一种稳定的头孢克洛片组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种头孢克洛片药物片剂组合物，各组分包括头孢克洛、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、二乙二醇单乙基醚、胶态二氧化硅以及山嵛酸甘油酯为或硬脂富马酸钠；其制备方法为将头孢克洛与药物辅料混合均匀；将胶态二氧化硅加入至二乙二醇单乙基醚中，搅拌加热使其熔融，冷却得到固体混合物；过筛网后与头孢克洛辅料混合均匀；进行干法制粒；整粒后加入润滑剂，混合均匀后测定中间体含量，确定片重后压片、包装。本发明提供一种合法合理的头孢克洛片组合物及其制备方法，从而获得质量更加稳定可控、生物利用度更高，工艺更简便的头孢克洛片。
【专利说明】一种稳定的头孢克洛片组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种用于生物利用度高且质量稳定的头孢克洛片组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]头孢克洛是第二代高效口服头孢类抗生素，其杀菌作用在于阻止细菌细胞壁的合成。和临床常用的口服头孢类抗生素包括头孢氨苄、头孢拉定比较，本品抑制革兰氏阴、阳性菌包括大肠杆菌，流感杆菌，肺炎杆菌，奇异变形杆菌，伤寒杆菌，肺炎球菌，金黄色葡萄球菌有较强的抗菌作用。一般比头孢氨苄、头孢拉定为佳。对流感杆菌及一些肠道细菌比头孢氨苄强4 — 6倍，对β -内酰胺酶的稳定性随酶的类别差异，对III型(TEM酶)较稳定，但可被1、IV、V型β-内酰胺酶破坏，一般来说对内酰胺酶很不稳定，抗菌作用受细菌接种量影响，临床用于金黄色葡萄球菌感染，有效率达到90%以上，该品对嗜血杆菌甚至于耐氨苄青霉素的嗜血杆菌有极好的疗效。
[0003]目前，我国市场上已经有头孢克洛片销售，其主要成分为头孢克洛，其化学名为:(6R, 7R)-7_[(R)_2-氛基_2_苯乙酸氛基]-3-氣-8-氧代-5-硫杂-1-氣杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
[0004]其结构式为:
[0005]
【权利要求】
1.一种头孢克洛片药物片剂组合物，其特征在于:所述的组合物包括作为活性成分的头孢克洛与润滑剂、吸附剂、增溶剂和药物辅料； 所述组合物中各组分的重量份配比如下: 头孢克洛125 - 250份，乳糖50 - 100份，微晶纤维素20 — 50份， 交联聚维酮5 - 20份，二乙二醇单乙基醚10 - 40份， 胶态二氧化硅10 - 40份，山嵛酸甘油酯为O — 20份， 硬脂富马酸钠为O — 4份； 其中所述的山嵛酸甘油酯或硬脂富马酸钠为润滑剂，所述的二乙二醇单乙基醚为增溶剂，所述的胶态二氧化硅为吸附剂，所述的乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮为药物辅料。
2.—种权利要求1所述的头孢克洛片组合物的制备方法为，其特征在于步骤如下: a、将头孢克洛与微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮混合均匀； b、将胶态二氧化硅加入至二乙二醇单乙基醚中，在搅拌过程中加热使其熔融，冷却并粉碎后得到固体混合物； C、将b中得到的固体混合物，过筛网后与头孢克洛、微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮混合均匀； d、将上述混合物在干法制粒机中进行干法制粒；
e、整粒后加入山嵛酸甘油酯或硬脂富马酸钠，混合均匀后测定中间体含量，确定片重后压片、包装即得。
【文档编号】A61K47/10GK103623412SQ201310684606
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年12月13日 优先权日:2013年12月13日
【发明者】曾垂宇, 王佩芳, 商鼎 申请人:上海新亚药业闵行有限公司