专利名称：一种联苯乙酸及其盐的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种联苯乙酸及其盐的新用途及其制备方法。
背景技术：
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我公司于2007年申请专利一种联苯乙酸氨丁三醇盐及其制备方法，公开了联苯乙酸氨丁三醇盐的制备方法以及注射液的制备方法，并公开了注射液用于镇痛方面的应用。
牙銀炎是指发生在牙銀组织的的急、慢性炎症。牙銀(gingiva)是指覆盖于牙槽突表面和牙颈部周围的口腔粘膜上皮及其下方的结缔组织[1]。牙菌斑是牙龈炎的始动因子，牙龈炎常见表现为牙龈出血，红肿，胀痛，有可能向深层发展导致牙周炎。
目前的治疗方法:(I)抗生素:全身疾病引起者，应以治疗全身疾病为主。急性炎症期可选用螺旋霉素0.2克，每日3 4次，甲硝唑0.4克，每日3次:先锋5号0.25克，每日3 4次:青霉素80万单位肌注，每日2次。(2)清除附着在牙体表面的菌斑、牙石，使牙面光滑减少刺激，矫治食物嵌塞。(3)适当使用维生素C、维生素A及D，以提高肌体抵抗力和修复能力，有助于牙周组织的修复。(4)积极治疗各种慢性病。(5)局部用药:可在清除牙垢、菌斑和食物残渣后应用。用3%的过氧化氢溶液或生理盐水冲洗后涂敷1%碘甘油，亦可用1: 5000高锰酸钾溶液或复方硼砂溶液漱口，还可选择性使用含漱药物，如口泰含漱液、雅士洁口净等。
如果能够有一种抗炎药在局部能够发挥作用，就可以避免全身给药而带来的副作用，然而能否在局部发挥药效，并具有较好的耐受性，一是取决于药物本身，首先药物本身能够不经过体内代谢就能够发挥抗炎效果，二是取决于药物的浓度及作用时间，三是药物及组方的工艺研究状况。发明内容:
本发明公开了一种含有联苯乙酸或联苯乙酸氨丁三醇盐的含漱液，可以作用于口腔局部，具有较好的耐受性，它是由一定粘稠度的溶液在口腔内粘膜部位形成一层生物膜，生物膜中含有一定量的联苯乙酸氨丁三醇盐，这层生物膜能够延长溶液停留在口腔内的时间，这对于在口腔内部发挥药效是非常必要的，我公司研究人员在反复摸索中选择了聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、甘油等溶剂和辅料组成了发明中的处方，经过试验表名具有较好的耐受性，没有口腔的粘膜刺激反应，并且能够抑制口腔炎症反应。
众所周知，含漱液一般需要满足以下的特征:1、药物与辅料、溶剂接触过程中的稳定性。2、溶液的局部刺激性，也就是含漱液的耐受性问题。3、药物在局部的停留时间，这决定了是否能够有效地发挥其药效作用。
本发明经过大量的试验，解决以上关键问题，并通过试验验证了药效及刺激性的安全性问题。
我们同时观察到联苯乙酸和或联苯乙酸氨丁三醇盐的浓度范围可以设定到0.01-2% (w/w)的范围。这个含漱液的处方含有芳香剂、甜味剂及防腐剂。甜味剂可以是:蔗糖、木糖醇、果糖、山梨醇、甘露醇、阿斯巴甜、三氯蔗糖防腐剂可以是:苯甲酸乙酯、苯甲酸、山梨酸、氯已定、苯扎氯铵。关键作用的生物粘附剂可以选择聚卡波非及卡波姆。
具体实施例:实施例1:100ml的含漱液处方及制备
权利要求
1.一种含口腔含漱液，其特征是含有联苯乙酸和/或联苯乙酸氨丁三醇盐。
2.如权利要求1所述的含漱液，除含有联苯乙酸和/或联苯乙酸氨丁三醇盐外，还含有起到生物粘附作用的聚乙烯吡咯烷酮和卡波姆和聚卡波非。
3.如权利要求1所述的含漱液，含有0.0l % -3%的联苯乙酸和/或联苯乙酸氨丁三醇盐。
4.如权利要求1-3所述的含漱液，聚乙烯吡咯烷酮的浓度为1%-10%。
5.如权利要求1-4所述的含漱液，聚卡波非或卡波姆的浓度为0.1-2%。
6.如权利要求1所述的 含漱液在制备治疗口腔炎症反应药物中的应用。
全文摘要
一种联苯乙酸及其盐的新用途。本发明公开一种具有生物粘附作用的含漱液，这种含漱液含有联苯乙酸和/或联苯乙酸氨丁三醇盐、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆，这种含漱液经过试验验证具有较好的耐受性，能够在口腔黏膜表面形成一层具有生物粘附功能的含有联苯乙酸和/或联苯乙酸氨丁三醇盐的生物膜，延长药物在局部的作用时间，能够抑制口腔炎症反应。
文档编号A61K9/08GK103169653SQ20131008157
公开日2013年6月26日 申请日期2013年3月13日 优先权日2013年3月13日
发明者王伟, 杨威, 王茜莎 申请人:广东中科药物研究有限公司