角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂的制作方法
【专利摘要】本发明的目的为提供一种具有优异的抑制角结膜障碍效果的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂。本发明是，以葡萄糖基甘油作为有效成分的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂、葡萄糖基甘油在制造用于角结膜保护或者角结膜障碍抑制的医药品中的应用、以及包含给用葡萄糖基甘油的对角结膜进行保护或者对角结膜障碍进行抑制的方法。
【专利说明】角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，更具体地，涉及抑制由干燥等引 起的角结膜障碍以保护角结膜的角结膜保护剂或者角结膜障碍抑制剂。
【背景技术】
[0002] 泪液覆盖包括角膜和结膜（角结膜）的眼球表面，保持湿润性，以防止眼球表面的 干燥。另外，泪液成为保护角结膜免受眨眼刺激的润滑剂，有助于保持角结膜表面的平滑 性。另外，泪液具有抑菌作用，防御细菌、真菌、病毒等引起的感染，也为角结膜提供氧气和 各种营养，并除去二氧化碳气体和代谢产物。
[0003] 近年，干眼症（角结膜干燥症）的人数在增加，这种干眼症的原因被认为是泪液的 分泌量减少。由于泪液的质量和数量的异常，角结膜发生障碍，产生干燥和疼痛、充血等眼 部不适感，产生结膜炎等眼部的感染症等。而且，如果干眼症恶化，损伤角结膜继而视力降 低的情况也会出现。
[0004] 作为干眼症的对策，主流是使用含有透明质酸等粘弹性物质、丝胶等蛋白质的人 工泪液进行滴眼，例如，已知含有蚕丝蛋白质丝胶作为有效成分的角结膜保护剂或者角结 膜障碍改善剂（例如，参照专利文献1)。
[0005] 另一方面，葡萄糖基甘油（甘油葡糖苷）为清酒等酿造物中含有的成分，具有甜 味、加热稳定性、低美拉德反应性、保湿性、非致龋性、难消化性等，还具有血管内皮细胞增 殖促进作用、抑制血糖值升高作用、抗菌作用等，被用于食品、化妆品、医药品等中。例如，已 知以α-D-吡喃葡萄糖基甘油（α-葡萄糖基甘油）作为有效成分的美白剂（例如，参照专 利文献2)和以a -D-吡喃葡萄糖基甘油（a -葡萄糖基甘油）作为有效成分的真皮基质产 生促进剂（例如，参照专利文献3)等。
[0006] a -葡萄糖基甘油像这样有各种作用，因此被用于各种用途，但主要被用作用于皮 肤的外用剂，关于其对眼球的角结膜带来怎样的作用，至今还未知。
[0007] 现有技术文献
[0008] 专利文献
[0009] 专利文献1 :日本特开2010-83829号公报
[0010] 专利文献2 :日本特开2004-331581号公报
[0011] 专利文献3 :日本特开2004-331579号公报
[0012] 发明所要解决的课题
[0013] 如上所述，作为被干眼症困扰的人，希望更好地发挥用于抑制症状的效果的滴眼 齐IJ，基于这样的背景，本发明的目的是提供一种抑制由干燥等引起的角结膜障碍，保护角结 膜的效果优异的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂。
【发明内容】
[0014] 用于解决课题的方法
[0015] 本发明人针对发挥角结膜障碍（角結膜障害）抑制效果的角结膜保护剂进行深入 研究，结果发现，甘油葡萄苷发挥优异的角结膜障碍抑制效果，至此完成本发明。
[0016] B卩，本发明为解决上述问题，提供了下述⑴?（6)。
[0017] (1) -种角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，含有葡萄糖基甘油作为有效成 分。
[0018] (2)如上述（1)所述的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，为了针对内源性 疾病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制而使用，所述 内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾 病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。
[0019] (3)葡萄糖基甘油在制造用于角结膜保护或角结膜障碍抑制的医药品中的应用。
[0020] (4)如上述（3)所述的应用，其中，所述角结膜保护或所述角结膜障碍抑制是针对 内源性疾病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制，所述 内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾 病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。
[0021] (5) -种对角结膜进行保护或者对角结膜障碍进行抑制的方法，其中，包括给用葡 萄糖基甘油。
[0022] (6)如上述（5)中所述的方法，其中，针对内源性疾病或外源性疾病对角结膜进行 保护，或者对因该疾病而引起的角结膜障碍进行抑制，所述内源性疾病是鸠氏症候群、史帝 文强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾病因手术后、药物性、外伤或佩 戴隐形眼镜而引起。
[0023] 发明效果
[0024] 根据本发明，能够提供具有优异的抑制角结膜障碍的效果的角结膜保护剂及角结 膜障碍抑制剂。
【专利附图】
【附图说明】
[0025] 图1为示出本发明的实施例中测定的吸光度的测定结果的图表。
【具体实施方式】
[0026] 以下，对本发明的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂进行详细说明。
[0027] 在本发明中，"角结膜保护"是指保护角结膜组织不发生基于各种因素而产生的角 结膜障碍。具体而言，"角结膜保护"大致能够区分为：对外部因素引起的角结膜障碍的保 护和对内部因素引起的角结膜障碍的保护。作为外部因素，例如能够举出：外伤、烫伤、化学 物质、药物、紫外线、佩戴隐形眼镜、异物、睫毛、外界空气干燥、感染等。另外，在外部因素中 也包含基于角膜屈光矫正手术、白内障手术这样对角膜的外科入侵的因素。另一方面，作为 内部因素能够举出：鸠氏症候群、眼球干燥症候群（干眼症）、糖尿病性角膜症等。
[0028] 另外，在本发明中，"角结膜"指角膜及结膜，角膜包括角膜上皮层、前弹性膜 (Bowman层）、角膜基质层、后弹性膜（Descemet膜）、角膜内皮层这五层，结膜包括结膜上皮 层和粘膜固有层。其中，角膜上皮层和结膜上皮层为位于角膜和结膜最表面的、互相转换的 一系列上皮细胞层，容易因为外界的影响而发生障碍。因此，根据本发明的优选方式，"角结 膜保护"中的角结膜为角结膜上皮（角膜上皮和结膜上皮）。
[0029] 另外，在本发明中，"角结膜障碍抑制"是指，对由于上述因素引起的角结膜障碍的 改善、症状的减轻、症状的减退、症状缓和，还包含治疗、治愈以及促进治愈等。
[0030] 本发明的角结膜保护剂及角结膜障碍抑制剂（以下，有时总称为制剂。）含有葡萄 糖基甘油作为有效成分。用作有效成分的葡萄糖基甘油已知有：下述式（1)?（4)中示出 的1- α -甘油匍糖苷（式1)、2_ α -甘油匍糖苷（式2)、l-β -甘油匍糖苷（式3)、2_β -甘 油葡糖苷（式4)，这些可以单独使用，或者可以多种混合使用。
[0031] [化学式1]
[0032]
【权利要求】
1. 一种角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，含有葡萄糖基甘油作为有效成分。
2. 根据权利要求1所述的角膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，为了针对内源性疾 病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制而使用，所述内 源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾病 因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。
3. 葡萄糖基甘油在制造用于角结膜保护或角结膜障碍抑制的医药品中的应用。
4. 根据权利要求3所述的应用，其中，所述角结膜保护或所述角结膜障碍抑制是针对 内源性疾病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制，所述 内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾 病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。
5. -种对角结膜进行保护或者对角结膜障碍进行抑制的方法，其中，包括给用葡萄糖 基甘油。
6. 根据权利要求5所述的方法，其中，针对内源性疾病或外源性疾病对角结膜进行保 护，或者对因该疾病而引起的角结膜障碍进行抑制，所述内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文 强生症候群或眼球干燥症候群（干眼症），所述外源性疾病因手术后、药物性、外伤或佩戴 隐形眼镜而引起。
【文档编号】A61K31/7032GK104144690SQ201280068002
【公开日】2014年11月12日 申请日期:2012年11月22日 优先权日:2011年11月24日
【发明者】相泽恭, 饭田純久, 下井田隆, 小谷康博, 岩田効志, 土居和久 申请人:东洋精糖株式会社, 株式会社大塚制药工厂