Incarviatone A在治疗阿尔茨海默病药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了Incarviatone?A的新用途。Incarviatone?A具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用；作为一种多作用靶点的化合物可用于制备抗阿尔茨海默病的药物。本发明涉及的Incarviatone?A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。
【专利说明】Incarvi atone A在治疗阿尔茨海默病药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及Incarviatone A的新用途,具体地说,涉及Incarviatone A在制备防治阿尔茨海默病药物中的应用。
【背景技术】
[0002]阿尔茨海默病是一种常见的老年性脑神经退行性病变，发病率较高，已成为现代社会严重威胁老年人生命和健康的疾病之一。该疾病典型的病理变化包括3淀粉样蛋白沉积形成老年斑，神经纤维缠结，基底前脑胆碱能功能障碍和皮层、海马广泛的神经元丢失和突触形态的改变(参见:Roberson ED, Mucke L.100 years and counting: prospectsfor defeating Alzheimer’s disease.Science 2006;314(5800):781-4)。
[0003]研究发现阿尔茨海默病患者脑内皮层及海马区的病变比较明显，以前脑基底核胆碱能神经元破坏最多。因此，通过增加乙酰胆碱的含量，或作用于胆碱受体，可增强和改善中枢胆碱能系统的功能，从而达到促智治病的目的(Baskin DS,Browning JL, Pirozzolo FJ, Korporaal S， Baskin JA, Appel SH.Brain cholineacetyl transferase and mental function in Alzheimer disease.Archives ofNeurology 1999; 56 (9): 1121-3)。乙酰胆碱酯酶抑制剂就是建立在这种理论基础上开发出来的临床上用于阿尔茨海默病治疗的最早最成熟的一类药物(Taylor P.Developmentof acetylcholinesterase inhibitors in the therapy of Alzheimer's disease.Neurology 1998; 51 (Supplement I), S30 - S35), 类药物对轻、中度阿尔茨海默病患者疗效确切，可使其认知功能及其它症状得到部分改善。目前多种乙酰胆碱酯酶抑制剂已经用于阿尔茨海默病的治疗。
[0004]本发明涉及的化合物Incarviatone A是一个2012年发表(Shen, Y.H.et al.,2012.1ncarviatone A, a structurally unique natural product hybrid with a newcarbon skeleton from Incarvillea delavayi, and its absolute configuration viacalculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances 2, 4175 - 4180.)的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于该化合物活性方面的报道，对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乙酰胆碱酯酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于阿尔茨海默病的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用的Incarviatone A,具体为Incarviatone A在制备治疗阿尔茨海默病药物的应用。
[0006]本发明采用如下技术方案:Incarviatone A,具有式(I )所示的结构:
[0007]
【权利要求】
1.1ncarviatone A在治疗阿尔茨海默病药物中的应用，其特征在于所述的Incarviatone A具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和神经细胞保护作用，所述化合物Incarviatone A结构如式(`I )所示:
【文档编号】A61K31/352GK103784433SQ201310432673
【公开日】2014年5月14日 申请日期:2013年9月22日 优先权日:2013年9月22日
【发明者】江春平, 黄蓉 申请人:南京广康协生物医药技术有限公司