4-[(二甲基氨基)亚氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺的组合治疗剂来治疗血栓形成疾病的方法及其药物组合物。
文档编号A61P7/02GK103071154SQ201210570608
公开日2013年5月1日 申请日期2008年4月11日 优先权日2007年4月13日
发明者U.辛哈, S.J.霍伦巴赫, P.安德里 申请人:千年药品公司